Гидроксипрогестерона капроат

Гидроксипрогестерона капроат
Клинические данные
Торговые названия	Делалютин, Пролутон, Макена и др.
Другие имена	ОНПК; гидроксипрогестерона капронат; гидроксипрогестерона гексаноат; 17α-гидроксипрогестерона капроат; 17α-OHPC; 17-гидроксипрогестерона капроат; 17-ОНПК; 17-ГПК; 17α-ГПЦ; HPC; ЛПЦН-1107; 17α-Гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион 17α-гексаноат
Маршруты ; администрация	Внутримышечная инъекция , подкожная аутоинъекция
Класс препарата	прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Антигонадотропин
код АТС	G03DA03 ( ВОЗ ) ; G03FA02 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : снято ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Оральный : очень низкий (~3% у крыс). ; Внутримышечно : 100% (крыс)
Связывание с белками	Обширный (к альбумину , а не к CBG глобулину, связывающему кортикостероиды или (вероятно) SHBG глобулину, связывающему половые гормоны )
Метаболизм	Восстановление и гидроксилирование (через CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 ) и конъюгация ( глюкуронидирование , сульфатирование , ацетилирование )
Период полувыведения	Небеременные: 7,8 дней. ; Синглет: 16–17 дней. ; Близнецы: 10 дней
Экскреция	Фекалии : 50% ; Моча : 30%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	630-56-8 ;
ПабХим CID	169870 ;
Лекарственный Банк	ДБ06789 ;
ХимическийПаук	148552 ;
НЕКОТОРЫЙ	276Ф2О42Ф5 ;
КЕГГ	D00949 ;
КЭБ	ЧЕБИ:5812 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1200848 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6043915 ;
Информационная карта ECHA	100.010.127
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 40 О 4
Молярная масса	428.613 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Гидроксипрогестерона капроат под торговой маркой Делалютин , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для снижения риска преждевременных родов у женщин, беременных одним ребенком, у которых в анамнезе были спонтанные преждевременные роды. ^{[ 10 ]} В марте 2023 года производитель Covis Pharma согласился отозвать препарат с рынка США. ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]} Разрешение на это лекарственное вещество было отозвано Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в апреле 2023 года. ^{[ 10 ]} В мае 2024 года Комитет по оценке рисков фармаконадзора Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал приостановить действие регистрационных удостоверений препаратов, содержащих 17-гидроксипрогестерона капроат, в Европейском Союзе. ^{[ 14 ]}

Гидроксипрогестерона капроат — это прогестиновый препарат, который использовался для предотвращения преждевременных родов у беременных женщин с этим заболеванием в анамнезе и для лечения гинекологических заболеваний . ^{[ 1 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 15 ]}^{[ 3 ]} Он также был разработан в сочетании с эстрогенами для различных показаний (торговые марки Гравибинон и Примосистон ) и в качестве формы инъекционного контроля над рождаемостью длительного действия (торговая марка Китайский инъекционный препарат № 1 ). ^{[ 16 ]} Его не применяют перорально , а вводят путем инъекции в мышцы или жир . ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]}^{[ 3 ]}

Гидроксипрогестерона капроат обычно хорошо переносится и вызывает мало побочных эффектов . ^{[ 1 ]} Реакции в месте инъекции , такие как боль и отек, являются наиболее частым побочным эффектом гидроксипрогестерона капроата. ^{[ 1 ]} Препарат может увеличить риск гестационного диабета при применении у беременных женщин. ^{[ 1 ]}^{[ 17 ]} Гидроксипрогестерона капроат представляет собой прогестин или синтетический прогестаген и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . ^{[ 17 ]} Он обладает некоторой антиминералокортикоидной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}^{[ 22 ]} Медикамент демонстрирует ряд отличий от природного прогестерона . ^{[ 17 ]}^{[ 23 ]}

Гидроксипрогестерона капроат был открыт в 1953 году и введен в медицинское применение в 1954 или 1955 году. ^{[ 24 ]} Он продавался в США под торговой маркой Делалютин и по всей Европе под торговой маркой Пролутон. ^{[ 25 ]} Препарат был прекращен в США в 1999 году. ^{[ 26 ]} Однако впоследствии в 2011 году гидроксипрогестерона капроат был вновь представлен в Соединенных Штатах под торговой маркой Makena для лечения преждевременных родов, пока FDA не запретило 17α-OHPC в 2023 году. ^{[ 27 ]}

Медицинское использование

Преждевременные роды

Использование гидроксипрогестерона капроата во время беременности для предотвращения преждевременных родов у женщин с преждевременными родами в анамнезе в период от 20 недель до 36 недель и 6 дней поддерживается клиническими рекомендациями Общества медицины материнского и плода, опубликованными в мае 2012 года как доказательства уровня I и III. , Рекомендация уровня А. ^{[ 28 ]} Доказательства уровня I относятся к правильно проведенному рандомизированному контролируемому исследованию , а доказательства уровня III — это поддержка экспертного мнения, тогда как рекомендация уровня А означает, что рекомендация сделана на основе надежных и последовательных научных данных. Рекомендуется гидроксипрогестерон капроат по 250 мг в/м еженедельно, начиная с 16–20-й недели и до 36-й недели. Этим женщинам, если по данным трансвагинального УЗИ длина шейки матки сокращается до <25 мм на сроке менее 24 недель, цервикальный серкляж можно предложить . В исследовании 2013 года рекомендации руководства основаны на: ^{[ 29 ]} также наблюдалось значительное снижение неонатальной заболеваемости, включая более низкие показатели некротизирующего энтероколита (0 в группе лечения против 4 в контрольной), внутрижелудочковых кровоизлияний (4 в группе лечения по сравнению с 8 в контрольной группе при относительном риске 0,25), и потребность в дополнительном кислороде (14% в группе лечения против 24% в группе плацебо при относительном риске 0,42). Кроме того, в этом исследовании приняли участие 463 женщины, 310 из которых получали инъекции. Из этих женщин у 9 были дети с врожденными пороками развития (2%), но закономерности не было, и ни одна из них не затрагивала внутренние органы.

Нет никаких доказательств риска для плода при использовании гидроксипрогестерона капроата во время беременности. ^{[ нужна медицинская ссылка ]} Обзор пришел к выводу, что информация о потенциальном вреде отсутствует. ^{[ 30 ]} введением 250 мг/неделю Все три клинических исследования при одноплодной беременности с внутримышечным гидроксипрогестерона капроата показали тенденцию к увеличению потерь беременности из-за выкидыша по сравнению с плацебо. ^{[ 31 ]}^{[ 32 ]}^{[ 29 ]} В одном из них, крупном исследовании Национального института здравоохранения (NIH), проведенном в 2003 году, изучался эффект инъекций гидроксипрогестерона капроата у женщин с риском повторных преждевременных родов , и было обнаружено, что в группе, получавшей лечение, преждевременные роды наблюдались в 37% случаев по сравнению с 55% в группе, получавшей лечение. элементы управления. ^{[ 29 ]} Последующее исследование потомства не выявило доказательств влияния гидроксипрогестерона капроата на детей в первые годы жизни. ^{[ 33 ]} На основании этих данных НИЗ гидроксипрогестерон капроат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году в качестве препарата для снижения риска преждевременных родов у избранных женщин из группы риска. ^{[ нужна ссылка ]}

FDA выразило обеспокоенность по поводу выкидыша на заседании консультативного комитета в 2006 году; комитет единогласно проголосовал за необходимость дальнейшего исследования для оценки потенциальной связи гидроксипрогестерона капроата с повышенным риском выкидыша во втором триместре беременности и мертворождения. ^{[ 34 ]} Токсикологическое исследование на макак-резусах привело к гибели всех плодов-резусов, подвергшихся воздействию дозы гидроксипрогестерона капроата, в 1 и 10 раз превышающей человеческую дозу. ^{[ 35 ]} По состоянию на 2008 год ^[update]гидроксипрогестерона капроат относился к прогестину категории D согласно FDA (то есть имеются доказательства вреда для плода). Существует предположение, что касторовое масло в составе капроата гидроксипрогестерона может быть вредным для беременности. ^{[ 36 ]}^{[ 37 ]} Следует отметить, что вышеупомянутое исследование NEJM, проведенное Meirs et al. сравнивает эффект гидроксипрогестерона капроата (с компонентом касторового масла) с инъекцией касторового масла в качестве плацебо.

Исследование, опубликованное в феврале 2016 года, среди прочего показало: ^{[ 38 ]}

OPPTIMUM убедительно свидетельствует о том, что эффективность прогестерона в улучшении результатов либо отсутствует, либо слаба. Учитывая гетерогенность синдрома преждевременных родов, мы не можем исключить пользу для определенных фенотипических или генотипических подгрупп женщин из группы риска. Однако подгруппы женщин, которые могут получить пользу, по-видимому, нелегко определить с помощью нынешних стратегий отбора, включая измерение длины шейки матки и тестирование на фибронектин. Обнадеживает то, что наше исследование показывает, что прогестерон безопасен для тех, кто хочет принимать его для профилактики преждевременных родов. Общая частота нежелательных явлений у матери и ребенка была одинаковой в группах прогестерона и плацебо. Было мало различий в частоте неблагоприятных вторичных исходов в двух группах, за исключением более высокой частоты почечных, желудочно-кишечных и респираторных осложнений в детстве в группах, принимавших прогестерон. Важно отметить, что абсолютная частота этих осложнений была низкой. Наблюдение за другими детьми, подвергшимися воздействию внутриутробно Вагинальный прогестерон поможет определить, является ли увеличение частоты некоторых почечных, желудочно-кишечных и респираторных осложнений реальным эффектом или ошибкой I типа.

Рецензент журнала сделал следующий примечательный комментарий к исследованию OPPTIMUM: «Вот и все. Эта история закончилась, и никому больше не нужно использовать вагинальный прогестерон для предотвращения преждевременных родов». ^{[ 39 ]}

Кокрейновский обзор прогестагена для предотвращения преждевременных родов пришел к выводу, что существует мало доказательств того, что вагинальный или внутримышечный прогестерон помогает снизить риск преждевременных родов у женщин с многоплодной беременностью. ^{[ 40 ]}

Гинекологические заболевания

Гидроксипрогестерон капроат используется при лечении угрозы выкидыша , гинекологических заболеваний, таких как дисменорея , предменструальный синдром , фиброзно-кистозная мастопатия , аденоз и боль в груди . ^{[ 9 ]} Кроме того, гидроксипрогестерон капроат используется при лечении рака эндометрия и оказался значительно эффективным в продлении жизни как у женщин в пременопаузе, так и в постменопаузе с этим заболеванием. ^{[ 41 ]} Препарат широко использовался в 1950-1970-х годах по таким показаниям, но в последнее время наибольшее внимание в профилактике преждевременных родов привлек гидроксипрогестерон капроат . ^{[ 9 ]}

Контроль над рождаемостью

гидроксипрогестерона капроат доступен в сочетании с валератом эстрадиола принимаемого один раз в месяц . в качестве комбинированного инъекционного контрацептива, В некоторых странах ^{[ 16 ]}^{[ 42 ]}

Другое использование

Гидроксипрогестерона капроат использовался в качестве компонента менопаузальной гормональной терапии у женщин. ^{[ 43 ]}^{[ 44 ]}

Гидроксипрогестерона капроат использовался для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин, хотя доказательства эффективности незначительны и неопределенны. ^{[ 45 ]} Его также использовали для лечения рака простаты в дозе 1500 мг два раза в неделю. ^{[ 46 ]}^{[ 47 ]}^{[ 48 ]}^{[ 49 ]} Механизм действия гидроксипрогестерона капроата при таких применениях заключается в подавлении продукции андрогенов яичками путем подавления секреции лютеинизирующего гормона , которые являются результатом прогестагенной и антигонадотропной активности гидроксипрогестерона капроата. ^{[ 45 ]} Однако симптомы гипогонадизма при использовании гидроксипрогестерона капроата по этому показанию могут развиться , при этом, как сообщается, две трети мужчин испытывают импотенцию . ^{[ 50 ]}

Гидроксипрогестерона капроат использовался в качестве компонента феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин . ^{[ 51 ]}^{[ 52 ]}^{[ 53 ]}^{[ 54 ]}^{[ 55 ]} Из-за микронизации чаще используются биоидентичные прогестагены.

Доступные формы

Гидроксипрогестерона капроат выпускается отдельно в виде ампул и флаконов по 125 и 250 мг/мл с масляными растворами для внутримышечных инъекций (торговые марки Пролутон, Makena). ^{[ 56 ]}^{[ 57 ]} Он также доступен отдельно в форме автоинъектора 250 мг/мл для подкожных инъекций (торговая марка Makena). ^{[ 3 ]}

Гидроксипрогестерона капроат доступен или был доступен в сочетании с валератом эстрадиола в форме ампул и флаконов 250 мг/мл OHPC и 5 мг/мл масляных растворов валерата эстрадиола для внутримышечных инъекций (торговые марки Гравибинон, китайский препарат для инъекций № 1). ^{[ 58 ]}^{[ 59 ]}^{[ 60 ]}^{[ 61 ]} Препарат доступен или был доступен в сочетании с бензоатом эстрадиола в форме ампул по 125–250 мг OHPC, а также 10 мг бензоата эстрадиола в масляном растворе для внутримышечных инъекций (торговая марка Примосистон). ^{[ 62 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 65 ]}^{[ 66 ]}^: 1045 Кроме того, в Японии гидроксипрогестерона капроат продается в сочетании с дипропионатом эстрадиола в форме 50 мг/мл гидроксипрогестерона капроата и 1 мг/мл дипропионата эстрадиола (торговая марка EP Hormone Depot). ^{[ 67 ]}^{[ 68 ]}

Противопоказания

Противопоказания к приему гидроксипрогестерона капроата включают предыдущий или текущий тромбоз или тромбоэмболическое заболевание , известный или предполагаемый рак молочной железы , прошлый или настоящий анамнез другого гормоночувствительного рака , невыявленное аномальное вагинальное кровотечение, не связанное с беременностью , холестатическую желтуху беременных , опухоли печени или активное заболевание печени . и неконтролируемая гипертония . ^{[ 3 ]} Для применения гидроксипрогестерона капроата также существует несколько относительных противопоказаний. ^{[ 3 ]}

Побочные эффекты

Гидроксипрогестерона капроат обычно хорошо переносится и вызывает относительно мало побочных эффектов . ^{[ 1 ]} Реакции в месте инъекции, такие как боль , болезненность , отек , зуд , синяки и шишки , являются наиболее частым побочным эффектом гидроксипрогестерона капроата. ^{[ 1 ]} Однако, в отличие от больших доз прогестерона, которые вызывают такие реакции от умеренной до тяжелой степени, гидроксипрогестерона капроат относительно не вызывает реакций в месте инъекции. ^{[ 69 ]} Побочные эффекты гидроксипрогестерона капроата, которые наблюдаются более чем у 2% пользователей, включают боль в месте инъекции (34,8%), отек в месте инъекции (17,1%), крапивницу (12,3%), зуд (7,7%), зуд в месте инъекции ( 5,8%), тошнота в месте инъекции (5,8%), узелки (4,5%) и диарея (2,3%). ^{[ 3 ]} Численно повышенные показатели по сравнению с контролем выкидыша (2,4% против 0%), мертворождения (2,0% против 1,3%), госпитализации по поводу преждевременных родов (16,0% против 13,8%), преэклампсии или гестационной гипертензии (8,8% против 4,6). %), гестационный диабет (5,6% против 4,6%), ^{[ 1 ]}^{[ 17 ]} и маловодие (3,6% против 1,3%) наблюдались при применении гидроксипрогестерона капроата в клинических исследованиях, в которых его назначали беременным женщинам для предотвращения преждевременных родов. ^{[ 3 ]}

Передозировка

не поступало . Сообщений о передозировке гидроксипрогестерона капроата ^{[ 3 ]} В случае передозировки лечение должно основываться на симптомах . ^{[ 3 ]} Гидроксипрогестерона капроат изучался на людях в высоких дозах от 2000 до 5000 мг в неделю путем внутримышечных инъекций без каких-либо проблем с безопасностью . ^{[ 7 ]}^{[ 22 ]}^{[ 70 ]}^{[ 71 ]}

Взаимодействия

Гидроксипрогестерона капроат вряд ли повлияет на большинство цитохрома P450 ферментов в терапевтических концентрациях. ^{[ 3 ]} Исследования лекарственного взаимодействия с гидроксипрогестерона капроатом не проводились. ^{[ 3 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Гидроксипрогестерона капроат обладает прогестагенной активностью, некоторой антиминералокортикоидной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. ^{[ 18 ]}^{[ 8 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}^{[ 70 ]}

v
т
и
Относительное сродство (%) гидроксипрогестерона и родственных стероидов
Compound	hPR-A	hPR-B	rbPR	rbGR	rbER
Progesterone	100	100	100	<1	<1
17α-Hydroxyprogesterone	1	1	3	1	<1
Hydroxyprogesterone caproate	26	30	28	4	<1
Hydroxyprogesterone acetate	38	46	115	3	?
Notes: Values are percentages (%). Reference ligands (100%) were progesterone for the PRTooltip progesterone receptor, dexamethasone for the GRTooltip glucocorticoid receptor, and estradiol for the ERTooltip estrogen receptor. Sources: See template.

v
т
и
Парентеральная эффективность и продолжительность действия прогестагенов ^{[ а ]}^{[ б ]}
Сложный	Форма	Доза для конкретного применения (мг) ^{[ с ]}			МОЛИТВА ^{[ д ]}
Сложный	Форма	ТФД ^{[ и ]}	ПОИКД ^{[ ж ]}	ЦИКД ^{[ г ]}	МОЛИТВА ^{[ д ]}
Алгестона ацетофенид	Масляный раствор.	-	–	75–150	14–32 дня
Гестонорона капроат	Масляный раствор.	25–50	–	–	8–13 д.
Гидроксипрогест. ацетат ^{[ ч ]}	Ак. подозрение	350	–	–	9–16 д.
Гидроксипрогест. капроат	Масляный раствор.	250–500 ^{[ я ]}	–	250–500	5–21 д.
Медроксипрог. ацетат	Ак. подозрение	50–100	150	25	14–50+ дней
Мегестрола ацетат	Ак. подозрение	-	–	25	>14 дней
Норэтистерона энантат	Масляный раствор.	100–200	200	50	11–52 д.
Прогестерон	Масляный раствор.	200 ^{[ я ]}	–	–	2–6 дней
	Ак. раствор.	?	–	–	1–2 дня
	Ак. подозрение	50–200	–	–	7–14 дней
Примечания и источники: ^ Sources: ^[72]^[73]^[74]^[75]^[76]^[77]^[78]^[79]^[80]^[60]^[81]^[82]^[83]^[84]^[85]^[86]^[87]^[88]^[89] ^ All given by intramuscular or subcutaneous injection. ^ Progesterone production during the luteal phase is ~25 (15–50) mg/day. The OIDTooltip ovulation-inhibiting dose of OHPC is 250 to 500 mg/month. ^ Duration of action in days. ^ Usually given for 14 days. ^ Usually dosed every two to three months. ^ Usually dosed once monthly. ^ Never marketed or approved by this route. ^ Jump up to: ^a ^b In divided doses (2 × 125 or 250 mg for OHPC, 10 × 20 mg for P4).

Прогестагенная активность

ближе к прогестерону Гидроксипрогестерона капроат, также известный как 17α-гидроксипрогестерон капроат, по структуре и фармакологии , чем большинство других прогестинов , и по существу является чистым прогестагеном , то есть селективным агонистом рецептора прогестерона (PR) с минимальным действием или вообще без него. другая гормональная активность. ^{[ 21 ]}^{[ 22 ]} Однако гидроксипрогестерона капроат имеет улучшенную фармакокинетику по сравнению с прогестероном, а именно гораздо большую продолжительность действия при внутримышечном введении в масляном растворе . ^{[ 9 ]}^{[ 90 ]}^{[ 63 ]}^{[ 91 ]}

При внутримышечном введении доза гидроксипрогестерона капроата для трансформации эндометрия за цикл составляет от 250 до 500 мг, а еженедельная заместительная доза гидроксипрогестерона капроата составляет 250 мг, тогда как эффективная доза гидроксипрогестерона капроата в тесте на задержку менструального цикла (Гринблатт) составляет 25 мг. в неделю. ^{[ 63 ]}^{[ 91 ]}^{[ 92 ]} Эффективная доза гидроксипрогестерона капроата, подавляющая овуляцию , составляет 500 мг один раз в месяц внутримышечно. ^{[ 60 ]}^{[ 81 ]}^{[ 93 ]} Однако доза гидроксипрогестерона капроата, используемого в комбинированных инъекционных контрацептивах, принимаемых один раз в месяц , составляет 250 мг, и эта комбинация столь же эффективна для подавления овуляции. ^{[ 60 ]}^{[ 93 ]} Для сравнения, доза медроксипрогестерона ацетата (МПА; 6α-метил-17α-гидроксипрогестеронацетат) – близкого аналога гидроксипрогестерона капроата, применяемого для внутримышечного введения в микрокристаллической водной суспензии в составе комбинированных инъекционных контрацептивов раз в месяц – 25 мг. ^{[ 60 ]}^{[ 81 ]} Также сообщалось, что при внутримышечной инъекции 250 мг гидроксипрогестерона капроата в масляном растворе эквивалентны по прогестагенной активности 50 мг медроксипрогестерона ацетата в микрокристаллической водной суспензии. ^{[ 94 ]} Хотя период полувыведения внутримышечного гидроксипрогестерона капроата в масляном растворе у небеременных женщин составляет около 8 дней, ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} Период полувыведения медроксипрогестерона ацетата в микрокристаллической водной суспензии для внутримышечного введения у женщин составляет около 50 дней. ^{[ 95 ]} Гидроксипрогестерона капроат также в некоторой степени менее эффективен, чем более близкий эфир ацетата гидроксипрогестерона (OHPA; ацетат 17α-гидроксипрогестерона). ^{[ 96 ]}

17α-Гидроксипрогестерон (OHP) обладает слабой прогестагенной C17α активностью, но этерификация приводит к более высокой прогестагенной активности. ^{[ 66 ]} что из множества различных эфиров эфир капроата Было обнаружено , (гексаноата) обладает самой сильной прогестагенной активностью, и это послужило основой для разработки гидроксипрогестерона капроата, а также других капроатных эфиров прогестагена , таких как гестонорон капроат . ^{[ 66 ]} Гидроксипрогестерона капроат является гораздо более мощным прогестагеном, чем 17α-гидроксипрогестерон, но не имеет такого высокого сродства к PR, как прогестерон. ^{[ 96 ]} Гидроксипрогестерона капроат имеет около 26% и 30% сродства прогестерона к человеческим PR-A и PR-B соответственно. ^{[ 1 ]}^{[ 96 ]} Препарат оказался не более эффективным , чем прогестерон, в активации этих рецепторов и активации связанной с ними экспрессии генов in vitro . ^{[ 1 ]}^{[ 96 ]}

Антигонадотропные эффекты

За счет активации PR гидроксипрогестерона капроат оказывает антигонадотропное действие или вызывает подавление оси гипоталамус-гипофиз-гонады . ^{[ 97 ]}^{[ 98 ]} и может значительно подавлять гонадотропинов секрецию и выработку половых гормонов гонадами в достаточно высоких дозах. ^{[ 49 ]} Одно исследование показало, что гидроксипрогестерона капроат при внутримышечном введении в дозе 200 мг два раза в неделю в течение первых двух недель, а затем в дозе 200 мг один раз в неделю в течение 12 недель существенно не влияет на выведение с мочой эстрогенов , лютеинизирующего гормона или фолликулостимулирующего гормона у мужчин. при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. ^{[ 99 ]} В другом исследовании, в котором использовалась неуказанная дозировка гидроксипрогестерона капроата внутримышечно, секреция тестостерона оценивалась у одного мужчины и было обнаружено снижение с 4,2 мг/день до 2,0 мг/день (или примерно на 52%) через 6 недель лечения, тогда как секреция лютеинизирующего гормона у мужчины осталась неизменной. ^{[ 21 ]} Еще одно исследование показало, что 3000 мг гидроксипрогестерона капроата в неделю при внутримышечной инъекции подавляли уровень тестостерона с 640 нг/дл до 320–370 нг/дл (на 42–50%) у одинокого мужчины с раком простаты, что было аналогично тестостерону. подавление ципротерона ацетатом или хлормадинона ацетатом . ^{[ 100 ]} Гестонорона капроат , тесно связанный с гидроксипрогестерона капроатом прогестин, обладающий примерно в 5–10 раз большей эффективностью у людей. ^{[ 101 ]}^{[ 102 ]} Было обнаружено, что он подавляет уровень тестостерона на 75% при дозировке 400 мг/неделю у мужчин с раком простаты. ^{[ 103 ]}^{[ 104 ]} Для сравнения, орхиэктомия снизила уровень тестостерона на 91%. ^{[ 103 ]} В целом прогестины способны максимально подавлять уровень тестостерона примерно на 70–80%. ^{[ 105 ]}^{[ 106 ]}^{[ 107 ]}^{[ 103 ]}^{[ 104 ]} Антигонадотропные эффекты гидроксипрогестерона капроата и, следовательно, его подавление тестостерона являются основой использования гидроксипрогестерона капроата в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы и рака предстательной железы у мужчин. ^{[ 45 ]}^{[ 46 ]}^{[ 48 ]}^{[ 49 ]} У женщин также наблюдалось подавление уровня лютеинизирующего гормона гидроксипрогестерона капроатом. ^{[ 108 ]}^{[ 102 ]}

Глюкокортикоидная активность

Говорят, что гидроксипрогестерона капроат не обладает глюкокортикоидной активностью. ^{[ 22 ]} Соответственно, было обнаружено, что гидроксипрогестерона капроат не изменяет уровень кортизола у людей даже при очень высоких дозах при внутримышечной инъекции. ^{[ 7 ]} Это актуально, поскольку лекарства со значительной глюкокортикоидной активностью подавляют уровень кортизола из-за усиления отрицательной обратной связи на оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники . ^{[ 56 ]}^{[ 109 ]}^{[ 110 ]} Гидроксипрогестерона капроат изучался на людях в дозах до 5000 мг в неделю путем внутримышечных инъекций, при этом наблюдались безопасность и отсутствие глюкокортикоидного эффекта. ^{[ 7 ]}^{[ 71 ]} лекарство взаимодействует с рецептором глюкокортикоидов Однако ; он имеет около 4% сродства дексаметазона к глюкокортикоидным рецепторам кролика. ^{[ 1 ]}^{[ 96 ]} Но он действует как частичный агонист рецептора и не обладает большей эффективностью, чем прогестерон, в активации рецептора и активации связанной с ним экспрессии генов in vitro . ^{[ 1 ]}^{[ 96 ]}^{[ 111 ]}

Другая деятельность

Как чистый прогестаген, гидроксипрогестерона капроат не обладает андрогенной , антиандрогенной , эстрогенной или глюкокортикоидной активностью. ^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}^{[ 112 ]} Отсутствие андрогенной и антиандрогенной активности у гидроксипрогестерона капроата отличается от большинства других прогестинов, производных 17α-гидроксипрогестерона . ^{[ 90 ]}^{[ 112 ]} Из-за отсутствия андрогенных свойств, как и прогестерон, гидроксипрогестерона капроат не оказывает тератогенного воздействия на плод , что делает его безопасным для применения во время беременности . ^{[ 22 ]} Хотя гидроксипрогестерона капроат описывается как чистый прогестаген, имеются доказательства того, что он обладает некоторой антиминералокортикоидной активностью, подобно прогестерону и 17α-гидроксипрогестерону. ^{[ 19 ]}^{[ 113 ]}^{[ 20 ]} Сюда входят клинически важные диуретические эффекты и устранение эстроген-индуцированной задержки жидкости и отеков . ^{[ 113 ]} В отличие от прогестерона, гидроксипрогестерона капроат и его метаболиты не должны взаимодействовать с негеномными рецепторами, как мембранные рецепторы прогестерона или ГАМК _А. рецептор такими ^{[ 23 ]} В соответствии с этим считается, что гидроксипрогестерона капроат не обладает нейростероидной активностью прогестерона или связанными с ним седативными эффектами. ^{[ 23 ]}

В отношении цитохрома P450 ферментов капроат не оказывает влияния на CYP1A , CYP2D6 , CYP2C9 или CYP3A4 , но является умеренным индуктором CYP2C19 гидроксипрогестерона . ^{[ 9 ]}

Отличия от прогестерона

существуют фармакодинамические Между прогестероном и гидроксипрогестерона капроатом различия, которые могут иметь значение для применения в акушерстве . ^{[ 17 ]}^{[ 23 ]} К ним относятся: ^{[ 17 ]}^{[ 23 ]}

Снижение миометрия активности при приеме прогестерона in vitro , но без эффекта, или повышение активности миометрия при приеме гидроксипрогестерона капроата ^{[ 114 ]}
Предотвращение созревания шейки матки с помощью прогестерона, но неизвестный эффект с помощью гидроксипрогестерона капроата
Незначительное увеличение частоты мертворождения и выкидышей при приеме гидроксипрогестерона капроата (в одном исследовании)
Возможно увеличение частоты гестационного диабета при приеме гидроксипрогестерона капроата (увеличение в двух исследованиях, в одном исследовании различий нет), но такого эффекта при применении прогестерона нет.
Значительно повышенный риск перинатальных побочных эффектов, таких как потеря плода и преждевременные роды при многоплодной беременности при применении гидроксипрогестерона капроата (в двух исследованиях)

Различия в метаболизме прогестерона и гидроксипрогестерона капроата, а также различия в образовании и активности метаболитов могут быть ответственны за наблюдаемые биологические и фармакологические различия или участвовать в них. ^{[ 23 ]} Прогестерон метаболизируется 5α- и 5β-редуктазами , 3α- и 3β-гидроксистероиддегидрогеназами , а также 20α- и 20β-гидроксистероиддегидрогеназами в различных тканях . ^{[ 23 ]}^{[ 115 ]} В тканях-мишенях, особенно в шейке матки и миометрии, эти ферменты регулируют локальные концентрации прогестерона и могут активировать или инактивировать передачу сигналов прогестерона. ^{[ 23 ]} Кроме того, эти ферменты катализируют образование метаболитов прогестерона, таких как 5β-дигидропрогестерон и аллопрегнанолон , которые передают сигналы через свои собственные негеномные рецепторы, такие как мембранные рецепторы прогестерона и ГАМК _А рецептор , и оказывают свои собственные важные эффекты во время беременности. ^{[ 114 ]}^{[ 116 ]}^{[ 117 ]} Например, было обнаружено, что 5β-дигидропрогестерон играет важную роль в подавлении активности миометрия, в то время как аллопрегнанолон оказывает мощное седативное и анестезирующее действие на мать и особенно на плод и участвует в развитии нервной системы плода . ^{[ 23 ]}^{[ 116 ]}^{[ 117 ]}^{[ 118 ]}^{[ 119 ]} В отличие от прогестерона, гидроксипрогестерона капроат не метаболизируется традиционными ферментами, преобразующими стероиды , а метаболизируется исключительно посредством окисления боковой капроата цепи ферментами цитохрома P450 . ^{[ 23 ]} Таким образом, считается, что он не обладает такими же тканеспецифичными паттернами активации и инактивации, как прогестерон, и не имеет тех же негеномных действий, которыми обладают прогестерон и его метаболиты. ^{[ 23 ]}

Ожидается, что дальнейшие клинические исследования предоставят дополнительные данные, которые помогут прояснить вопрос безопасности гидроксипрогестерона капроата. ^{[ 17 ]} рекомендовал В любом случае Американский колледж акушеров и гинекологов беременным женщинам, получающим гидроксипрогестерон капроат, получить консультацию о его рисках и преимуществах. ^{[ 17 ]}

Фармакокинетика

Фармакокинетика OHPC ^а у беременных женщин
Параметр	Синглтон	Твин
Cmax ₎ (нг/мл	22.6 (15.8–27.4)	17.3 (12–27)
C _{среднее (0–t)} (нг/мл)	16.8 (12.8–22.7)	12.3 (8.4–18.7)
C _{Минимальный уровень} (нг/мл)	14.1 (10–18.1)	11.2 (4.8–16.3)
AUC _0–t (нг/мл/день)	117.3 (89.9–159.1)	86.1 (59–131)
t _1/2 (дней)	16.2 (10.6–21.0)	10 (6–16)
Т _макс (дни)	1.0 (1–3)	1.2 (1–2)
В _д /Ф (×10 ³) (Л)	56 (25.2–69.6)	16.9 (9.1–24.5)
Cl/F (×10 ³) (Л)	2.1 (1.5–2.7)	1.2 (0.9–1.7)
Сноски: ^а = OHPC 250 мг один раз в неделю внутримышечно. Источники: ^{[ 9 ]}^{[ 120 ]}^{[ 121 ]}

Поглощение

У животных биодоступность гидроксипрогестерона капроата при внутримышечном введении составляет почти 100%, однако его биодоступность при пероральном приеме очень низкая и составляет менее 3%. ^{[ 4 ]} У женщин пероральный прием гидроксипрогестерона капроата в дозе 70 мг/день имеет такую же эффективность в отношении эндометрия, как и пероральный прием 70 мг/день OHPA и пероральный прием медроксипрогестерона ацетата в дозе 2,5 мг/день , что указывает на то, что пероральный прием гидроксипрогестерона капроата и OHPA имеет почти в 30 раз меньшую эффективность, чем медроксипрогестерона ацетат при пероральном приеме. . ^{[ 122 ]} Однако исследования прогестагенных изменений эндометрия при пероральном приеме гидроксипрогестерона капроата у женщин неоднозначны: одно обнаружило слабый эффект при дозе 100 мг/день, тогда как другое показало, что дозы от 250 до 1000 мг не дали никакого эффекта. ^{[ 123 ]}^{[ 124 ]} Из-за своей низкой эффективности при пероральном приеме гидроксипрогестерона капроат не использовался перорально, а вместо этого вводился внутримышечными инъекциями. ^{[ 4 ]} Тем не менее, новая пероральная форма гидроксипрогестерона капроата (кодовое название разработки LPCN-1107) находится в стадии разработки и оказалась эффективной, хотя в клинических исследованиях ее требовало введение два раза в день. ^{[ 125 ]}^{[ 126 ]}^{[ 127 ]}

Эффект депо введении гидроксипрогестерона капроата возникает при внутримышечном или подкожном , благодаря чему препарат имеет пролонгированную продолжительность действия . ^{[ 2 ]}^{[ 9 ]} После однократной внутримышечной инъекции 1000 мг гидроксипрогестерона капроата у пяти женщин с раком эндометрия пиковые уровни гидроксипрогестерона капроата составили 27,8 ± 5,3 нг/мл, а время достижения пиковых концентраций составило 4,6 ± 1,7 (3–7) дней. ^{[ 7 ]}^{[ 128 ]} Через 13 недель непрерывного приема 1000 мг гидроксипрогестерона капроата в неделю минимальный уровень гидроксипрогестерона капроата составил 60,0 ± 14 нг/мл. ^{[ 7 ]}^{[ 128 ]} Фармакокинетические . параметры гидроксипрогестерона капроата в дозе 250 мг один раз в неделю внутримышечными инъекциями также изучались у беременных с одноплодной и многоплодной (двойней и тройней) беременностью ^{[ 9 ]}^{[ 120 ]}^{[ 121 ]} Устойчивый уровень препарата достигается в течение 4–12 недель приема у беременных женщин. ^{[ 1 ]} Продолжительность клинико- биологического действия гидроксипрогестерона капроата при внутримышечном введении также изучалась у женщин. ^{[ 129 ]} Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция от 65 до 500 мг гидроксипрогестерона капроата в масляном растворе имеет продолжительность действия от 5 до 21 дня с точки зрения влияния на матку и на температуру тела у женщин. ^{[ 129 ]}

Было обнаружено, что гидроксипрогестерона капроат обладает сходной фармакокинетикой, включая пиковые уровни , время достижения пиковых уровней , уровни площади под кривой (т.е. общее воздействие) и период полувыведения при введении посредством внутримышечной инъекции или подкожной аутоинъекции . ^{[ 2 ]} Однако частота возникновения боли в месте инъекции при подкожной аутоинъекции была выше, чем при внутримышечной (37,3% против 8,2%). ^{[ 2 ]}

Распределение

Гидроксипрогестерона капроат в значительной степени связывается с белками плазмы , в том числе с альбумином . ^{[ 1 ]} В отличие от прогестерона и 17α-гидроксипрогестерона , гидроксипрогестерона капроат имеет очень низкое сродство к кортикостероидсвязывающему глобулину (менее 0,01% от сродства кортизола ). ^{[ 5 ]} Прогестерон и 17α-гидроксипрогестерон имеют низкое сродство к глобулину, связывающему половые гормоны , и по этой причине лишь очень небольшая их часть (менее 0,5%) связывается с этим белком в кровотоке. ^{[ 6 ]}

Метаболизм

Гидроксипрогестерона капроат, по-видимому, метаболизируется преимущественно ферментами Р450 цитохрома CYP3A4 и CYP3A5 . ^{[ 1 ]} Он также может метаболизироваться CYP3A7 в плода печени и плаценте . ^{[ 1 ]} В отличие от прогестерона, гидроксипрогестерона капроат не метаболизируется традиционными стероидтрансформирующими ферментами и не образует аналогичных метаболитов . ^{[ 23 ]} Метаболизм гидроксипрогестерона капроата осуществляется путем восстановления , гидроксилирования и конъюгации , включая глюкуронидацию , сульфатирование и ацетилирование . ^{[ 23 ]} Капроатный . эфир гидроксипрогестерона капроата не расщепляется в процессе метаболизма , поэтому 17α-гидроксипрогестерон не образуется из гидроксипрогестерона капроата ^{[ 23 ]}^{[ 96 ]} По существу, гидроксипрогестерона капроат не является пролекарством 17α-гидроксипрогестерона или прогестерона . ^{[ 23 ]}^{[ 96 ]}

Было обнаружено, что период полувыведения гидроксипрогестерона капроата составляет 7,8 дней при внутримышечном введении в виде масляной формы небеременным женщинам. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} Его общая продолжительность составляет от 10 до 14 дней, что намного больше, чем продолжительность внутримышечного введения прогестерона в масляной форме (2-3 дня). ^{[ 130 ]} У беременных женщин период полувыведения гидроксипрогестерона капроата оказывается более продолжительным и составляет около 16 или 17 дней. ^{[ 1 ]}^{[ 9 ]} Однако у женщин, беременных двойней, а не синглетной, период полувыведения гидроксипрогестерона капроата оказался короче, чем этот, и составил 10 дней. ^{[ 9 ]} Гидроксипрогестерона капроат выявлялся у беременных в течение 44 дней после приема последней дозы. ^{[ 9 ]}

Устранение

Гидроксипрогестерона капроат выводится на 50% с калом и на 30% с мочой при внутримышечном введении беременным женщинам. ^{[ 1 ]} И свободный стероид, и конъюгаты выводятся этими путями, причем конъюгаты более заметны в кале. ^{[ 1 ]}

Кривые время-концентрация

Уровень гормонов при приеме гидроксипрогестерона капроата

Уровни OHPC после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг OHPC у пяти женщин с раком эндометрия. ^{[ 7 ]}
Уровни OHPC в течение месяца после приема последней дозы после непрерывной терапии OHPC в дозе 250 мг в неделю путем внутримышечной инъекции у беременных женщин с одноплодной беременностью. ^{[ 120 ]}

Химия

Гидроксипрогестерона капроат, также известный как 17α-гидроксипрогестерона капроат или 17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион 17α-гексаноат, представляет синтетический прегнановый стероид и производное прогестерона собой . ^{[ 25 ]}^{[ 131 ]} В частности, это производное 17α-гидроксипрогестерона с гексаноатным (капроатным) эфиром в положении C17α. ^{[ 25 ]}^{[ 131 ]} Аналоги гидроксипрогестерона капроата включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как ацетофенид альгестона (ацетофенид дигидроксипрогестерона), ацетат хлормадинона , ацетат ципротерона , ацетат гидроксипрогестерона , гептаноат гидроксипрогестерона , ацетат медроксипрогестерона и ацетат мегестрола , а также сложные капроата эфиры . хлормадинона капроат , гестонорона капроат (норгидроксипрогестерона капроат), медроксипрогестерона капроат , мегестрола капроат и метенмадинона капроат . ^{[ 25 ]}^{[ 131 ]}

Синтез

химический синтез капроата гидроксипрогестерона. Описан ^{[ 132 ]}^{[ 133 ]}^{[ 134 ]}^: 6

История

Наряду с ацетатом гидроксипрогестерона , капроат гидроксипрогестерона был разработан Карлом Юнкманном из Schering AG в 1953 году и впервые описан им в медицинской литературе в 1954 году. ^{[ 135 ]}^{[ 136 ]}^{[ 137 ]}^{[ 138 ]}^{[ 139 ]} Сообщается, что впервые он был продан в Японии в 1954 или 1955 году. ^{[ 24 ]} и впоследствии был представлен как Делалютин в США в 1956 году. ^{[ 9 ]}^{[ 140 ]} Из-за гораздо большей продолжительности действия, чем парентеральный прогестерон, к 1975 году гидроксипрогестерон капроат в значительной степени заменил прогестерон в клинической практике. ^{[ 141 ]} После десятилетий использования производитель Squibb добровольно отозвал продукт Делалютин в США в 1999 году. ^{[ 26 ]} Возобновление интереса к гидроксипрогестерону капроату в Соединенных Штатах было вызвано крупным исследованием, спонсируемым Национальным институтом здравоохранения в 2003 году, которое показало, что гидроксипрогестерон капроат снижает риск преждевременных родов у некоторых беременных женщин из группы риска. ^{[ 29 ]} Поскольку данные последующего наблюдения не выявили никаких доказательств вредного воздействия на потомство, в феврале 2011 года FDA одобрило препарат Makena, спонсируемый KV Pharmaceutical , в качестве орфанного препарата для снижения риска преждевременных родов у женщин до 37 недель беременности с один плод, у которого ранее были хотя бы один преждевременные роды. ^{[ 27 ]}^{[ 142 ]}

В рамках программ ускоренного одобрения FDA лекарства, удовлетворяющие неудовлетворенные потребности при серьезных заболеваниях, могут быть одобрены на основе суррогатной конечной точки. Фармацевтическая компания обязана провести подтверждающие исследования, чтобы доказать, что препарат обеспечивает клиническую пользу. ^{[ 143 ]} Подтверждающее исследование PROLONG было завершено в 2019 году и не показало никакой пользы в предотвращении преждевременных родов. ^{[ 144 ]} FDA предложило отозвать одобрение Makena в 2020 году. ^{[ 145 ]}

Общество и культура

Имена

Гидроксипрогестерона капроат является родовым названием OHPC и его INN международным непатентованным названием Tooltip , USAN Tooltip, принятым в США названием , BANM Tooltip, утвержденным в Британии , и JAN Tooltip, принятым в Японии , тогда как гидроксипрогестерона гексаноат был его прежним BANM британским утвержденным названием Tooltip . ^{[ 25 ]}^{[ 42 ]}^{[ 131 ]}

Гидроксипрогестерона капроат часто неправильно маркируют и путают с прогестероном и 17α-гидроксипрогестероном . ^{[ 146 ]} Его также не следует путать с ацетатом гидроксипрогестерона , гептаноатом гидроксипрогестерона или ацетатом медроксипрогестерона . ^{[ 131 ]}

Гидроксипрогестерона капроат продается по всему миру под различными торговыми марками, включая Proluton, Proluton Depot, Makena и многие другие. ^{[ 25 ]}^{[ 42 ]}^{[ 131 ]} Раньше он также продавался под торговыми марками, включая Делалутин, Продрокс и Хилютин, но производство этих препаратов было прекращено. ^{[ 25 ]}^{[ 131 ]} Он продается под торговыми марками Гравибинон и Инъекционный препарат № 1 (или Китайский инъекционный препарат № 1) в сочетании с валератом эстрадиола. ^{[ 58 ]}^{[ 59 ]}^{[ 60 ]}^{[ 61 ]} и под торговой маркой Примосистон в сочетании с бензоатом эстрадиола . ^{[ 62 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 65 ]}^{[ 66 ]}

Доступность

Гидроксипрогестерона капроат продается в США, а также по всей Европе, Азии, Центральной и Южной Америке. ^{[ 25 ]}^{[ 42 ]}^{[ 147 ]} Он недоступен в Канаде, Великобритании, Новой Зеландии и Южной Африке, а в Австралии доступны только ветеринарные препараты. ^{[ 25 ]}^{[ 42 ]}^{[ 147 ]} Гидроксипрогестерона капроат также продается в сочетании с валератом эстрадиола в качестве комбинированного инъекционного противозачаточного средства в ряде стран, включая Южную Америку, Мексику, Японию и Китай. ^{[ 25 ]}^{[ 42 ]}^{[ 147 ]} продается как инъекционный препарат в сочетании с бензоатом эстрадиола . В некоторых странах он также ^{[ 62 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 65 ]}^{[ 66 ]}

Экономика

С объявлением FDA гидроксипрогестерона капроата орфанным препаратом и одобрением Makena в 2011 году цена гидроксипрогестерона капроата в США должна была вырасти с 15 до 1500 долларов США за разовую дозу или примерно с 300 долларов США до 1500 долларов США за однократную дозу. от 25 000 до 30 000 долларов США за типичный один месяц лечения. ^{[ 27 ]} Это было примерно 100-кратное увеличение стоимости с «минимальной дополнительной клинической пользой», и это стратегия ценообразования подверглась резкой критике . ^{[ 27 ]} Впоследствии FDA объявило, что аптеки, производящие рецептуры, могут продолжать продавать гидроксипрогестерона капроат по обычной цене примерно от 10 до 20 долларов США за дозу, не опасаясь юридических репрессий. ^{[ 27 ]}^{[ 148 ]} KV Pharmaceutical также решила снизить цену на Makena до 690 долларов США за дозу. ^{[ 27 ]}^{[ 149 ]} Гидроксипрогестерона капроат продолжал продаваться по низкой цене в аптеках, производящих рецептуры, до конца 2016 года, после чего FDA опубликовало новые руководящие документы, запрещающие аптекам, производящим рецептуры, продавать продукты, которые «по сути являются копиями» коммерчески доступных лекарственных препаратов. ^{[ 150 ]}^{[ 151 ]}

Исследовать

В предварительном исследовании циклическая терапия гидроксипрогестерона капроатом в дозе 150 мг внутримышечно оказалась эффективной при лечении 76 женщин с персистирующими, резистентными к лечению акне , при этом 84% ответили на терапию и получили оценку «от хорошего до отличного». улучшение симптомов. ^{[ 130 ]}^{[ 152 ]}

Гидроксипрогестерона капроат был изучен Шерингом для использования в качестве инъекционного контрацептива, содержащего только прогестаген, в дозе от 250 до 500 мг один раз в месяц путем внутримышечных инъекций , но в этих дозах он плохо контролировал цикл и никогда не продавался. ^{[ 153 ]}^{[ 154 ]}

Было обнаружено, что гидроксипрогестерон капроат сам по себе малоэффективен или неэффективен вообще при лечении рака молочной железы у женщин. ^{[ 66 ]}^{[ 155 ]}^{[ 156 ]}^{[ 157 ]} И наоборот, было обнаружено, что комбинация валерата эстрадиола и капроата гидроксипрогестерона эффективна при лечении рака молочной железы у женщин. ^{[ 66 ]}^{[ 113 ]}^{[ 158 ]} Первоначальные исследования, основанные на ограниченных клинических данных, показали, что частота ответа на рак молочной железы при использовании комбинации эстрадиола валерата и гидроксипрогестерона капроата, по-видимому, выше, чем при использовании только эстрогена (35% против 50%). ^{[ 66 ]} Однако последующие исследования с использованием родственного, но более мощного прогестина гестонорона капроата показали, что комбинация эстрадиола валерата и гестонорона капроата имела эффективность, которая существенно не отличалась от эффективности одного эстрогена при лечении рака молочной железы у женщин. ^{[ 159 ]}

Ветеринарное использование

фармакокинетика гидроксипрогестерона капроата у различных копытных, включая крупный рогатый скот, буйволов, овец и коз. Была изучена ^{[ 160 ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и Дикс Э.Д. (октябрь 2011 г.). «17 α-гидроксипрогестерона капроат (Макена): в профилактике преждевременных родов». Педиатрические препараты . 13 (5): 337–45. дои : 10.2165/11208140-000000000-00000 . ПМИД 21888448 . S2CID 207297651 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кроп Дж., Крамер В.Г. (декабрь 2017 г.). «Сравнительная биодоступность гидроксипрогестерона капроата, введенного посредством внутримышечной инъекции или подкожного аутоинъектора, у здоровых женщин в постменопаузе: рандомизированное открытое исследование в параллельных группах» . Клиническая терапия . 39 (12): 2345–2354. дои : 10.1016/j.clinthera.2017.10.020 . ПМИД 29191450 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л «Макена-гидроксипрогестерона капроат для инъекций» . ДейлиМед . 19 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 года . Проверено 13 марта 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Шайк И.Х., Бастиан Дж.Р., Чжао Ю., Каритис С.Н., Венкатараманан Р. (2015). «Путь введения и фармакокинетика 17-гидроксипрогестерона капроата, зависящая от состава, у крыс» . Ксенобиотика; Судьба чужеродных соединений в биологических системах . 46 (2): 169–74. дои : 10.3109/00498254.2015.1057547 . ПМЦ 4809632 . ПМИД 26153441 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Микельсон К.Е., Форстофель Дж., Вестфальский университет (октябрь 1981 г.). «Стероид-белковые взаимодействия. Человеческий кортикостероидсвязывающий глобулин: некоторые физико-химические свойства и специфичность связывания». Биохимия . 20 (21): 6211–8. дои : 10.1021/bi00524a047 . ПМИД 7306509 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Данн Дж. Ф., Нисула BC, Родбард Д. (июль 1981 г.). «Транспорт стероидных гормонов: связывание 21 эндогенного стероида как с тестостерон-связывающим глобулином, так и с кортикостероид-связывающим глобулином в плазме человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 53 (1): 58–68. doi : 10.1210/jcem-53-1-58 . ПМИД 7195404 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Онсруд М., Паус Э., Хауг Э., Кьёрстад К. (1985). «Внутримышечное введение гидроксипрогестерона капроата у больных раком эндометрия. Фармакокинетика и влияние на функцию надпочечников». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 64 (6): 519–23. дои : 10.3109/00016348509156732 . ПМИД 2932883 . S2CID 12007439 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Хайнс М., Лисенг-Уильямсон К.А., Дикс Э.Д. (март 2013 г.). «17 α-гидроксипрогестерона капроат (Макена): руководство по его использованию для профилактики преждевременных родов». Клиническое исследование лекарственных средств . 33 (3): 223–7. дои : 10.1007/s40261-013-0060-6 . ПМИД 23413110 . S2CID 23221264 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Фегхали М., Венкатараманан Р., Каритис С. (декабрь 2014 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью 17-гидроксипрогестерона капроата: фармакологические соображения» . Семинары по перинатологии . 38 (8): 516–22. дои : 10.1053/j.semperi.2014.08.013 . ПМЦ 4253874 . ПМИД 25256193 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Комиссар FDA и главный научный сотрудник объявляют о решении отозвать одобрение Makena» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 6 апреля 2023 года. Архивировано из оригинала 6 апреля 2023 года . Проверено 7 апреля 2023 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Джуэтт С. (8 марта 2023 г.). «Препарат от преждевременных родов отменен через 12 лет» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 10 марта 2023 года . Проверено 10 марта 2023 г.
^ Диллинджер К. (8 марта 2023 г.). «Производитель препарата для преждевременных родов Makena отзовет его с рынка» . CNN . Архивировано из оригинала 10 марта 2023 года . Проверено 10 марта 2023 г.
^ «Covis Pharma отвечает на отчет председателя по итогам слушаний в Консультативном комитете FDA» (пресс-релиз). Ковис Фарма. 7 марта 2023 г. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 г. Проверено 13 марта 2023 г. - через GlobeNewswire.
^ «Лекарственные препараты гидроксипрогестерона капроата будут исключены из рынка ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 мая 2024 г. Проверено 18 мая 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ Манук Т.А. (декабрь 2017 г.). «17-альфа-гидроксипрогестерон капроат для предотвращения преждевременных родов: где мы были, как мы сюда попали и куда мы идем?» . Семинары по перинатологии . 41 (8): 461–467. дои : 10.1053/j.semperi.2017.08.004 . ПМИД 28947068 . S2CID 36945947 . Архивировано из оригинала 12 декабря 2020 года . Проверено 2 ноября 2021 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Ромеро Р., Станчик ФЗ (июнь 2013 г.). «Прогестерон — это не то же самое, что 17α-гидроксипрогестерона капроат: значение для акушерской практики» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 208 (6): 421–6. дои : 10.1016/j.ajog.2013.04.027 . ПМК 4120746 . ПМИД 23643669 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Горский Дж., Пресл Дж. (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 95–. ISBN 978-94-009-8195-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 16 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Дорфман Р.И. (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 398–. ISBN 978-1-4832-7299-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г. Внутримышечное введение 17α-гидроксипрогестерона капроата вызывало признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности у аддисонианцев, получавших кортизол и 9α-фторкортизол (Melby, 1961), и тем самым проявляло свойства, сходные с прогестероном и 17α-гидроксипрогестероном. Однако для выяснения его фармакодинамических свойств потребуются дальнейшие испытания. Напротив, не было обнаружено никаких доказательств рассеивания соли при тестировании меньшей дозы стероида у здоровых субъектов (Landau et al., 1958).
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Саммур М.Б., Эль-Кабарити Х., Халифа А.С. (1975). «Прогестероновая терапия при преэкламптической токсемии». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (3): 195–202. дои : 10.3109/00016347509157760 . ПМИД 1163210 . S2CID 38002155 . Melby (14) обнаружил, что при назначении прогестерона пациентам, страдающим синдромом идиопатического отека, у них наблюдался диурез с высокой экскрецией натрия и воды в течение 24 часов после однократной инъекции 500 мг 17-α-гидроксипрогестерона капроата. .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Геллер Дж., Бора Р., Робертс Т., Ньюман Х., Лин А., Сильва Р. (июль 1965 г.). «Лечение доброкачественной гипертрофии предстательной железы гидроксипрогестерона капроатом: влияние на клинические симптомы, морфологию и эндокринную функцию». ДЖАМА . 193 (2): 121–8. дои : 10.1001/jama.1965.03090020035009 . PMID 14304354 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Мейс П.Дж. (май 2005 г.). «17-гидроксипрогестерон для профилактики преждевременных родов». Акушерство и гинекология . 105 (5, ч. 1): 1128–35. дои : 10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8f . ПМИД 15863556 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот Бирнс MC (январь 2014 г.). «Регуляция передачи сигналов прогестерона во время беременности: значение использования прогестинов для предотвращения преждевременных родов». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 139 : 173–81. дои : 10.1016/j.jsbmb.2013.01.015 . ПМИД 23410596 . S2CID 23414730 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Международное агентство по исследованию рака (1979). Половые гормоны (II) . Международное агентство по исследованию рака. п. 401. ИСБН 978-92-832-1221-8 . 17α-гидроксипрогестерона капроат впервые поступил в продажу в Японии в 1954–1955 годах.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 532–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Ким С. «Закон о редких препаратах: как FDA незаконно узурпировало эксклюзивность рынка» . Северо-Западный журнал технологий и интеллектуальной собственности . 11 . Хейнонлайн: &#91, v&#93. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 18 июля 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Армстронг Дж. (май 2011 г.). «Непредвиденные последствия — стоимость предотвращения преждевременных родов после одобрения FDA фирменной версии 17OHP» . Медицинский журнал Новой Англии . 364 (18): 1689–91. дои : 10.1056/NEJMp1102796 . ПМИД 21410391 .
^ Клинические рекомендации SMFM: Прогестерон и профилактика преждевременных родов: перевод данных клинических исследований в клиническую практику, AJOG, май 2012 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Мейс П.Дж., Клебанов М., Том Э., Домбровский М.П., Сибай Б., Моавад А.Х. и др. (июнь 2003 г.). «Профилактика повторных преждевременных родов с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата» . Медицинский журнал Новой Англии . 348 (24): 2379–85. doi : 10.1056/NEJMoa035140 . ПМИД 12802023 .
^ Кирс MJ (сентябрь 2004 г.). «Прогестерон и недоношенность: семьдесят лет «дежавю» или «еще предстоит увидеть»?». Рождение . 31 (3): 230–5. дои : 10.1111/j.0730-7659.2004.00315.x . ПМИД 15330887 .
^ Джонсон Дж.В., Остин К.Л., Джонс Г.С., Дэвис Г.Х., Кинг Т.М. (октябрь 1975 г.). «Эффективность 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата в профилактике преждевременных родов». Медицинский журнал Новой Англии . 293 (14): 675–80. дои : 10.1056/nejm197510022931401 . ПМИД 1099445 .
^ Йемини М., Боренштейн Р., Дризен Е., Апельман З., Могильнер Б.М., Кесслер И. и др. (март 1985 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата». Американский журнал акушерства и гинекологии . 151 (5): 574–7. дои : 10.1016/0002-9378(85)90141-3 . ПМИД 3976757 .
^ Нортен А.Т., Норман Г.С., Андерсон К., Мозли Л., Дивито М., Котронео М. и др. (октябрь 2007 г.). «Наблюдение за детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата по сравнению с плацебо». Акушерство и гинекология . 110 (4): 865–72. дои : 10.1097/01.AOG.0000281348.51499.bc . ПМИД 17906021 . S2CID 29485152 .
^ «Консультативные комитеты: Документы заседания CDER 2006» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 8 мая 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
^ Хендриккс А.Г., Корте Р., Лейшнер Ф., Нойманн Б.В., Поггель А., Бинкерд П. и др. (февраль 1987 г.). «Эмбриотоксичность половых стероидных гормонов у приматов, кроме человека: II. Гидроксипрогестерона капроат, валерат эстрадиола». Тератология . 35 (1): 129–36. дои : 10.1002/тера.1420350116 . ПМИД 3563931 .
^ Медицинский центр Университета Дьюка, Медицинский журнал Новой Англии, переписка, том 349.
^ Хаут Дж.К., Гилстрап Л.К., Бреккен А.Л., Хаут Дж.М. (май 1983 г.). «Влияние 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата на исход беременности у военнослужащих, находящихся на действительной военной службе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 146 (2): 187–90. дои : 10.1016/0002-9378(83)91051-7 . ПМИД 6682631 .
^ Норман Дж.Э., Марлоу Н., Месоу К.М., Шеннан А., Беннетт П.Р., Торнтон С. и др. (май 2016 г.). «Вагинальная прогестероновая профилактика преждевременных родов (исследование OPPTIMUM): многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование» . Ланцет . 387 (10033): 2106–2116. дои : 10.1016/S0140-6736(16)00350-0 . ПМК 5406617 . ПМИД 26921136 .
^ «Блоги BMJ: BMJ » Архив блогов » Обзор журнала Ричарда Лемана — 23 мая 2016 г.» . blogs.bmj.com . 23 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 26 мая 2016 г. . Проверено 25 мая 2016 г.
^ Додд Дж. М., Гривелл Р. М., О'Брайен К. М., Даусвелл Т., Дойссен А. Р. (ноябрь 2019 г.). «Пренатальное применение прогестагенов для профилактики самопроизвольных преждевременных родов у женщин с многоплодной беременностью» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (11). дои : 10.1002/14651858.CD012024.pub3 . ПМК 6864412 . ПМИД 31745984 .
^ Райфенштейн ЕС (март 1971 г.). «Терапия гидроксипрогестерона капроата при распространенном раке эндометрия» . Рак . 27 (3): 485–502. doi : 10.1002/1097-0142(197103)27:3<485::AID-CNCR2820270302>3.0.CO;2-1 . ПМИД 5549492 . S2CID 37473914 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Гидроксипрогестерон» . Архивировано из оригинала 29 июля 2017 года . Проверено 29 июля 2017 г.
^ Шупе Д., Мишель Д.Р. (1987). «Терапевтические схемы». В Мишелле ДР (ред.). Менопауза: физиология и фармакология . Ежегодник медицинский. стр. 335–351. ISBN 9780815159148 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 декабря 2019 г.
^ Агостини Р., Казини М.Л., Костабиле Л., Парагона М., Марцано Ф., Унфер В. (ноябрь 2005 г.). «Эффективность и безопасность 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата при заместительной гормональной терапии». Гинекологическая эндокринология . 21 (5): 265–267. дои : 10.1080/09513590500368650 . ПМИД 16373245 . S2CID 71508663 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Доброкачественная гипертрофия предстательной железы . Springer Science & Business Media. 6 декабря 2012 г. стр. 266–. ISBN 978-1-4612-5476-8 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Аблин Р.Дж., Мейсон, доктор медицинских наук (5 сентября 2007 г.). Метастазирование рака простаты . Springer Science & Business Media. стр. 286–. ISBN 978-1-4020-5847-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
^ Смит П.Х. (29 июня 2013 г.). Рак простаты и почек . Springer Science & Business Media. стр. 309, 339. ISBN. 978-1-4684-4349-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Хафез Э.С., Спринг-Миллс Э (6 декабря 2012 г.). Карцинома предстательной железы: биология и диагностика . Springer Science & Business Media. стр. 128–. ISBN 978-94-009-8887-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Кастро Дж.Е. (9 марта 2013 г.). Лечение гипертрофии и неоплазии предстательной железы . Springer Science & Business Media. стр. 39, 132. ISBN. 978-94-015-7190-6 . Геллер также продемонстрировал значительное снижение уровня глюкуронида тестостерона в плазме или моче после введения трех других антиандрогенов. К ним относятся делалютин [гидроксипрогестерона капроат], хлормадинона ацетат и PH-218. Похоже, что снижение выработки андрогенов является свойством, свойственным всем антиандрогенам на сегодняшний день.
^ Аронсон Дж. К. (21 февраля 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера эндокринных и метаболических препаратов . Эльзевир. стр. 289–. ISBN 978-0-08-093292-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.
^ Исраэль Г.Е., Тарвер Д.Э., Шаффер Дж.Д. (1 марта 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые рекомендации, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Университета Темпл. стр. 58–. ISBN 978-1-56639-852-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.
^ Экинс Р., Кинг Д. (23 октября 2006 г.). Феномен трансгендеров . Публикации SAGE. стр. 48–. ISBN 978-1-84787-726-0 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.
^ Адлер Р.К., Хирш С., Мордаунт М. (1 мая 2012 г.). Голосовая и коммуникативная терапия для клиентов-трансгендеров/транссексуалов: комплексное клиническое руководство . Множественное издательство. стр. 486–. ISBN 978-1-59756-631-5 .
^ Масумори Н. (май 2012 г.). «Состояние операции по смене пола при расстройстве гендерной идентичности в Японии». Международный журнал урологии . 19 (5): 402–414. дои : 10.1111/j.1442-2042.2012.02975.x . ПМИД 22372595 . S2CID 38888396 .
^ Чекир С., Эми Ю., Араи Ф., Кикучи Ю., Сасаки А., Мацуда М. и др. (июнь 2012 г.). «Измененная жесткость артерий у транссексуалов мужского и женского пола, проходящих гормональное лечение» . Журнал исследований в области акушерства и гинекологии . 38 (6): 932–940. дои : 10.1111/j.1447-0756.2011.01815.x . ПМИД 22487218 . S2CID 39877004 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 18 августа 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 757–759, 2168. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.
^ Нема С., Людвиг Дж.Д. (19 апреля 2016 г.). Фармацевтические лекарственные формы. Препараты для парентерального введения, третье издание: Том 1: Состав и упаковка . ЦРК Пресс. стр. 161–. ISBN 978-1-4200-8644-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Мюллер Н.Ф., Дессинг Р.П. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 561–. ISBN 978-3-7692-2114-5 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для гинекологов . Издательство Спрингер. стр. 533–. ISBN 978-3-662-08110-5 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214, 255. ISBN. 978-3-662-00942-0 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Кар Х (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия женских заболеваний: показания, пределы и методы, включая назначение . Издательство Спрингер. стр. 22–. ISBN 978-3-7091-5694-0 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Керн В., Аутерхофф Х., Нойвальд Ф., Шмид В. (9 марта 2013 г.). Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, фармацевтов, врачей и медицинских работников . Издательство Спрингер. стр. 1163–. ISBN 978-3-642-49759-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Шор Дж (1968). «Терапевтическое применение прогестагенов у людей» [Терапевтическое использование прогестагенов у людей]. Гестагены [ прогестагены ]. Справочник по экспериментальной фармакологии. Издательство Спрингер. стр. 1026–1124. дои : 10.1007/978-3-642-99941-3_7 . ISBN 978-3-642-99941-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г. Депо-инъекции [...] 2. Однократное введение 125 мг или 250 мг 17α-гидроксипрогестерона капроата в качестве депо гестагена и 10 мг бензоата эстрадиола в масляном растворе (Примосистон) [47, 81, 110, 563, 523, 571, 718, 721, 732, 733, 864, 872, 933, 973, 400].
^ «ЭП Гормон — Drugs.com» . Архивировано из оригинала 7 апреля 2019 года . Проверено 1 июня 2019 г.
^ Ногучи М, Тадзири К, Тания Т, Кумаки Т, Асикари А, Миядзаки I (1990). «Влияние гормонов на пролиферацию ER-положительных и ER-негативных клеток рака молочной железы человека (MCF-7)». Онкология . 47 (1): 19–24. дои : 10.1159/000226779 . ПМИД 2137212 . После трансплантации каждой мыши каждую неделю внутримышечно вводили 0,1 мл EP Hormone Depot, состоящего из 1 мг/мл дипропионата 17-β-эстрадиола и 50 мг/мл капроата гидроксипрогестерона.
^ Тайлер Э.Т., Олсон Х.Дж. (апрель 1959 г.). «Стимулирующее и подавляющее фертильность действие новых стероидных гормональных веществ». J Am Med Assoc . 169 (16): 1843–54. дои : 10.1001/jama.1959.03000330015003 . ПМИД 13640942 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Зал НР (июнь 2011 г.). «Какое средство следует использовать для предотвращения повторных преждевременных родов: 17-П или природный прогестерон?». Клиники акушерства и гинекологии Северной Америки . 38 (2): 235–46, ix–x. дои : 10.1016/j.ogc.2011.02.014 . ПМИД 21575799 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Варга А., Хенриксен Э. Клиническая и гистопатологическая оценка влияния 17-альфа-гидроксипрогестерона-17-н-капроата на рак эндометрия. Акушерство и гинекология. Декабрь 1961. Том 18. Выпуск 6. С. 658-672.
^ Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN 978-3-662-00942-0 .
^ Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 .
^ Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8 .
^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .
^ Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН 9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
^ Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN. 978-3-11-150424-7 .
^ Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .
^ Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN 978-0-8247-8291-7 .
^ Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН 978-0-12-137250-7 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .
^ Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN 978-1-4613-2241-2 .
^ Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД 6452729 .
^ Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД 6223851 .
^ Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-1-4614-0554-2 .
^ Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дня.
^ Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN 978-3-642-73790-9 .
^ Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN 978-1-84214-071-0 .
^ Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN 978-1-284-02542-2 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 . Архивировано (PDF) из оригинала 22 августа 2016 года . Проверено 25 марта 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 29 марта 2019 г.
^ Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Сигел I (июнь 1963 г.). «Контроль зачатия прогестагенами длительного действия: предварительный отчет» . Акушерство и гинекология . 21 : 666–8. ПМИД 13992789 . Архивировано из оригинала 12 февраля 2020 года . Проверено 12 февраля 2020 г.
^ Кистнер Р.В. (декабрь 1960 г.). «Применение гестагенных средств в акушерстве и гинекологии». Клиническая акушерство и гинекология . 3 (4): 1047–67. дои : 10.1097/00003081-196003040-00019 . ПМИД 13756432 . 50 мг [медроксипрогестерона ацетата] внутримышечно эквивалентно 250 мг [гидроксипрогестерона капроата]
^ «Депо_Провера» (PDF) . FDA . 2016. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 года . Проверено 31 марта 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Аттарди Б.Дж., Железник А., Симхан Х., Чиао Дж.П., Мэттисон Д.Р., Каритис С.Н. (декабрь 2007 г.). «Сравнение связывания прогестерона и глюкокортикоидных рецепторов и стимуляции экспрессии генов прогестероном, 17-альфа-гидроксипрогестерон-капроатом и родственными прогестинами» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 197 (6): 599.e1–7. дои : 10.1016/j.ajog.2007.05.024 . ПМК 2278032 . ПМИД 18060946 .
^ Ян Д., Чжу Р.Л. (апрель 1994 г.). «[Изменения уровня репродуктивных гормонов при лечении предраковых поражений эндометрия гидроксипрогестерона капроатом]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 29 (4): 205–6, 251. PMID 8082440 . В данной работе 14 случаев предракового поражения эндометрия лечили гидроксипрогестерона капроатом и анализировали ряд показателей гормонов до и после лечения. Результаты показали, что ЛГ и ЛГ/ФСГ резко снизились. (ЛГ Р <0,05, ЛГ/ФСГ Р <0,01).
^ Доброкачественная гипертрофия предстательной железы . Springer Science & Business Media. 6 декабря 2012 г. стр. 266–. ISBN 978-1-4612-5476-8 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г. Со времени первоначального отчета Геллера и соавторов28 об использовании гидроксипрогестерона капроата при лечении ДГПЖ, для медикаментозного лечения этого заболевания были изучены различные прогестины: гидроксипрогестерон капроат, хлормадинона ацетат27 и медрогестон (6-метил-6 -дегидро-17-метилпрогестерон).50 Эти препараты должны оказывать положительный эффект при ДГПЖ, поскольку они ингибируют функцию яичек, подавляя сывороточный ЛГ и не обладают внутренней эстрогенной или андрогенной активностью.
^ Мейраз Д., Марголин Ю., Лев-Ран А., Лазебник Дж. (февраль 1977 г.). «Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы гидроксипрогестерон-капроатом: плацебо-контролируемое исследование». Урология . 9 (2): 144–8. дои : 10.1016/0090-4295(77)90184-4 . ПМИД 65818 .
^ Геллер Дж., Фрухтман Б., Ньюман Х., Робертс Т., Сильва Р. (февраль 1967 г.). «Влияние гестагенов на рак простаты». Представитель компании по химиотерапии рака . 51 (1): 41–6. ПМИД 6039663 .
^ Карлштедт К. (апрель 1971 г.). «Лечение прогестероном местных рецидивов и метастазов рака тела матки» . Акта Радиологика . 10 (2): 187–92. дои : 10.3109/02841867109129755 . ПМИД 5556820 . В качестве препаратов использовали Пролутон Депо (17а-гидрокси-прогестерона капроат) и у 3 пациентов SH 5132 (17а-гидрокси-19-норпрогестерона капроат); 100 мг последнего соответствуют 1000 мг Пролутона Депо.
^ Перейти обратно: ^а ^б Мо Н. (1972). «Кратковременное лечение гестагенами рака эндометрия. Гистологические, гистохимические и гормональные исследования». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 51 (1): 55–62. дои : 10.3109/00016347209154968 . ПМИД 4261828 . S2CID 7181971 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Сандер С., Ниссен-Мейер Р., Ааквааг А. (1978). «О гестагенной терапии распространенного рака предстательной железы». Скандинавский журнал урологии и нефрологии . 12 (2): 119–21. дои : 10.3109/00365597809179977 . ПМИД 694436 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Кьелд Дж.М., Пуа С.М., Кауфман Б., Лойзу С., Влотидес Дж., Гви Х.М. и др. (ноябрь 1979 г.). «Влияние приема норгестрела и этинилэстрадиола на уровень половых гормонов и гонадотропинов в сыворотке крови у мужчин». Клиническая эндокринология . 11 (5): 497–504. дои : 10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x . ПМИД 519881 . S2CID 5836155 . Другой синтетический гестаген, 17-гидрокси-19-норпрогестерона капроат (Депостат-Шеринг), 400 мг еженедельных инъекций, подавлял уровни Т до 25% от значений до лечения (Sander и др., 1978).
^ Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Новик А.К., Партин А.В., Петерс К.А. (25 августа 2011 г.). Урология Кэмпбелла-Уолша: Expert Consult Premium Edition: расширенные онлайн-функции и печать, набор из 4 томов . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2938–. ISBN 978-1-4160-6911-9 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
^ Кнут У.А., Хано Р., Нишлаг Э. (ноябрь 1984 г.). «Влияние флутамида или ацетата ципротерона на гормоны гипофиза и яичек у нормальных мужчин». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 59 (5): 963–9. doi : 10.1210/jcem-59-5-963 . ПМИД 6237116 .
^ Якоби Г.Х., Альтвейн Дж.Е., Курт К.Х., Бастинг Р., Хоэнфеллнер Р. (июнь 1980 г.). «Лечение распространенного рака предстательной железы парентеральным ацетатом ципротерона: рандомизированное исследование III фазы». Британский журнал урологии . 52 (3): 208–15. дои : 10.1111/j.1464-410x.1980.tb02961.x . ПМИД 7000222 .
^ Шерман А.И., Вульф Р.Б. (февраль 1959 г.). «Эндокринная основа рака эндометрия». Американский журнал акушерства и гинекологии . 77 (2): 233–42. дои : 10.1016/0002-9378(59)90223-6 . ПМИД 13617315 .
^ Гир Э.Б. (1 декабря 2016 г.). Гипоталамус-гипофиз-надпочечники в здоровье и болезнях: синдром Кушинга и не только . Спрингер. стр. 28–. ISBN 978-3-319-45950-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.
^ Ашенбреннер Д.С., Венейбл С.Дж. (2009). Лекарственная терапия в сестринском деле . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 674–. ISBN 978-0-7817-6587-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.
^ Гербер А.Н., Масуно К., Даймонд М.И. (март 2009 г.). «Открытие селективных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов путем мультиплексного репортерного скрининга» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 106 (12): 4929–34. Бибкод : 2009PNAS..106.4929G . дои : 10.1073/pnas.0812308106 . ПМК 2660744 . ПМИД 19255438 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Бардин К.В., Браун Т., Исомаа В.В., Янне О.А. (1983). «Прогестины могут имитировать, ингибировать и усиливать действие андрогенов». Фармакология и терапия . 23 (3): 443–59. дои : 10.1016/0163-7258(83)90023-2 . ПМИД 6371845 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Кроули Л.Г., Макдональд I (апрель 1965 г.). «Делалютин и эстрогены для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе». Рак . 18 (4): 436–446. doi : 10.1002/1097-0142(196504)18:4<436::AID-CNCR2820180407>3.0.CO;2-D . ПМИД 14278040 . S2CID 31370289 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Андерсон Л., Мартин В., Хиггинс С., Нельсон С.М., Норман Дж.Э. (ноябрь 2009 г.). «Влияние прогестерона на сократимость миометрия, калиевые каналы и токолитическую эффективность». Репродуктивные науки . 16 (11): 1052–61. дои : 10.1177/1933719109340926 . ПМИД 19602723 . S2CID 6856556 .
^ Cupps PT (20 февраля 1991 г.). Размножение домашних животных . Эльзевир. стр. 101–. ISBN 978-0-08-057109-6 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Геллерсен Б., Фернандес М.С., Бросенс Дж.Дж. (2009). «Негеномное действие прогестерона в женской репродукции» . Обновление репродукции человека . 15 (1): 119–38. дои : 10.1093/humupd/dmn044 . ПМИД 18936037 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Шумахер М., Маттерн С., Гумари А., Удине Ж.П., Лиер П., Лабомбарда Ф. и др. (февраль 2014 г.). «Возврат к роли прогестерона и аллопрегнанолона в нервной системе: возрождение рецепторов прогестерона». Прогресс нейробиологии . 113 : 6–39. doi : 10.1016/j.pneurobio.2013.09.004 . hdl : 11336/6678 . ПМИД 24172649 . S2CID 207407117 .
^ Меллор DJ, Диш Т.Дж., Ганн Эй.Дж., Беннет Л. (ноябрь 2005 г.). «Важность« осведомленности »для понимания боли плода». Исследования мозга. Обзоры исследований мозга . 49 (3): 455–71. дои : 10.1016/j.brainresrev.2005.01.006 . ПМИД 16269314 . S2CID 9833426 .
^ Лагеркранц Х., Changeux JP (март 2009 г.). «Возникновение человеческого сознания: от эмбриональной к неонатальной жизни» . Педиатрические исследования . 65 (3): 255–60. дои : 10.1203/PDR.0b013e3181973b0d . ПМИД 19092726 . S2CID 39391626 . Архивировано из оригинала 15 октября 2021 года . Проверено 18 августа 2019 г. [...] плод успокаивается за счет низкого напряжения кислорода в крови плода и нейростероидных анестетиков прегнанолона и вызывающего сон простагландина D2, выделяемого плацентой (36).
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Каритис С.Н., Шарма С., Венкатараманан Р., Ханкинс Г.Д., Миодовник М., Хеберт М.Ф. и др. (ноябрь 2012 г.). «Фармакология и плацентарный транспорт 17-гидроксипрогестерона капроата при одноплодной беременности» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 207 (5): 398.e1–8. дои : 10.1016/j.ajog.2012.08.015 . ПМЦ 3586341 . ПМИД 22967833 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Каритис С.Н., Шарма С., Венкатараманан Р., Роуз Д.Д., Писман А.М., Сцисцион А. и др. (июль 2011 г.). «Фармакокинетика 17-гидроксипрогестерона капроата при многоплодной беременности» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 205 (1): 40.e1–8. дои : 10.1016/j.ajog.2011.03.028 . ПМК 3165062 . ПМИД 21620357 .
^ Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Перорально активные гестагенные соединения. Исследования на человеке: воздействие на маточно-вагинальный тракт» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 245–273. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .
^ Бошанн HW (июль 1958 г.). «Наблюдения за ролью гестагенов в гинекологических заболеваниях и осложнениях беременности у человека». Энн. Н-Й акад. Наука . 71 (5): 727–52. Бибкод : 1958NYASA..71..727B . doi : 10.1111/j.1749-6632.1958.tb46803.x (неактивен с 1 июля 2024 г.). ПМИД 13583829 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )
^ Потс П. (апрель 1957 г.). «Эффективность пероральных синтетических гестагенов». Zentralbl Gynakol (на немецком языке). 79 (14): 529–39. ПМИД 13443471 .
^ «Гидроксипрогестерона капроат пероральный – Липоцин – AdisInsight» . Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 года . Проверено 24 февраля 2019 г.
^ ДельКонте А., Чидамбарам Н., Начаэгари С., Патель М., Венкатешваран С. (январь 2015 г.). «770: Фармакокинетика и переносимость перорального 17-гидроксипрогестерона капроата (HPC) по сравнению с внутримышечным (IM) HPC». Американский журнал акушерства и гинекологии . 212 (1): S374. дои : 10.1016/j.ajog.2014.10.976 .
^ Боггесс К.А., Бейкер Дж.Б., Мурта А.П., Писман А.М., Шах Д.М., Зигфрид С.Л. и др. (апрель 2018 г.). «Фармакокинетика гидроксипрогестерона капроата и его основных метаболитов во время беременности» . Об этом сообщает AJP . 8 (2): е106–е112. дои : 10.1055/s-0038-1639331 . ПМК 5951785 . ПМИД 29765789 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Основная информация о назначении: MAKENATM (инъекция гидроксипрогестерона капроата) для внутримышечного применения» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Февраль 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 27 февраля 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Бейкер К.С. (ноябрь 1958 г.). «Лечение стойких прыщей у женщин с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата (делалутина); предварительный отчет» . Журнал исследовательской дерматологии . 31 (5): 247–50. дои : 10.1038/jid.1958.114 . ПМИД 13598928 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 664–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Энгель Дж., Клеманн А., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 677–679. ISBN 978-3-13-179275-4 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 6 сентября 2018 г.
^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1865–1866. ISBN 978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 6 сентября 2018 г.
^ Юнкманн К., Лангекер Х., Дамрош Л. (1968). «Химия прогестагенов». Гестагены [ прогестагены ]. Справочник по экспериментальной фармакологии. Издательство Спрингер. стр. 1–44. дои : 10.1007/978-3-642-99941-3_1 . ISBN 978-3-642-99941-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г. 3. Гидроксипрогестерона капроат. C27H4004, мол. масса: 428,62; химическое название Δ4-прегнен-17α-ол-3,20-дион-17α-капроат, общие названия: гидроксипрогестерон капроат, 17α-гидроксипрогестерон-17α-капроат. Синтез: [88]. Иллюстрация: [88]. Свойства: белый кристаллический порошок (из изопропилового эфира) или метанола, F.: 119-122⁰, [α]D: +60⁰ (Chlf.) УФ-поглощение: λмакс.: 240 ммк, ε = 17000. Дипольный момент: [мк = 2,21 (бензол). Легко растворим в этаноле, эфире, этилацетате, бензоле, хлороформе, растворим в: петролейном эфире, нерастворим в воде. При 20⁰ в 100 мл кунжутного масла растворяют ок. 4,0 г, касторового масла ок. 2,5 г, касторового масла: бензилбензоата (4:6) ок. [...] Рис. 3. ИК-спектр [126] и формула гидроксипрогестерона капроата.
^ Юнкманн К (1954). «О пролонгированных гестагенах». Архив экспериментальной патологии и фармакологии Наунина-Шмидеберга . 223 (3). дои : 10.1007/BF00246995 . S2CID 33591186 .
^ Вид Г.Л., Дэвис М.Э. (июль 1958 г.). «Сравнительная активность гестагенных средств на эндометрий человека и эпителий влагалища хирургических кастратов». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 71 (5): 599–616. Бибкод : 1958NYASA..71..599W . doi : 10.1111/j.1749-6632.1958.tb46791.x (неактивен с 1 июля 2024 г.). ПМИД 13583817 . В группе новых парентеральных прогестагенов три вещества, разработанные Карлом Юнкманом1,2, являются наиболее выдающимися и интересными: 17а-гидроксипрогестерона капроат и 17а-гидроксипрогестерона ацетат, представленные в 1953 году, и самые эффективные из всех новых парентеральных гестагенов, 17 Энантат -этинил-19-нортестостерона, представленный в 1956 году. {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )
^ АКРХ . Министерство энергетики США. 1960. с. 71. [] Минимальная активность [17(а)-гидроксипрогестерона] усиливается до неожиданной степени за счет этерификации этого стероида капроновой кислотой с образованием 17(а)-гидроксипрогестерон-17-н-капроата, о чем впервые сообщил Карл. Юнкманн в 1954.6,7
^ Дорфман Р.И. (1966). Методы исследования гормонов . Академическая пресса. п. 86. Юнкманн (1954) сообщил, что ацетатная, бутиратная и капроатная формы обладают как повышенной, так и пролонгированной активностью, [...]
^ Эпплцвейг Н. (1962). Стероидные препараты . Подразделение Блэкистон, Макгроу-Хилл. стр. 101–102. Однако Джанкманн из Schering, AG., смог показать, что длинноцепочечные эфиры 17а-гидроксипрогестеронов, такие как 17а-капроат, вызывают мощный пролонгированный прогестагенный эффект. Это соединение продается в Соединенных Штатах под названием Делалутин от Squibb и широко используется для лечения привычного аборта.
^ Новые и неофициальные лекарства . Липпинкотт. 1958. с. 662. Предоставлено. — Э. Р. Сквибб и сыновья (Делалютин). Год внедрения: 1956.
^ Тауск М (1975). Фармакология гормонов . Тиме. п. 105. ИСБН 978-3-13-518901-7 . Сам прогестерон в настоящее время почти никогда не используется для устранения какой-либо непосредственной угрозы беременности. Для пероральной терапии он в любом случае непригоден, а для инъекций в настоящее время его заменили эфиры 17α-гидроксипрогестерона длительного действия. Капроат (Пролутон, Делалютин), сложный эфир длительного действия, доступен в [...] Прогестерон редко используется в терапевтических целях. Для парентеральной терапии его в значительной степени заменил сложный эфир 17α-гидроксипрогестерона длительного действия.
^ «Пресс-релиз FDA относительно одобрения Makena» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 18 января 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
^ «Программа ускоренного одобрения» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 30 января 2023 года. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 года . Проверено 14 марта 2023 г.
^ Блэквелл, Южная Каролина и др. (январь 2020 г.). «17-OHPC для предотвращения повторных преждевременных родов при одноплодной беременности (исследование PROLONG): многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое исследование» . Американский журнал перинатологии . 37 (2): 127–136. дои : 10.1055/s-0039-3400227 . ПМИД 31652479 . S2CID 204908640 .
^ «CDER предлагает отозвать одобрение Makena» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 5 октября 2020 года. Архивировано из оригинала 7 апреля 2023 года . Проверено 14 марта 2023 г.
^ О'Брайен Дж. М. (сентябрь 2013 г.). «Безопасность лекарств все еще остается проблемой в акушерстве спустя 50 лет после внесения поправок Кефовера-Харриса: случай прогестагенов» . УЗИ в акушерстве и гинекологии . 42 (3): 247–53. дои : 10.1002/uog.12456 . ПМИД 23495199 . S2CID 45600479 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 2110–2111. ISBN 978-0-85369-840-1 .
^ «Macleans.ca — национальный канадский журнал о текущих событиях и новостях с 1905 года» . Архивировано из оригинала 14 декабря 2011 года . Проверено 30 марта 2011 г.
^ «Снижаются цены на лекарства от преждевременных родов» . Бостон.com. Ассошиэйтед Пресс. 2 апреля 2011 года. Архивировано из оригинала 3 ноября 2012 года . Проверено 2 апреля 2011 г.
^ «Совмещенные лекарственные препараты, которые по сути являются копиями коммерчески доступного лекарственного препарата в соответствии с разделом 503A Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах для промышленности» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 1 апреля 2019 года. Архивировано из оригинала 19 июня 2019 года . Проверено 14 июня 2019 г.
^ «FDA запретит производителям копий коммерчески доступных лекарств» . RAPS.com . 7 июля 2016 года. Архивировано из оригинала 6 октября 2019 года . Проверено 14 июня 2019 г.
^ Антибиотическая медицина и клиническая терапия . 1959. с. 249.
^ Топпозада МК (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 . Архивировано из оригинала 10 июня 2022 года . Проверено 27 декабря 2019 г.
^ Топпозада М. (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерско-гинекологический осмотр . 32 (6): 335–47. дои : 10.1097/00006254-197706000-00001 . ПМИД 865726 .
^ Дао ТЛ (1975). «Фармакология и клиническое применение гормонов при гормонально-связанных новообразованиях» . В Сарторелли AC, Джонс Д.Г. (ред.). Противоопухолевые и иммунодепрессивные средства . Handbuch der Experimentellen Pharmakologie / Справочник по экспериментальной фармакологии. Спрингер. стр. 170–192. дои : 10.1007/978-3-642-65806-8_11 . ISBN 978-3-642-65806-8 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 31 мая 2019 г.
^ Кроули Л.Г., Макдональд I (1962). «Клиническое исследование делаутина при лечении распространенной карциномы молочной железы у женщин в постменопаузе». Рак . 15 (6): 1218–1220. doi : 10.1002/1097-0142(196211/12)15:6<1218::AID-CNCR2820150619>3.0.CO;2-Y . ПМИД 14024037 . S2CID 8005246 .
^ Геллер Дж., Волк Х., Левин М. (октябрь 1961 г.). «Объективная ремиссия метастатического рака молочной железы у мужчины, получившего 17-альфа-гидроксипрогестерон капроат (делалутин)». Отчеты о химиотерапии рака . 14 : 77–81. ПМИД 13897631 .
^ Кроули Л.Г., Макдональд Дж. (1966). «Делалютин и эстрогены как лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе » . Гинеколого-акушерский осмотр . 3 (4): 271–272. дои : 10.1159/000266855 . ISSN 1018-8843 .
^ Фирусян Н., Шитцель М. (сентябрь 1976 г.). «[Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]» [Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]. Стралентерапия (на немецком языке). 152 (3): 235–247. ПМИД 968923 .
^ Сантош CR (2006). Фармакокинетика 17α-гидроксипрогестерона капроата у крупного рогатого скота, буйволов, овец и коз (докторская диссертация). Карнатакский университет ветеринарии, наук о животных и рыболовстве, Бидар. Архивировано из оригинала 15 декабря 2018 года.

Дальнейшее чтение

Мейс П.Дж. (май 2005 г.). «17-гидроксипрогестерон для профилактики преждевременных родов». Акушерство и гинекология . 105 (5, ч. 1): 1128–35. дои : 10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8f . ПМИД 15863556 .
Факкинетти Ф., Ваккаро В. (октябрь 2009 г.). «Фармакологическое применение прогестерона и капроата 17-альфа-гидроксипрогестерона для профилактики преждевременных родов». Минерва Гинекологическая . 61 (5): 401–9. ПМИД 19749671 .
Дикс Э.Д. (октябрь 2011 г.). «17 α-гидроксипрогестерона капроат (Makena™): в профилактике преждевременных родов». Педиатрические препараты . 13 (5): 337–45. дои : 10.2165/11208140-000000000-00000 . ПМИД 21888448 . S2CID 207297651 .
Мерлоб П., Шталь Б., Клингер Г. (январь 2012 г.). «17α-гидроксипрогестерона капроат для профилактики повторных спонтанных преждевременных родов». Репродуктивная токсикология . 33 (1): 15–9. Бибкод : 2012RepTx..33...15M . дои : 10.1016/j.reprotox.2011.10.017 . ПМИД 22120850 .
О'Брайен Дж. М. (октябрь 2012 г.). «Безопасность применения прогестерона и 17-гидроксипрогестерона капроата для предотвращения преждевременных родов: доказательная оценка». Американский журнал перинатологии . 29 (9): 665–72. дои : 10.1055/s-0032-1316444 . ПМИД 22773279 . S2CID 20625020 .
Ромеро Р., Станчик ФЗ (июнь 2013 г.). «Прогестерон — это не то же самое, что 17α-гидроксипрогестерона капроат: значение для акушерской практики» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 208 (6): 421–6. дои : 10.1016/j.ajog.2013.04.027 . ПМК 4120746 . ПМИД 23643669 .
Фегхали М., Венкатараманан Р., Каритис С. (декабрь 2014 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью 17-гидроксипрогестерона капроата: фармакологические соображения» . Семинары по перинатологии . 38 (8): 516–22. дои : 10.1053/j.semperi.2014.08.013 . ПМЦ 4253874 . ПМИД 25256193 .
Сакконе Дж., Сухаг А., Бергелла В. (июль 2015 г.). «17-альфа-гидроксипрогестерона капроат для поддерживающего токолиза: систематический обзор и метаанализ рандомизированных исследований». Американский журнал акушерства и гинекологии . 213 (1): 16–22. дои : 10.1016/j.ajog.2015.01.054 . ПМИД 25659469 .
О'Брайен Дж. М., Льюис Д. Ф. (январь 2016 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью вагинального прогестерона или капроата 17-альфа-гидроксипрогестерона: критическое исследование эффективности и безопасности». Американский журнал акушерства и гинекологии . 214 (1): 45–56. дои : 10.1016/j.ajog.2015.10.934 . ПМИД 26558340 . S2CID 39636928 .
Каритис С.Н., Фегхали М.Н., Гробман В.А., Роуз DJ (август 2016 г.). «Что мы узнали о роли 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата в предотвращении преждевременных родов» . Семинары по перинатологии . 40 (5): 273–80. дои : 10.1053/j.semperi.2016.03.002 . ПМЦ 4983195 . ПМИД 27105940 .
Сакконе Г., Халифе А., Элимиан А., Бахрами Е., Чаман-Ара К., Бахрами М.А. и др. (март 2017 г.). «Вагинальный прогестерон по сравнению с внутримышечным введением 17α-гидроксипрогестерона капроата для профилактики повторных спонтанных преждевременных родов при одноплодной беременности: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . УЗИ в акушерстве и гинекологии . 49 (3): 315–321. дои : 10.1002/uog.17245 . ПМИД 27546354 . S2CID 11445977 . Архивировано из оригинала 30 мая 2020 года . Проверено 19 мая 2019 г.
Олер Э., Эке А.С., Хессон А. (июль 2017 г.). «Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих капроат 17α-гидроксипрогестерона и вагинальный прогестерон для предотвращения повторных спонтанных преждевременных родов». Международный журнал гинекологии и акушерства . 138 (1): 12–16. дои : 10.1002/ijgo.12166 . hdl : 2027.42/137297 . ПМИД 28369874 . S2CID 24480427 .
Манук Т.А. (декабрь 2017 г.). «17-альфа-гидроксипрогестерон капроат для предотвращения преждевременных родов: где мы были, как мы сюда попали и куда мы идем?» . Семинары по перинатологии . 41 (8): 461–467. дои : 10.1053/j.semperi.2017.08.004 . ПМИД 28947068 . S2CID 36945947 . Архивировано из оригинала 12 декабря 2020 года . Проверено 2 ноября 2021 г.

[90] Sources: ^[72]^[73]^[74]^[75]^[76]^[77]^[78]^[79]^[80]^[60]^[81]^[82]^[83]^[84]^[85]^[86]^[87]^[88]^[89]

[91] All given by intramuscular or subcutaneous injection.

[92] Progesterone production during the luteal phase is ~25 (15–50) mg/day. The OIDTooltip ovulation-inhibiting dose of OHPC is 250 to 500 mg/month.

[93] Duration of action in days.

[94] Usually given for 14 days.

[95] Usually dosed every two to three months.

[96] Usually dosed once monthly.

[mark-97] Never marketed or approved by this route.

[div-98] Jump up to: ^a ^b In divided doses (2 × 125 or 250 mg for OHPC, 10 × 20 mg for P4).

[pmid21888448-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и Дикс Э.Д. (октябрь 2011 г.). «17 α-гидроксипрогестерона капроат (Макена): в профилактике преждевременных родов». Педиатрические препараты . 13 (5): 337–45. дои : 10.2165/11208140-000000000-00000 . ПМИД 21888448 . S2CID 207297651 .

[pmid29191450-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кроп Дж., Крамер В.Г. (декабрь 2017 г.). «Сравнительная биодоступность гидроксипрогестерона капроата, введенного посредством внутримышечной инъекции или подкожного аутоинъектора, у здоровых женщин в постменопаузе: рандомизированное открытое исследование в параллельных группах» . Клиническая терапия . 39 (12): 2345–2354. дои : 10.1016/j.clinthera.2017.10.020 . ПМИД 29191450 .

[Makena_FDA_label-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л «Макена-гидроксипрогестерона капроат для инъекций» . ДейлиМед . 19 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 года . Проверено 13 марта 2023 г.

[pmid26153441-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Шайк И.Х., Бастиан Дж.Р., Чжао Ю., Каритис С.Н., Венкатараманан Р. (2015). «Путь введения и фармакокинетика 17-гидроксипрогестерона капроата, зависящая от состава, у крыс» . Ксенобиотика; Судьба чужеродных соединений в биологических системах . 46 (2): 169–74. дои : 10.3109/00498254.2015.1057547 . ПМЦ 4809632 . ПМИД 26153441 .

[pmid7306509-5] Перейти обратно: ^а ^б Микельсон К.Е., Форстофель Дж., Вестфальский университет (октябрь 1981 г.). «Стероид-белковые взаимодействия. Человеческий кортикостероидсвязывающий глобулин: некоторые физико-химические свойства и специфичность связывания». Биохимия . 20 (21): 6211–8. дои : 10.1021/bi00524a047 . ПМИД 7306509 .

[pmid7195404-6] Перейти обратно: ^а ^б Данн Дж. Ф., Нисула BC, Родбард Д. (июль 1981 г.). «Транспорт стероидных гормонов: связывание 21 эндогенного стероида как с тестостерон-связывающим глобулином, так и с кортикостероид-связывающим глобулином в плазме человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 53 (1): 58–68. doi : 10.1210/jcem-53-1-58 . ПМИД 7195404 .

[pmid2932883-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Онсруд М., Паус Э., Хауг Э., Кьёрстад К. (1985). «Внутримышечное введение гидроксипрогестерона капроата у больных раком эндометрия. Фармакокинетика и влияние на функцию надпочечников». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 64 (6): 519–23. дои : 10.3109/00016348509156732 . ПМИД 2932883 . S2CID 12007439 .

[pmid23413110-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Хайнс М., Лисенг-Уильямсон К.А., Дикс Э.Д. (март 2013 г.). «17 α-гидроксипрогестерона капроат (Макена): руководство по его использованию для профилактики преждевременных родов». Клиническое исследование лекарственных средств . 33 (3): 223–7. дои : 10.1007/s40261-013-0060-6 . ПМИД 23413110 . S2CID 23221264 .

[pmid25256193-9] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Фегхали М., Венкатараманан Р., Каритис С. (декабрь 2014 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью 17-гидроксипрогестерона капроата: фармакологические соображения» . Семинары по перинатологии . 38 (8): 516–22. дои : 10.1053/j.semperi.2014.08.013 . ПМЦ 4253874 . ПМИД 25256193 .

[FDA_PR_20230406-10] Перейти обратно: ^а ^б «Комиссар FDA и главный научный сотрудник объявляют о решении отозвать одобрение Makena» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 6 апреля 2023 года. Архивировано из оригинала 6 апреля 2023 года . Проверено 7 апреля 2023 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[Jewett-2023-11] Джуэтт С. (8 марта 2023 г.). «Препарат от преждевременных родов отменен через 12 лет» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 10 марта 2023 года . Проверено 10 марта 2023 г.

[Dillinger-2023-12] Диллинджер К. (8 марта 2023 г.). «Производитель препарата для преждевременных родов Makena отзовет его с рынка» . CNN . Архивировано из оригинала 10 марта 2023 года . Проверено 10 марта 2023 г.

[Covis_Pharma-2023-13] «Covis Pharma отвечает на отчет председателя по итогам слушаний в Консультативном комитете FDA» (пресс-релиз). Ковис Фарма. 7 марта 2023 г. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 г. Проверено 13 марта 2023 г. - через GlobeNewswire.

[14] «Лекарственные препараты гидроксипрогестерона капроата будут исключены из рынка ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 мая 2024 г. Проверено 18 мая 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[pmid28947068-15] Манук Т.А. (декабрь 2017 г.). «17-альфа-гидроксипрогестерон капроат для предотвращения преждевременных родов: где мы были, как мы сюда попали и куда мы идем?» . Семинары по перинатологии . 41 (8): 461–467. дои : 10.1053/j.semperi.2017.08.004 . ПМИД 28947068 . S2CID 36945947 . Архивировано из оригинала 12 декабря 2020 года . Проверено 2 ноября 2021 г.

[pmid12290848-16] Перейти обратно: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .

[pmid23643669-17] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Ромеро Р., Станчик ФЗ (июнь 2013 г.). «Прогестерон — это не то же самое, что 17α-гидроксипрогестерона капроат: значение для акушерской практики» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 208 (6): 421–6. дои : 10.1016/j.ajog.2013.04.027 . ПМК 4120746 . ПМИД 23643669 .

[Horsky-2012-18] Перейти обратно: ^а ^б Горский Дж., Пресл Дж. (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 95–. ISBN 978-94-009-8195-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 16 сентября 2018 г.

[Dorfman-2016-19] Перейти обратно: ^а ^б ^с Дорфман Р.И. (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 398–. ISBN 978-1-4832-7299-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г. Внутримышечное введение 17α-гидроксипрогестерона капроата вызывало признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности у аддисонианцев, получавших кортизол и 9α-фторкортизол (Melby, 1961), и тем самым проявляло свойства, сходные с прогестероном и 17α-гидроксипрогестероном. Однако для выяснения его фармакодинамических свойств потребуются дальнейшие испытания. Напротив, не было обнаружено никаких доказательств рассеивания соли при тестировании меньшей дозы стероида у здоровых субъектов (Landau et al., 1958).

[pmid1163210-20] Перейти обратно: ^а ^б ^с Саммур М.Б., Эль-Кабарити Х., Халифа А.С. (1975). «Прогестероновая терапия при преэкламптической токсемии». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (3): 195–202. дои : 10.3109/00016347509157760 . ПМИД 1163210 . S2CID 38002155 . Melby (14) обнаружил, что при назначении прогестерона пациентам, страдающим синдромом идиопатического отека, у них наблюдался диурез с высокой экскрецией натрия и воды в течение 24 часов после однократной инъекции 500 мг 17-α-гидроксипрогестерона капроата. .

[pmid14304354-21] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Геллер Дж., Бора Р., Робертс Т., Ньюман Х., Лин А., Сильва Р. (июль 1965 г.). «Лечение доброкачественной гипертрофии предстательной железы гидроксипрогестерона капроатом: влияние на клинические симптомы, морфологию и эндокринную функцию». ДЖАМА . 193 (2): 121–8. дои : 10.1001/jama.1965.03090020035009 . PMID 14304354 .

[pmid15863556-22] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Мейс П.Дж. (май 2005 г.). «17-гидроксипрогестерон для профилактики преждевременных родов». Акушерство и гинекология . 105 (5, ч. 1): 1128–35. дои : 10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8f . ПМИД 15863556 .

[pmid23410596-23] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот Бирнс MC (январь 2014 г.). «Регуляция передачи сигналов прогестерона во время беременности: значение использования прогестинов для предотвращения преждевременных родов». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 139 : 173–81. дои : 10.1016/j.jsbmb.2013.01.015 . ПМИД 23410596 . S2CID 23414730 .

[Cancer1979-24] Перейти обратно: ^а ^б Международное агентство по исследованию рака (1979). Половые гормоны (II) . Международное агентство по исследованию рака. п. 401. ИСБН 978-92-832-1221-8 . 17α-гидроксипрогестерона капроат впервые поступил в продажу в Японии в 1954–1955 годах.

[IndexNominum2000-25] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 532–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Heinonline-26] Перейти обратно: ^а ^б Ким С. «Закон о редких препаратах: как FDA незаконно узурпировало эксклюзивность рынка» . Северо-Западный журнал технологий и интеллектуальной собственности . 11 . Хейнонлайн: &#91, v&#93. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 18 июля 2016 г.

[pmid21410391-27] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Армстронг Дж. (май 2011 г.). «Непредвиденные последствия — стоимость предотвращения преждевременных родов после одобрения FDA фирменной версии 17OHP» . Медицинский журнал Новой Англии . 364 (18): 1689–91. дои : 10.1056/NEJMp1102796 . ПМИД 21410391 .

[SMFM_Clinical_Guideline-2012-28] Клинические рекомендации SMFM: Прогестерон и профилактика преждевременных родов: перевод данных клинических исследований в клиническую практику, AJOG, май 2012 г.

[pmid12802023-29] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Мейс П.Дж., Клебанов М., Том Э., Домбровский М.П., Сибай Б., Моавад А.Х. и др. (июнь 2003 г.). «Профилактика повторных преждевременных родов с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата» . Медицинский журнал Новой Англии . 348 (24): 2379–85. doi : 10.1056/NEJMoa035140 . ПМИД 12802023 .

[pmid15330887-30] Кирс MJ (сентябрь 2004 г.). «Прогестерон и недоношенность: семьдесят лет «дежавю» или «еще предстоит увидеть»?». Рождение . 31 (3): 230–5. дои : 10.1111/j.0730-7659.2004.00315.x . ПМИД 15330887 .

[pmid1099445-31] Джонсон Дж.В., Остин К.Л., Джонс Г.С., Дэвис Г.Х., Кинг Т.М. (октябрь 1975 г.). «Эффективность 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата в профилактике преждевременных родов». Медицинский журнал Новой Англии . 293 (14): 675–80. дои : 10.1056/nejm197510022931401 . ПМИД 1099445 .

[pmid3976757-32] Йемини М., Боренштейн Р., Дризен Е., Апельман З., Могильнер Б.М., Кесслер И. и др. (март 1985 г.). «Профилактика преждевременных родов с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата». Американский журнал акушерства и гинекологии . 151 (5): 574–7. дои : 10.1016/0002-9378(85)90141-3 . ПМИД 3976757 .

[pmid17906021-33] Нортен А.Т., Норман Г.С., Андерсон К., Мозли Л., Дивито М., Котронео М. и др. (октябрь 2007 г.). «Наблюдение за детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата по сравнению с плацебо». Акушерство и гинекология . 110 (4): 865–72. дои : 10.1097/01.AOG.0000281348.51499.bc . ПМИД 17906021 . S2CID 29485152 .

[FDA-Advisory_Committees:_CDER_2006_Meeting_Documents-34] «Консультативные комитеты: Документы заседания CDER 2006» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 8 мая 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.

[pmid3563931-35] Хендриккс А.Г., Корте Р., Лейшнер Ф., Нойманн Б.В., Поггель А., Бинкерд П. и др. (февраль 1987 г.). «Эмбриотоксичность половых стероидных гормонов у приматов, кроме человека: II. Гидроксипрогестерона капроат, валерат эстрадиола». Тератология . 35 (1): 129–36. дои : 10.1002/тера.1420350116 . ПМИД 3563931 .

[Duke_University_Medical_Center-36] Медицинский центр Университета Дьюка, Медицинский журнал Новой Англии, переписка, том 349.

[pmid6682631-37] Хаут Дж.К., Гилстрап Л.К., Бреккен А.Л., Хаут Дж.М. (май 1983 г.). «Влияние 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата на исход беременности у военнослужащих, находящихся на действительной военной службе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 146 (2): 187–90. дои : 10.1016/0002-9378(83)91051-7 . ПМИД 6682631 .

[pmid26921136-38] Норман Дж.Э., Марлоу Н., Месоу К.М., Шеннан А., Беннетт П.Р., Торнтон С. и др. (май 2016 г.). «Вагинальная прогестероновая профилактика преждевременных родов (исследование OPPTIMUM): многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование» . Ланцет . 387 (10033): 2106–2116. дои : 10.1016/S0140-6736(16)00350-0 . ПМК 5406617 . ПМИД 26921136 .

[blogs.bmj.com-2016-39] «Блоги BMJ: BMJ » Архив блогов » Обзор журнала Ричарда Лемана — 23 мая 2016 г.» . blogs.bmj.com . 23 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 26 мая 2016 г. . Проверено 25 мая 2016 г.

[pmid31745984-40] Додд Дж. М., Гривелл Р. М., О'Брайен К. М., Даусвелл Т., Дойссен А. Р. (ноябрь 2019 г.). «Пренатальное применение прогестагенов для профилактики самопроизвольных преждевременных родов у женщин с многоплодной беременностью» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (11). дои : 10.1002/14651858.CD012024.pub3 . ПМК 6864412 . ПМИД 31745984 .

[pmid5549492-41] Райфенштейн ЕС (март 1971 г.). «Терапия гидроксипрогестерона капроата при распространенном раке эндометрия» . Рак . 27 (3): 485–502. doi : 10.1002/1097-0142(197103)27:3<485::AID-CNCR2820270302>3.0.CO;2-1 . ПМИД 5549492 . S2CID 37473914 .

[Drugs.com-Hydroxyprogesterone-42] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Гидроксипрогестерон» . Архивировано из оригинала 29 июля 2017 года . Проверено 29 июля 2017 г.

[Shoupe-1987-43] Шупе Д., Мишель Д.Р. (1987). «Терапевтические схемы». В Мишелле ДР (ред.). Менопауза: физиология и фармакология . Ежегодник медицинский. стр. 335–351. ISBN 9780815159148 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 декабря 2019 г.

[pmid16373245-44] Агостини Р., Казини М.Л., Костабиле Л., Парагона М., Марцано Ф., Унфер В. (ноябрь 2005 г.). «Эффективность и безопасность 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата при заместительной гормональной терапии». Гинекологическая эндокринология . 21 (5): 265–267. дои : 10.1080/09513590500368650 . ПМИД 16373245 . S2CID 71508663 .

[Springer2012-45] Перейти обратно: ^а ^б ^с Доброкачественная гипертрофия предстательной железы . Springer Science & Business Media. 6 декабря 2012 г. стр. 266–. ISBN 978-1-4612-5476-8 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.

[Ablin-2007-46] Перейти обратно: ^а ^б Аблин Р.Дж., Мейсон, доктор медицинских наук (5 сентября 2007 г.). Метастазирование рака простаты . Springer Science & Business Media. стр. 286–. ISBN 978-1-4020-5847-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.

[Smith-2013-47] Смит П.Х. (29 июня 2013 г.). Рак простаты и почек . Springer Science & Business Media. стр. 309, 339. ISBN. 978-1-4684-4349-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.

[Hafez-2012-48] Перейти обратно: ^а ^б Хафез Э.С., Спринг-Миллс Э (6 декабря 2012 г.). Карцинома предстательной железы: биология и диагностика . Springer Science & Business Media. стр. 128–. ISBN 978-94-009-8887-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.

[Castro-2013-49] Перейти обратно: ^а ^б ^с Кастро Дж.Е. (9 марта 2013 г.). Лечение гипертрофии и неоплазии предстательной железы . Springer Science & Business Media. стр. 39, 132. ISBN. 978-94-015-7190-6 . Геллер также продемонстрировал значительное снижение уровня глюкуронида тестостерона в плазме или моче после введения трех других антиандрогенов. К ним относятся делалютин [гидроксипрогестерона капроат], хлормадинона ацетат и PH-218. Похоже, что снижение выработки андрогенов является свойством, свойственным всем антиандрогенам на сегодняшний день.

[Aronson-2009-50] Аронсон Дж. К. (21 февраля 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера эндокринных и метаболических препаратов . Эльзевир. стр. 289–. ISBN 978-0-08-093292-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.

[Israel-2001-51] Исраэль Г.Е., Тарвер Д.Э., Шаффер Дж.Д. (1 марта 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые рекомендации, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Университета Темпл. стр. 58–. ISBN 978-1-56639-852-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.

[Ekins-2006-52] Экинс Р., Кинг Д. (23 октября 2006 г.). Феномен трансгендеров . Публикации SAGE. стр. 48–. ISBN 978-1-84787-726-0 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г.

[Adler-2012-53] Адлер Р.К., Хирш С., Мордаунт М. (1 мая 2012 г.). Голосовая и коммуникативная терапия для клиентов-трансгендеров/транссексуалов: комплексное клиническое руководство . Множественное издательство. стр. 486–. ISBN 978-1-59756-631-5 .

[pmid22372595-54] Масумори Н. (май 2012 г.). «Состояние операции по смене пола при расстройстве гендерной идентичности в Японии». Международный журнал урологии . 19 (5): 402–414. дои : 10.1111/j.1442-2042.2012.02975.x . ПМИД 22372595 . S2CID 38888396 .

[pmid22487218-55] Чекир С., Эми Ю., Араи Ф., Кикучи Ю., Сасаки А., Мацуда М. и др. (июнь 2012 г.). «Измененная жесткость артерий у транссексуалов мужского и женского пола, проходящих гормональное лечение» . Журнал исследований в области акушерства и гинекологии . 38 (6): 932–940. дои : 10.1111/j.1447-0756.2011.01815.x . ПМИД 22487218 . S2CID 39877004 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 18 августа 2019 г.

[Becker-2001-56] Перейти обратно: ^а ^б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 757–759, 2168. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.

[Nema-2016-57] Нема С., Людвиг Дж.Д. (19 апреля 2016 г.). Фармацевтические лекарственные формы. Препараты для парентерального введения, третье издание: Том 1: Состав и упаковка . ЦРК Пресс. стр. 161–. ISBN 978-1-4200-8644-7 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Muller-1998-58] Перейти обратно: ^а ^б Мюллер Н.Ф., Дессинг Р.П. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 561–. ISBN 978-3-7692-2114-5 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[pmid8013219-59] Перейти обратно: ^а ^б Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .

[pmid8013220-60] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .

[Bagade-2014-61] Перейти обратно: ^а ^б Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Leidenberger-2013-62] Перейти обратно: ^а ^б ^с Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для гинекологов . Издательство Спрингер. стр. 533–. ISBN 978-3-662-08110-5 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Knörr-2013-Lehrbuch_der_Gynäkologie-63] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214, 255. ISBN. 978-3-662-00942-0 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Kahr-2013-64] Перейти обратно: ^а ^б ^с Кар Х (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия женских заболеваний: показания, пределы и методы, включая назначение . Издательство Спрингер. стр. 22–. ISBN 978-3-7091-5694-0 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Kern-2013-65] Перейти обратно: ^а ^б ^с Керн В., Аутерхофф Х., Нойвальд Ф., Шмид В. (9 марта 2013 г.). Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, фармацевтов, врачей и медицинских работников . Издательство Спрингер. стр. 1163–. ISBN 978-3-642-49759-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г.

[Ufer-1968-66] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Шор Дж (1968). «Терапевтическое применение прогестагенов у людей» [Терапевтическое использование прогестагенов у людей]. Гестагены [ прогестагены ]. Справочник по экспериментальной фармакологии. Издательство Спрингер. стр. 1026–1124. дои : 10.1007/978-3-642-99941-3_7 . ISBN 978-3-642-99941-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г. Депо-инъекции [...] 2. Однократное введение 125 мг или 250 мг 17α-гидроксипрогестерона капроата в качестве депо гестагена и 10 мг бензоата эстрадиола в масляном растворе (Примосистон) [47, 81, 110, 563, 523, 571, 718, 721, 732, 733, 864, 872, 933, 973, 400].

[Drugs.com-EP-Hormone-67] «ЭП Гормон — Drugs.com» . Архивировано из оригинала 7 апреля 2019 года . Проверено 1 июня 2019 г.

[pmid2137212-68] Ногучи М, Тадзири К, Тания Т, Кумаки Т, Асикари А, Миядзаки I (1990). «Влияние гормонов на пролиферацию ER-положительных и ER-негативных клеток рака молочной железы человека (MCF-7)». Онкология . 47 (1): 19–24. дои : 10.1159/000226779 . ПМИД 2137212 . После трансплантации каждой мыши каждую неделю внутримышечно вводили 0,1 мл EP Hormone Depot, состоящего из 1 мг/мл дипропионата 17-β-эстрадиола и 50 мг/мл капроата гидроксипрогестерона.

[pmid13640942-69] Тайлер Э.Т., Олсон Х.Дж. (апрель 1959 г.). «Стимулирующее и подавляющее фертильность действие новых стероидных гормональных веществ». J Am Med Assoc . 169 (16): 1843–54. дои : 10.1001/jama.1959.03000330015003 . ПМИД 13640942 .

[pmid21575799-70] Перейти обратно: ^а ^б Зал НР (июнь 2011 г.). «Какое средство следует использовать для предотвращения повторных преждевременных родов: 17-П или природный прогестерон?». Клиники акушерства и гинекологии Северной Америки . 38 (2): 235–46, ix–x. дои : 10.1016/j.ogc.2011.02.014 . ПМИД 21575799 .

[Varga1961-71] Перейти обратно: ^а ^б Варга А., Хенриксен Э. Клиническая и гистопатологическая оценка влияния 17-альфа-гидроксипрогестерона-17-н-капроата на рак эндометрия. Акушерство и гинекология. Декабрь 1961. Том 18. Выпуск 6. С. 658-672.

[KnörrBeller2013-72] Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN 978-3-662-00942-0 .

[KnörrKnörr-Gärtner2013y-73] Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 .

[Labhart2012-74] Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8 .

[HorskyPresl1981-75] Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .

[Ufer1969-76] Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН 9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.

[Pschyrembel1968r-77] Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN. 978-3-11-150424-7 .

[Ferin1972-78] Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .

[HenzlEdwards1999u-79] Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN 978-0-8247-8291-7 .

[Brotherton1976-80] Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН 978-0-12-137250-7 .

[pmid8013216-81] Перейти обратно: ^а ^б ^с Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .

[Goebelsmann1986-82] Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN 978-1-4613-2241-2 .

[BeckerDüsterberg1980-83] Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД 6452729 .

[MoltzHaase2008-84] Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД 6223851 .

[WrightBurgess2012-85] Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-1-4614-0554-2 .

[ChuLi1986-86] Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дня.

[RunnebaumRabe2012-87] Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN 978-3-642-73790-9 .

[ArtiniGenazzani2001-88] Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN 978-1-84214-071-0 .

[KingBrucker2013-89] Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN 978-1-284-02542-2 .

[pmid16112947-99] Перейти обратно: ^а ^б Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 . Архивировано (PDF) из оригинала 22 августа 2016 года . Проверено 25 марта 2018 г.

[Knörr-2013-_Geburtshilfe_und_Gynäkologie-100] Перейти обратно: ^а ^б Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 29 марта 2019 г.

[pmid2215269-101] Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .

[pmid13992789-102] Перейти обратно: ^а ^б Сигел I (июнь 1963 г.). «Контроль зачатия прогестагенами длительного действия: предварительный отчет» . Акушерство и гинекология . 21 : 666–8. ПМИД 13992789 . Архивировано из оригинала 12 февраля 2020 года . Проверено 12 февраля 2020 г.

[pmid13756432-103] Кистнер Р.В. (декабрь 1960 г.). «Применение гестагенных средств в акушерстве и гинекологии». Клиническая акушерство и гинекология . 3 (4): 1047–67. дои : 10.1097/00003081-196003040-00019 . ПМИД 13756432 . 50 мг [медроксипрогестерона ацетата] внутримышечно эквивалентно 250 мг [гидроксипрогестерона капроата]

[DepoProveraLabel-104] «Депо_Провера» (PDF) . FDA . 2016. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 года . Проверено 31 марта 2018 г.

[pmid18060946-105] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Аттарди Б.Дж., Железник А., Симхан Х., Чиао Дж.П., Мэттисон Д.Р., Каритис С.Н. (декабрь 2007 г.). «Сравнение связывания прогестерона и глюкокортикоидных рецепторов и стимуляции экспрессии генов прогестероном, 17-альфа-гидроксипрогестерон-капроатом и родственными прогестинами» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 197 (6): 599.e1–7. дои : 10.1016/j.ajog.2007.05.024 . ПМК 2278032 . ПМИД 18060946 .

[pmid8082440-106] Ян Д., Чжу Р.Л. (апрель 1994 г.). «[Изменения уровня репродуктивных гормонов при лечении предраковых поражений эндометрия гидроксипрогестерона капроатом]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 29 (4): 205–6, 251. PMID 8082440 . В данной работе 14 случаев предракового поражения эндометрия лечили гидроксипрогестерона капроатом и анализировали ряд показателей гормонов до и после лечения. Результаты показали, что ЛГ и ЛГ/ФСГ резко снизились. (ЛГ Р <0,05, ЛГ/ФСГ Р <0,01).

[Springer2012B-107] Доброкачественная гипертрофия предстательной железы . Springer Science & Business Media. 6 декабря 2012 г. стр. 266–. ISBN 978-1-4612-5476-8 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 3 октября 2016 г. Со времени первоначального отчета Геллера и соавторов28 об использовании гидроксипрогестерона капроата при лечении ДГПЖ, для медикаментозного лечения этого заболевания были изучены различные прогестины: гидроксипрогестерон капроат, хлормадинона ацетат27 и медрогестон (6-метил-6 -дегидро-17-метилпрогестерон).50 Эти препараты должны оказывать положительный эффект при ДГПЖ, поскольку они ингибируют функцию яичек, подавляя сывороточный ЛГ и не обладают внутренней эстрогенной или андрогенной активностью.

[pmid65818-108] Мейраз Д., Марголин Ю., Лев-Ран А., Лазебник Дж. (февраль 1977 г.). «Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы гидроксипрогестерон-капроатом: плацебо-контролируемое исследование». Урология . 9 (2): 144–8. дои : 10.1016/0090-4295(77)90184-4 . ПМИД 65818 .

[pmid6039663-109] Геллер Дж., Фрухтман Б., Ньюман Х., Робертс Т., Сильва Р. (февраль 1967 г.). «Влияние гестагенов на рак простаты». Представитель компании по химиотерапии рака . 51 (1): 41–6. ПМИД 6039663 .

[pmid5556820-110] Карлштедт К. (апрель 1971 г.). «Лечение прогестероном местных рецидивов и метастазов рака тела матки» . Акта Радиологика . 10 (2): 187–92. дои : 10.3109/02841867109129755 . ПМИД 5556820 . В качестве препаратов использовали Пролутон Депо (17а-гидрокси-прогестерона капроат) и у 3 пациентов SH 5132 (17а-гидрокси-19-норпрогестерона капроат); 100 мг последнего соответствуют 1000 мг Пролутона Депо.

[pmid4261828-111] Перейти обратно: ^а ^б Мо Н. (1972). «Кратковременное лечение гестагенами рака эндометрия. Гистологические, гистохимические и гормональные исследования». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 51 (1): 55–62. дои : 10.3109/00016347209154968 . ПМИД 4261828 . S2CID 7181971 .

[pmid694436-112] Перейти обратно: ^а ^б ^с Сандер С., Ниссен-Мейер Р., Ааквааг А. (1978). «О гестагенной терапии распространенного рака предстательной железы». Скандинавский журнал урологии и нефрологии . 12 (2): 119–21. дои : 10.3109/00365597809179977 . ПМИД 694436 .

[pmid519881-113] Перейти обратно: ^а ^б Кьелд Дж.М., Пуа С.М., Кауфман Б., Лойзу С., Влотидес Дж., Гви Х.М. и др. (ноябрь 1979 г.). «Влияние приема норгестрела и этинилэстрадиола на уровень половых гормонов и гонадотропинов в сыворотке крови у мужчин». Клиническая эндокринология . 11 (5): 497–504. дои : 10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x . ПМИД 519881 . S2CID 5836155 . Другой синтетический гестаген, 17-гидрокси-19-норпрогестерона капроат (Депостат-Шеринг), 400 мг еженедельных инъекций, подавлял уровни Т до 25% от значений до лечения (Sander и др., 1978).

[Wein-2011-114] Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Новик А.К., Партин А.В., Петерс К.А. (25 августа 2011 г.). Урология Кэмпбелла-Уолша: Expert Consult Premium Edition: расширенные онлайн-функции и печать, набор из 4 томов . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2938–. ISBN 978-1-4160-6911-9 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 23 декабря 2018 г.

[pmid6237116-115] Кнут У.А., Хано Р., Нишлаг Э. (ноябрь 1984 г.). «Влияние флутамида или ацетата ципротерона на гормоны гипофиза и яичек у нормальных мужчин». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 59 (5): 963–9. doi : 10.1210/jcem-59-5-963 . ПМИД 6237116 .

[pmid7000222-116] Якоби Г.Х., Альтвейн Дж.Е., Курт К.Х., Бастинг Р., Хоэнфеллнер Р. (июнь 1980 г.). «Лечение распространенного рака предстательной железы парентеральным ацетатом ципротерона: рандомизированное исследование III фазы». Британский журнал урологии . 52 (3): 208–15. дои : 10.1111/j.1464-410x.1980.tb02961.x . ПМИД 7000222 .

[pmid13617315-117] Шерман А.И., Вульф Р.Б. (февраль 1959 г.). «Эндокринная основа рака эндометрия». Американский журнал акушерства и гинекологии . 77 (2): 233–42. дои : 10.1016/0002-9378(59)90223-6 . ПМИД 13617315 .

[Geer-2016-118] Гир Э.Б. (1 декабря 2016 г.). Гипоталамус-гипофиз-надпочечники в здоровье и болезнях: синдром Кушинга и не только . Спрингер. стр. 28–. ISBN 978-3-319-45950-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.

[Aschenbrenner-2009-119] Ашенбреннер Д.С., Венейбл С.Дж. (2009). Лекарственная терапия в сестринском деле . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 674–. ISBN 978-0-7817-6587-9 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 2 февраля 2018 г.

[pmid19255438-120] Гербер А.Н., Масуно К., Даймонд М.И. (март 2009 г.). «Открытие селективных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов путем мультиплексного репортерного скрининга» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 106 (12): 4929–34. Бибкод : 2009PNAS..106.4929G . дои : 10.1073/pnas.0812308106 . ПМК 2660744 . ПМИД 19255438 .

[pmid6371845-121] Перейти обратно: ^а ^б Бардин К.В., Браун Т., Исомаа В.В., Янне О.А. (1983). «Прогестины могут имитировать, ингибировать и усиливать действие андрогенов». Фармакология и терапия . 23 (3): 443–59. дои : 10.1016/0163-7258(83)90023-2 . ПМИД 6371845 .

[pmid14278040-122] Перейти обратно: ^а ^б ^с Кроули Л.Г., Макдональд I (апрель 1965 г.). «Делалютин и эстрогены для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе». Рак . 18 (4): 436–446. doi : 10.1002/1097-0142(196504)18:4<436::AID-CNCR2820180407>3.0.CO;2-D . ПМИД 14278040 . S2CID 31370289 .

[pmid19602723-123] Перейти обратно: ^а ^б Андерсон Л., Мартин В., Хиггинс С., Нельсон С.М., Норман Дж.Э. (ноябрь 2009 г.). «Влияние прогестерона на сократимость миометрия, калиевые каналы и токолитическую эффективность». Репродуктивные науки . 16 (11): 1052–61. дои : 10.1177/1933719109340926 . ПМИД 19602723 . S2CID 6856556 .

[Cupps-1991-124] Cupps PT (20 февраля 1991 г.). Размножение домашних животных . Эльзевир. стр. 101–. ISBN 978-0-08-057109-6 .

[pmid18936037-125] Перейти обратно: ^а ^б Геллерсен Б., Фернандес М.С., Бросенс Дж.Дж. (2009). «Негеномное действие прогестерона в женской репродукции» . Обновление репродукции человека . 15 (1): 119–38. дои : 10.1093/humupd/dmn044 . ПМИД 18936037 .

[pmid24172649-126] Перейти обратно: ^а ^б Шумахер М., Маттерн С., Гумари А., Удине Ж.П., Лиер П., Лабомбарда Ф. и др. (февраль 2014 г.). «Возврат к роли прогестерона и аллопрегнанолона в нервной системе: возрождение рецепторов прогестерона». Прогресс нейробиологии . 113 : 6–39. doi : 10.1016/j.pneurobio.2013.09.004 . hdl : 11336/6678 . ПМИД 24172649 . S2CID 207407117 .

[pmid16269314-127] Меллор DJ, Диш Т.Дж., Ганн Эй.Дж., Беннет Л. (ноябрь 2005 г.). «Важность« осведомленности »для понимания боли плода». Исследования мозга. Обзоры исследований мозга . 49 (3): 455–71. дои : 10.1016/j.brainresrev.2005.01.006 . ПМИД 16269314 . S2CID 9833426 .

[pmid19092726-128] Лагеркранц Х., Changeux JP (март 2009 г.). «Возникновение человеческого сознания: от эмбриональной к неонатальной жизни» . Педиатрические исследования . 65 (3): 255–60. дои : 10.1203/PDR.0b013e3181973b0d . ПМИД 19092726 . S2CID 39391626 . Архивировано из оригинала 15 октября 2021 года . Проверено 18 августа 2019 г. [...] плод успокаивается за счет низкого напряжения кислорода в крови плода и нейростероидных анестетиков прегнанолона и вызывающего сон простагландина D2, выделяемого плацентой (36).

[pmid22967833-129] Перейти обратно: ^а ^б ^с Каритис С.Н., Шарма С., Венкатараманан Р., Ханкинс Г.Д., Миодовник М., Хеберт М.Ф. и др. (ноябрь 2012 г.). «Фармакология и плацентарный транспорт 17-гидроксипрогестерона капроата при одноплодной беременности» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 207 (5): 398.e1–8. дои : 10.1016/j.ajog.2012.08.015 . ПМЦ 3586341 . ПМИД 22967833 .

[pmid21620357-130] Перейти обратно: ^а ^б Каритис С.Н., Шарма С., Венкатараманан Р., Роуз Д.Д., Писман А.М., Сцисцион А. и др. (июль 2011 г.). «Фармакокинетика 17-гидроксипрогестерона капроата при многоплодной беременности» . Американский журнал акушерства и гинекологии . 205 (1): 40.e1–8. дои : 10.1016/j.ajog.2011.03.028 . ПМК 3165062 . ПМИД 21620357 .

[Ferin-1972-Orally-Active-131] Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Перорально активные гестагенные соединения. Исследования на человеке: воздействие на маточно-вагинальный тракт» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 245–273. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .

[pmid13583829-132] Бошанн HW (июль 1958 г.). «Наблюдения за ролью гестагенов в гинекологических заболеваниях и осложнениях беременности у человека». Энн. Н-Й акад. Наука . 71 (5): 727–52. Бибкод : 1958NYASA..71..727B . doi : 10.1111/j.1749-6632.1958.tb46803.x (неактивен с 1 июля 2024 г.). ПМИД 13583829 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )

[pmid13443471-133] Потс П. (апрель 1957 г.). «Эффективность пероральных синтетических гестагенов». Zentralbl Gynakol (на немецком языке). 79 (14): 529–39. ПМИД 13443471 .

[AdisInsight-134] «Гидроксипрогестерона капроат пероральный – Липоцин – AdisInsight» . Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 года . Проверено 24 февраля 2019 г.

[DelConte-2015-135] ДельКонте А., Чидамбарам Н., Начаэгари С., Патель М., Венкатешваран С. (январь 2015 г.). «770: Фармакокинетика и переносимость перорального 17-гидроксипрогестерона капроата (HPC) по сравнению с внутримышечным (IM) HPC». Американский журнал акушерства и гинекологии . 212 (1): S374. дои : 10.1016/j.ajog.2014.10.976 .

[pmid29765789-136] Боггесс К.А., Бейкер Дж.Б., Мурта А.П., Писман А.М., Шах Д.М., Зигфрид С.Л. и др. (апрель 2018 г.). «Фармакокинетика гидроксипрогестерона капроата и его основных метаболитов во время беременности» . Об этом сообщает AJP . 8 (2): е106–е112. дои : 10.1055/s-0038-1639331 . ПМК 5951785 . ПМИД 29765789 .

[MakenaLabel2011-137] Перейти обратно: ^а ^б «Основная информация о назначении: MAKENATM (инъекция гидроксипрогестерона капроата) для внутримышечного применения» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Февраль 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 27 февраля 2017 г.

[Ferin-1972-Effects-Duration-138] Перейти обратно: ^а ^б Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .

[pmid13598928-139] Перейти обратно: ^а ^б Бейкер К.С. (ноябрь 1958 г.). «Лечение стойких прыщей у женщин с помощью 17-альфа-гидроксипрогестерона капроата (делалутина); предварительный отчет» . Журнал исследовательской дерматологии . 31 (5): 247–50. дои : 10.1038/jid.1958.114 . ПМИД 13598928 .

[Elks-2014-140] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 664–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[Engel-2014-141] Энгель Дж., Клеманн А., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 677–679. ISBN 978-3-13-179275-4 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 6 сентября 2018 г.

[Elsevier-2013-Pharmaceutical_Manufacturing_Encyclopedia-142] Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1865–1866. ISBN 978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 6 сентября 2018 г.

[Junkmann-1968-143] Юнкманн К., Лангекер Х., Дамрош Л. (1968). «Химия прогестагенов». Гестагены [ прогестагены ]. Справочник по экспериментальной фармакологии. Издательство Спрингер. стр. 1–44. дои : 10.1007/978-3-642-99941-3_1 . ISBN 978-3-642-99941-3 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 15 сентября 2018 г. 3. Гидроксипрогестерона капроат. C27H4004, мол. масса: 428,62; химическое название Δ4-прегнен-17α-ол-3,20-дион-17α-капроат, общие названия: гидроксипрогестерон капроат, 17α-гидроксипрогестерон-17α-капроат. Синтез: [88]. Иллюстрация: [88]. Свойства: белый кристаллический порошок (из изопропилового эфира) или метанола, F.: 119-122⁰, [α]D: +60⁰ (Chlf.) УФ-поглощение: λмакс.: 240 ммк, ε = 17000. Дипольный момент: [мк = 2,21 (бензол). Легко растворим в этаноле, эфире, этилацетате, бензоле, хлороформе, растворим в: петролейном эфире, нерастворим в воде. При 20⁰ в 100 мл кунжутного масла растворяют ок. 4,0 г, касторового масла ок. 2,5 г, касторового масла: бензилбензоата (4:6) ок. [...] Рис. 3. ИК-спектр [126] и формула гидроксипрогестерона капроата.

[Junkmann-1954-144] Юнкманн К (1954). «О пролонгированных гестагенах». Архив экспериментальной патологии и фармакологии Наунина-Шмидеберга . 223 (3). дои : 10.1007/BF00246995 . S2CID 33591186 .

[pmid13583817-145] Вид Г.Л., Дэвис М.Э. (июль 1958 г.). «Сравнительная активность гестагенных средств на эндометрий человека и эпителий влагалища хирургических кастратов». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 71 (5): 599–616. Бибкод : 1958NYASA..71..599W . doi : 10.1111/j.1749-6632.1958.tb46791.x (неактивен с 1 июля 2024 г.). ПМИД 13583817 . В группе новых парентеральных прогестагенов три вещества, разработанные Карлом Юнкманом1,2, являются наиболее выдающимися и интересными: 17а-гидроксипрогестерона капроат и 17а-гидроксипрогестерона ацетат, представленные в 1953 году, и самые эффективные из всех новых парентеральных гестагенов, 17 Энантат -этинил-19-нортестостерона, представленный в 1956 году. {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )

[ACRH1960-146] АКРХ . Министерство энергетики США. 1960. с. 71. [] Минимальная активность [17(а)-гидроксипрогестерона] усиливается до неожиданной степени за счет этерификации этого стероида капроновой кислотой с образованием 17(а)-гидроксипрогестерон-17-н-капроата, о чем впервые сообщил Карл. Юнкманн в 1954.6,7

[Dorfman-1966-147] Дорфман Р.И. (1966). Методы исследования гормонов . Академическая пресса. п. 86. Юнкманн (1954) сообщил, что ацетатная, бутиратная и капроатная формы обладают как повышенной, так и пролонгированной активностью, [...]

[Applezweig-1962-148] Эпплцвейг Н. (1962). Стероидные препараты . Подразделение Блэкистон, Макгроу-Хилл. стр. 101–102. Однако Джанкманн из Schering, AG., смог показать, что длинноцепочечные эфиры 17а-гидроксипрогестеронов, такие как 17а-капроат, вызывают мощный пролонгированный прогестагенный эффект. Это соединение продается в Соединенных Штатах под названием Делалутин от Squibb и широко используется для лечения привычного аборта.

[Lippincott-1958-149] Новые и неофициальные лекарства . Липпинкотт. 1958. с. 662. Предоставлено. — Э. Р. Сквибб и сыновья (Делалютин). Год внедрения: 1956.

[Tausk-1975-150] Тауск М (1975). Фармакология гормонов . Тиме. п. 105. ИСБН 978-3-13-518901-7 . Сам прогестерон в настоящее время почти никогда не используется для устранения какой-либо непосредственной угрозы беременности. Для пероральной терапии он в любом случае непригоден, а для инъекций в настоящее время его заменили эфиры 17α-гидроксипрогестерона длительного действия. Капроат (Пролутон, Делалютин), сложный эфир длительного действия, доступен в [...] Прогестерон редко используется в терапевтических целях. Для парентеральной терапии его в значительной степени заменил сложный эфир 17α-гидроксипрогестерона длительного действия.

[FDA-press_release_regarding_Makena_approva-151] «Пресс-релиз FDA относительно одобрения Makena» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 18 января 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.

[FDA-Accelerated_Approval_Program-152] «Программа ускоренного одобрения» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 30 января 2023 года. Архивировано из оригинала 13 марта 2023 года . Проверено 14 марта 2023 г.

[pmid31652479-153] Блэквелл, Южная Каролина и др. (январь 2020 г.). «17-OHPC для предотвращения повторных преждевременных родов при одноплодной беременности (исследование PROLONG): многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое исследование» . Американский журнал перинатологии . 37 (2): 127–136. дои : 10.1055/s-0039-3400227 . ПМИД 31652479 . S2CID 204908640 .

[FDA-CDER_proposes_withdrawal_of_approval_for_Makena-154] «CDER предлагает отозвать одобрение Makena» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 5 октября 2020 года. Архивировано из оригинала 7 апреля 2023 года . Проверено 14 марта 2023 г.

[pmid23495199-155] О'Брайен Дж. М. (сентябрь 2013 г.). «Безопасность лекарств все еще остается проблемой в акушерстве спустя 50 лет после внесения поправок Кефовера-Харриса: случай прогестагенов» . УЗИ в акушерстве и гинекологии . 42 (3): 247–53. дои : 10.1002/uog.12456 . ПМИД 23495199 . S2CID 45600479 .

[Martindale-156] Перейти обратно: ^а ^б ^с Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 2110–2111. ISBN 978-0-85369-840-1 .

[Macleans-157] «Macleans.ca — национальный канадский журнал о текущих событиях и новостях с 1905 года» . Архивировано из оригинала 14 декабря 2011 года . Проверено 30 марта 2011 г.

[www.boston.com-2011-158] «Снижаются цены на лекарства от преждевременных родов» . Бостон.com. Ассошиэйтед Пресс. 2 апреля 2011 года. Архивировано из оригинала 3 ноября 2012 года . Проверено 2 апреля 2011 г.

[U.S._Food_and_Drug_Administration-2019-159] «Совмещенные лекарственные препараты, которые по сути являются копиями коммерчески доступного лекарственного препарата в соответствии с разделом 503A Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах для промышленности» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 1 апреля 2019 года. Архивировано из оригинала 19 июня 2019 года . Проверено 14 июня 2019 г.

[RAPS.com-2016-160] «FDA запретит производителям копий коммерчески доступных лекарств» . RAPS.com . 7 июля 2016 года. Архивировано из оригинала 6 октября 2019 года . Проверено 14 июня 2019 г.

[Antibiotics1959-161] Антибиотическая медицина и клиническая терапия . 1959. с. 249.

[Toppozada-1983-162] Топпозада МК (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 . Архивировано из оригинала 10 июня 2022 года . Проверено 27 декабря 2019 г.

[pmid865726-163] Топпозада М. (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерско-гинекологический осмотр . 32 (6): 335–47. дои : 10.1097/00006254-197706000-00001 . ПМИД 865726 .

[Dao-1975-164] Дао ТЛ (1975). «Фармакология и клиническое применение гормонов при гормонально-связанных новообразованиях» . В Сарторелли AC, Джонс Д.Г. (ред.). Противоопухолевые и иммунодепрессивные средства . Handbuch der Experimentellen Pharmakologie / Справочник по экспериментальной фармакологии. Спрингер. стр. 170–192. дои : 10.1007/978-3-642-65806-8_11 . ISBN 978-3-642-65806-8 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 31 мая 2019 г.

[pmid14024037-165] Кроули Л.Г., Макдональд I (1962). «Клиническое исследование делаутина при лечении распространенной карциномы молочной железы у женщин в постменопаузе». Рак . 15 (6): 1218–1220. doi : 10.1002/1097-0142(196211/12)15:6<1218::AID-CNCR2820150619>3.0.CO;2-Y . ПМИД 14024037 . S2CID 8005246 .

[pmid13897631-166] Геллер Дж., Волк Х., Левин М. (октябрь 1961 г.). «Объективная ремиссия метастатического рака молочной железы у мужчины, получившего 17-альфа-гидроксипрогестерон капроат (делалутин)». Отчеты о химиотерапии рака . 14 : 77–81. ПМИД 13897631 .

[Crowley-1966-167] Кроули Л.Г., Макдональд Дж. (1966). «Делалютин и эстрогены как лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе » . Гинеколого-акушерский осмотр . 3 (4): 271–272. дои : 10.1159/000266855 . ISSN 1018-8843 .

[pmid968923-168] Фирусян Н., Шитцель М. (сентябрь 1976 г.). «[Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]» [Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]. Стралентерапия (на немецком языке). 152 (3): 235–247. ПМИД 968923 .

[Santhosh-2006-169] Сантош CR (2006). Фармакокинетика 17α-гидроксипрогестерона капроата у крупного рогатого скота, буйволов, овец и коз (докторская диссертация). Карнатакский университет ветеринарии, наук о животных и рыболовстве, Бидар. Архивировано из оригинала 15 декабря 2018 года.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ 44 ]

[ 45 ]

[ 46 ]

[ 47 ]

[ 48 ]

[ 49 ]

[ 50 ]

[ 51 ]

[ 52 ]

[ 53 ]

[ 54 ]

[ 55 ]

[ 56 ]

[ 57 ]

[ 58 ]

[ 59 ]

[ 60 ]

[ 61 ]

[ 62 ]

[ 63 ]

[ 64 ]

[ 65 ]

[ 66 ]

[ 67 ]

[ 68 ]

[ 69 ]

[ 70 ]

[ 71 ]

[ а ]

[ б ]

[ с ]

[ д ]

[ и ]

[ ж ]

[ г ]

[ ч ]

[ я ]

[72]

[73]

[74]

[75]

[76]

[77]

[78]

[79]

[80]

[81]

[82]

[83]

[84]

[85]

[86]

[87]

[88]

[89]

[ 90 ]

[ 91 ]