СК-8109

СК-8109
Клинические данные
Другие имена	19-норспиролактон; 19-нор-17α-(2-карбоксиэтил)тестостерон γ-лактон; лактон 3-оксо-17β-гидроксиэстр-4-ен-17-пропановой кислоты; 17-Гидрокси-3-оксо-19-Нор-17α-прегн-4-ен-21-карбоновая кислота γ-лактон
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1722-54-9 ;
ПабХим CID	168943 ;
ХимическийПаук	147774 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501337091 ;
Химические и физические данные
Формула	С 21 Н 28 О 3
Молярная масса	328.452 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

SC-8109 представляет собой стероидный антиминералокортикоид группы спиролактонов , который никогда не поступал в продажу. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Он является мощным антагонистом минералокортикоидных рецепторов и более эффективен, чем родственный препарат SC-5233 которого является SC-8109 (19-нор- аналогом ). ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Однако было обнаружено, что SC-8109 имеет относительно низкую при пероральном приеме биодоступность и эффективность . ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]} хотя он, тем не менее, оказывал легкий диуретический эффект у пациентов с застойной сердечной недостаточностью . ^{[ 2 ]} Спиронолактон (SC-9420; Альдактон), еще один спиролактон, имел хорошую пероральную биодоступность и эффективность и был первым антиминералокортикоидом, появившимся на рынке. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}

В дополнение к своей антиминералокортикоидной активности SC-8109 демонстрирует мощную прогестагенную активность, аналогичную эффективности прогестерона . ^{[ 6 ]} Его аналог SC-5233 обладает аналогичной, но менее мощной прогестагенной активностью. ^{[ 6 ]} Кроме того, были оценены SC-5233 и обнаружено, что они обладают некоторой антиандрогенной активностью, противодействуя действию тестостерона на животных, и SC-8109 также может обладать такой же активностью. ^{[ 7 ]}

Относительное сродство (%) SC-8109 и родственных стероидов ^{[ 8 ]}
Сложный	PR Tooltip Рецептор прогестерона	AR Tooltip Андрогенный рецептор	Подсказка ER Рецептор эстрогена	GR Tooltip Глюкокортикоидный рецептор	MR Tooltip Минералокортикоидный рецептор	SHBG Подсказка Глобулин, связывающий половые гормоны	CBG Tooltip Кортикостероидсвязывающий глобулин
Progesterone	100	3–10	<1	<1	3–10	?	?
SC-8109	191	25–50	<1	<1	15–25	?	?
Values are percentages (%). Reference ligands (100%) were progesterone for the PRTooltip progesterone receptor, testosterone for the ARTooltip androgen receptor, estradiol for the ERTooltip estrogen receptor, DEXATooltip dexamethasone for the GRTooltip glucocorticoid receptor, and aldosterone for the MRTooltip mineralocorticoid receptor.

См. также

Канреноне

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Бентли Пи Джей (1980). «Надпочечник» . Эндокринная фармакология: физиологические основы и терапевтическое применение . Архив Кубка. стр. 160–. ISBN 978-0-521-22673-8 .
^ Jump up to: ^а ^б Бухборн Э., Бок К.Д. (14 декабря 2013 г.). Диурез и диуретики / Diuresis and Diuretica: Международный симпозиум в Херренкимзее, 17–20 июня 1959 г., спонсируемый CIBA / Международный симпозиум в Херренкимзее, 17–20 июня. Июнь 1959 г. Организован при поддержке CIBA . Издательство Спрингер. стр. 224, 261. ISBN. 978-3-642-49716-2 .
^ Уссинг Х.Х., Крухоффер П., Тайсен Х.Дж., Торн Н.Х. (8 марта 2013 г.). Ионы щелочных металлов в биологии: I. Ионы щелочных металлов в изолированных системах и тканях. II. Ионы щелочных металлов в организме . Springer Science & Business Media. стр. 418–. ISBN 978-3-642-49246-4 .
^ Брэндон М.Л. (1 января 1962 г.). Кортикостероиды в медицинской практике . Томас. ISBN 9780398002152 .
^ Коккинос Д.В. (6 ноября 2014 г.). Введение в трансляционные сердечно-сосудистые исследования . Спрингер. стр. 61–. ISBN 978-3-319-08798-6 .
^ Jump up to: ^а ^б Дорфман Р.И. (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 371–. ISBN 978-1-4832-7299-3 .
^ Кагава CM, Стертевант FM, Ван Арман CG (июнь 1959 г.). «Фармакология нового стероида, блокирующего солевую активность альдостерона и дезоксикортикостерона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 126 (2): 123–130. ПМИД 13665517 . [SC-5233] (общая доза 5 мг/крысу) частично блокировал действие тестостерона пропионата на семенные пузырьки и простату у аналогичных животных.
^ Рейно Дж.П., Оджасу Т., Бутон М.М., Филибер Д. (1979). «Связывание с рецепторами как инструмент разработки новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . Медицинская химия: Серия монографий. Том. 11. Академическая пресса. стр. 169–214. дои : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Bentley1980-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Бентли Пи Джей (1980). «Надпочечник» . Эндокринная фармакология: физиологические основы и терапевтическое применение . Архив Кубка. стр. 160–. ISBN 978-0-521-22673-8 .

[BuchbornBock2013-2] Jump up to: ^а ^б Бухборн Э., Бок К.Д. (14 декабря 2013 г.). Диурез и диуретики / Diuresis and Diuretica: Международный симпозиум в Херренкимзее, 17–20 июня 1959 г., спонсируемый CIBA / Международный симпозиум в Херренкимзее, 17–20 июня. Июнь 1959 г. Организован при поддержке CIBA . Издательство Спрингер. стр. 224, 261. ISBN. 978-3-642-49716-2 .

[UssingKruhoffer2013-3] Уссинг Х.Х., Крухоффер П., Тайсен Х.Дж., Торн Н.Х. (8 марта 2013 г.). Ионы щелочных металлов в биологии: I. Ионы щелочных металлов в изолированных системах и тканях. II. Ионы щелочных металлов в организме . Springer Science & Business Media. стр. 418–. ISBN 978-3-642-49246-4 .

[Brandon1962-4] Брэндон М.Л. (1 января 1962 г.). Кортикостероиды в медицинской практике . Томас. ISBN 9780398002152 .

[Cokkinos2014-5] Коккинос Д.В. (6 ноября 2014 г.). Введение в трансляционные сердечно-сосудистые исследования . Спрингер. стр. 61–. ISBN 978-3-319-08798-6 .

[Dorfman2016-6] Jump up to: ^а ^б Дорфман Р.И. (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 371–. ISBN 978-1-4832-7299-3 .

[pmid13665517-7] Кагава CM, Стертевант FM, Ван Арман CG (июнь 1959 г.). «Фармакология нового стероида, блокирующего солевую активность альдостерона и дезоксикортикостерона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 126 (2): 123–130. ПМИД 13665517 . [SC-5233] (общая доза 5 мг/крысу) частично блокировал действие тестостерона пропионата на семенные пузырьки и простату у аналогичных животных.

[RaynaudOjasoo1979-8] Рейно Дж.П., Оджасу Т., Бутон М.М., Филибер Д. (1979). «Связывание с рецепторами как инструмент разработки новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . Медицинская химия: Серия монографий. Том. 11. Академическая пресса. стр. 169–214. дои : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]