Мегестрола капроат

Мегестрола капроат
Клинические данные
Другие имена	МГК; Мегестрола гексаноат; Мегестрола 17α-капроат; 17α-гидрокси-6-дегидро-6-метилпрогестерона 17α-капроат; 17α-Гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-капроат
Класс препарата	Прогестин ; прогестаген ; Сложный эфир прогестагена
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	23265655 ;
ХимическийПаук	10420418 ;
Химические и физические данные
Формула	С 28 Н 40 О 4
Молярная масса	440.624 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Мегестрола капроат , сокращенно MGC , представляет собой прогестиновый препарат, который никогда не продавался. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Разработан в России в 2002 году. ^{[ 1 ]} У животных MGC проявляет в 10 раз более высокую прогестагенную активность по сравнению с прогестероном при подкожном введении обоих препаратов . ^{[ 1 ]} Кроме того, MGC не обладает андрогенной , анаболической или эстрогенной активностью. ^{[ 1 ]} Препарат был предложен в качестве потенциального противозачаточного и терапевтического средства. ^{[ 1 ]}

Химия

Мегестрола капроат, также известный как мегестрол 17α-капроат, а также 17α-гидрокси-6-дегидро-6-метилпрогестерон 17α-капроат или 17α-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион 17α. -капроат — синтетический прегнановый стероид , производное прогестерона . и 17α-гидроксипрогестерона . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это капроатный (гексаноатный) эфир мегестрола C17α . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Близкородственные препараты включают мегестрола ацетат (MGA; мегестрола 17α-ацетат), ацетомепрегенол (мегестрола 3β,17α-диацетат) и цимегезолат (мегестрола 17α-ацетат 3β-ципионат). ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Помимо MGA, к аналогам MGC относятся хлормадинона капроат , гестонорона капроат , гидроксипрогестерона капроат , медроксипрогестерона капроат и метенмадинона капроат .

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Пирзада О.Л. (июнь 2002 г.). «Влияние мегестрола капроата на репродуктивную функцию лабораторных животных». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 133 (6): 574–576. дои : 10.1023/А:1020233925626 . ПМИД 12447469 . S2CID 24115315 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Гриненко Г.С., Кадацкий Г.М., Корхов В.В., Бойкова В.В. (1981). «Получение 6-метилпрегна-4,6-диен-3β,17α-диол-20-она 17-капроата и его влияние на репродуктивную функцию крыс». Фармацевтически-химический журнал . 15 (10): 718–720. дои : 10.1007/BF00765383 . ISSN 0091-150X . S2CID 46676531 .
^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 595, 664, 657. ISBN. 978-1-4757-2085-3 .
^ Гриненко Г.С., Попова Е.В., Корхов В.В., Лесик Е.А., Петросян М.А., Топильская Н.И. (март 2000 г.). «Синтез и биологическая активность 17α-ацетокси-3β-фенилпропионилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она». Фармацевтически-химический журнал . 34 (3): 113–114. дои : 10.1007/BF02524577 . ISSN 1573-9031 . S2CID 44235508 . Отметим, что структурный аналог соединения 1а 3,17-диацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он (1б) сертифицирован в России под торговым названием ацетомепрегнол и рекомендован для терапевтических целей в гинекологической практике и в качестве противозачаточного препарата в сочетании с эстрогенами [4].
^ Де-Вэй З. (1982). «Научно-исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. Добавка . 105 : 51–60. дои : 10.3109/00016348209155319 . ПМИД 6952745 . S2CID 44858028 .
^ Ян Ю.К., Гу С.Г., Ли С.С. (1982). «Эффект против фертильности прогестина длительного действия (3-циклопентилпропионат ацетата мегестрола): недоношенность эндометрия и сопутствующие изменения маточного глобина и прогестерона в маточной жидкости». В Beier HM, Карлсон П. (ред.). Белки и стероиды на ранних сроках беременности . стр. 335–342. дои : 10.1007/978-3-642-67890-5_22 . ISBN 978-3-642-67892-9 .

[pmid12447469-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Пирзада О.Л. (июнь 2002 г.). «Влияние мегестрола капроата на репродуктивную функцию лабораторных животных». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 133 (6): 574–576. дои : 10.1023/А:1020233925626 . ПМИД 12447469 . S2CID 24115315 .

[GrinenkoKadatskii1981-2] Jump up to: ^а ^б ^с Гриненко Г.С., Кадацкий Г.М., Корхов В.В., Бойкова В.В. (1981). «Получение 6-метилпрегна-4,6-диен-3β,17α-диол-20-она 17-капроата и его влияние на репродуктивную функцию крыс». Фармацевтически-химический журнал . 15 (10): 718–720. дои : 10.1007/BF00765383 . ISSN 0091-150X . S2CID 46676531 .

[Elks2014-3] Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 595, 664, 657. ISBN. 978-1-4757-2085-3 .

[GrinenkoPopova2000-4] Гриненко Г.С., Попова Е.В., Корхов В.В., Лесик Е.А., Петросян М.А., Топильская Н.И. (март 2000 г.). «Синтез и биологическая активность 17α-ацетокси-3β-фенилпропионилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она». Фармацевтически-химический журнал . 34 (3): 113–114. дои : 10.1007/BF02524577 . ISSN 1573-9031 . S2CID 44235508 . Отметим, что структурный аналог соединения 1а 3,17-диацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он (1б) сертифицирован в России под торговым названием ацетомепрегнол и рекомендован для терапевтических целей в гинекологической практике и в качестве противозачаточного препарата в сочетании с эстрогенами [4].

[pmid6952745-5] Де-Вэй З. (1982). «Научно-исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. Добавка . 105 : 51–60. дои : 10.3109/00016348209155319 . ПМИД 6952745 . S2CID 44858028 .

[YangGu1982-6] Ян Ю.К., Гу С.Г., Ли С.С. (1982). «Эффект против фертильности прогестина длительного действия (3-циклопентилпропионат ацетата мегестрола): недоношенность эндометрия и сопутствующие изменения маточного глобина и прогестерона в маточной жидкости». В Beier HM, Карлсон П. (ред.). Белки и стероиды на ранних сроках беременности . стр. 335–342. дои : 10.1007/978-3-642-67890-5_22 . ISBN 978-3-642-67892-9 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]