Норгестерон

Норгестерон
Клинические данные
Торговые названия	Весталин (с этинилэстрадиолом EE Tooltip )
Другие имена	Норвинодрел; винилэстренолон; винилэстренолон; Винилноретинодрел; 17α-винилестр-5(10)-ен-17-ол-3-он; 17α-Винил-δ 5(10) -19-нортестостерон
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	прогестаген ; Прогестин
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	13563-60-5 ;
ПабХим CID	65606 ;
ХимическийПаук	59047 ;
НЕКОТОРЫЙ	YFS274763Y ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60159482 ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 28 О 2
Молярная масса	300.442 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Норгестерон , также известный как норвинодрел или винилэстренолон и продаваемый под торговой маркой Весталин , представляет собой препарат прогестина , который раньше использовался в противозачаточных таблетках для женщин, но в настоящее время больше не продается. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Его использовали в сочетании с эстрогеном этинилэстрадиолом . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Его принимают внутрь . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Норгестерон представляет собой прогестин или синтетический прогестаген и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . ^{[ 7 ]} Он не обладает андрогенной активностью. ^{[ 7 ]}

Норгестерон был впервые описан в 1962 году. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Он больше не доступен. ^{[ 10 ]}

Медицинское использование

Норгестерон использовался в сочетании с этинилэстрадиолом в противозачаточных таблетках для предотвращения беременности . ^{[ 2 ]} Он больше не доступен. ^{[ 10 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Норгестерон является прогестагеном и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона . ^{[ 7 ]} В отличие от родственных прогестинов, он практически лишен андрогенной активности в на животных исследованиях . ^{[ 7 ]}

Химия

Норгестерон, также известный как 17α-винил-δ. ⁵⁽¹⁰⁾-19-нортестостерон или 17α-винилестр-5(10)-ен-17β-ол-3-он представляет собой стероид и эстран производное тестостерона и синтетический 19 -нортестостерона . ^{[ 1 ]} Аналоги норгестерона включают норвинистерон (17α-винил-19-нортестостерон) и винилтестостерон (17α-винилтестостерон). ^{[ 1 ]}

История

Норгестерон был впервые описан в 1962 году. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

Общество и культура

Общие имена

Норгестерон — это непатентованное название препарата и его МНН международное непатентованное название . ^{[ 1 ]} Его также называют норвинодрел , винилэстренолон и винилнорэтинодрел . ^{[ 1 ]}^{[ 11 ]}

Названия брендов

Норгестерон продавался в сочетании с этинилэстрадиолом , эстрогеном , в качестве противозачаточных таблеток под торговой маркой Весталин. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Доступность

Норгестерон больше не продается и, следовательно, больше не доступен ни в одной стране. ^{[ 10 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 887–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Вассеф С.А., Сами Г., Хамид Э.А. (июнь 1970 г.). «Эффект перехода на оральные контрацептивы». Обзор народонаселения и планирования семьи Египта . 3 (1): 77–93. ПМИД 12254511 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Бенгтссон Л.П., Тауск М. (сентябрь 1972 г.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Пергамон Пресс. ISBN 9780080157450 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Челленер, Калифорния (1 декабря 2001 г.). Хиральные препараты . Уайли. ISBN 978-0-566-08411-9 .
^ Борис Рубио Л (ноябрь 1966 г.). «[Винилэстренолон: новый гестагенный гормон. Результаты его циклического применения]». Минерва Ginecologica (на итальянском языке). 18 (21): 1215–1217. ПМИД 5997085 .
^ Самаджа Б.А., Прандини Б. (март 1974 г.). «Влияние эстрогенного и/или прогестагенного лечения на некоторые показатели липидного обмена (контролируемое клиническое исследование)» . Эндокринология . 63 (1): 76–84. ПМИД 4140086 . Архивировано из оригинала 28 февраля 2018 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д де Руджери П., Матшер Р., Лупо С., Спаццоли Г. (1965). «Биологические свойства 17α-винил-5(10)-эстрен-17β-ол-3-она (норвинодрел) как прогестагенного и клаудогенного соединения». Стероиды . 5 (1): 73–91. дои : 10.1016/0039-128X(65)90133-9 . ISSN 0039-128X .
^ Jump up to: ^а ^б «Композиции стероидных гормонов и способ их применения» .
^ Jump up to: ^а ^б Д'Инчерти Бонини Л., Пагани С. (апрель 1962 г.). «[Клинические исследования прогестагенной активности винилэстренолона]». Анналы акушерства и гинекологии (на итальянском языке). 84 : 279–285. ПМИД 13883015 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/ ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Грейданус DE (6 декабря 2012 г.). «Контрацепция» . В Lavery JP, Sanfilippo JS (ред.). Детская и подростковая акушерство и гинекология . Springer Science & Business Media. стр. 236–. ISBN 978-1-4612-5064-7 .

[Elks2014-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 887–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[pmid12254511-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Вассеф С.А., Сами Г., Хамид Э.А. (июнь 1970 г.). «Эффект перехода на оральные контрацептивы». Обзор народонаселения и планирования семьи Египта . 3 (1): 77–93. ПМИД 12254511 .

[BengtssonTausk1972-3] Jump up to: ^а ^б ^с Бенгтссон Л.П., Тауск М. (сентябрь 1972 г.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Пергамон Пресс. ISBN 9780080157450 .

[Challener2001-4] Jump up to: ^а ^б ^с Челленер, Калифорния (1 декабря 2001 г.). Хиральные препараты . Уайли. ISBN 978-0-566-08411-9 .

[pmid5997085-5] Борис Рубио Л (ноябрь 1966 г.). «[Винилэстренолон: новый гестагенный гормон. Результаты его циклического применения]». Минерва Ginecologica (на итальянском языке). 18 (21): 1215–1217. ПМИД 5997085 .

[SamajaPrandini1974-6] Самаджа Б.А., Прандини Б. (март 1974 г.). «Влияние эстрогенного и/или прогестагенного лечения на некоторые показатели липидного обмена (контролируемое клиническое исследование)» . Эндокринология . 63 (1): 76–84. ПМИД 4140086 . Архивировано из оригинала 28 февраля 2018 г.

[RuggieriMatscher1965-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д де Руджери П., Матшер Р., Лупо С., Спаццоли Г. (1965). «Биологические свойства 17α-винил-5(10)-эстрен-17β-ол-3-она (норвинодрел) как прогестагенного и клаудогенного соединения». Стероиды . 5 (1): 73–91. дои : 10.1016/0039-128X(65)90133-9 . ISSN 0039-128X .

[US3062713A-8] Jump up to: ^а ^б «Композиции стероидных гормонов и способ их применения» .

[pmid13883015-9] Jump up to: ^а ^б Д'Инчерти Бонини Л., Пагани С. (апрель 1962 г.). «[Клинические исследования прогестагенной активности винилэстренолона]». Анналы акушерства и гинекологии (на итальянском языке). 84 : 279–285. ПМИД 13883015 .

[Micromedex-10] Jump up to: ^а ^б ^с http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/ ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[LaverySanfilippo2012-11] Грейданус DE (6 декабря 2012 г.). «Контрацепция» . В Lavery JP, Sanfilippo JS (ред.). Детская и подростковая акушерство и гинекология . Springer Science & Business Media. стр. 236–. ISBN 978-1-4612-5064-7 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]