Впрыск депо

— Инъекция депо это термин для инъекционной формы лекарства, которая высвобождается медленно с течением времени, что позволяет реже вводить лекарство. Они предназначены для повышения приверженности и последовательности приема лекарств , особенно у пациентов, которые часто забывают принимать лекарства. Инъекции депо могут быть созданы путем модификации самой молекулы лекарственного средства, как в случае с пролекарствами , или путем изменения способа его введения, как в случае с масляно-липидными суспензиями. Инъекции депо могут иметь продолжительность действия от одного месяца и более и доступны для многих типов лекарств, включая антипсихотики и гормоны .

Цель

Инъекции депо обеспечивают более продолжительное действие препарата за счет медленного всасывания в кровоток. Их обычно вводят в мышцу , в кожу или под кожу . Введенное лекарство медленно высвобождает лекарство в кровоток. Его можно использовать у пациентов, которые забывают принять лекарства; некоторые врачи и пациенты считают использование депо-инъекций принуждением и по этой причине выступают против их использования. ^{[ 1 ]}

Механизм

Лекарства могут быть модифицированы так, чтобы они медленно активировались организмом или медленно усваивались организмом. Многие из них растворены в органическом масле, поскольку соединение является липофильным из-за добавления функциональных групп, обеспечивающих медленное действие. Примером этого является добавление функциональной группы, такой как деканоат . ^{[ 2 ]} Сочетание масляной основы и модификаций для снижения метаболической активации препятствует полному высвобождению лекарств. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это может привести к продолжительности активности в 2–4 недели и более. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Изменение фармакокинетики препарата (абсорбция и активация) не меняет профиль побочных эффектов препарата; таким образом, атипичные антипсихотики по-прежнему предпочтительнее типичных антипсихотиков . ^{[ 3 ]}

Открытие

Первыми инъекциями пролонгированного действия (депо) были нейролептики флуфеназин и галоперидол . ^{[ 2 ]} Концепция депо-инъекции возникла до 1950 года и первоначально использовалась для описания более длительных инъекций антибиотиков, позволяющих их менее частое введение. ^{[ 4 ]}

Фармакокинетика

Чаще всего инъекции депо рассчитаны на продолжительность действия 2–4 недели. ^{[ 5 ]} однако фармакокинетика конкретного препарата различается. На абсорбцию и метаболизм можно влиять как путем модификации самого лекарственного средства (например, путем присоединения функциональной группы ), так и за счет состава продукта (примерами являются препараты на основе масла или микросфер ). ^{[ 5 ]} Повторное введение депо-инъекций может привести к периоду полувыведения более одного месяца (как у некоторых препаратов флуфеназина ), но у разных пациентов этот период может варьировать. ^{[ 6 ]}

Гормональные депо-инъекции эстрадиола могут длиться от одной недели до более одного месяца. ^{[ 7 ]} Медроксипрогестерона ацетат доступен в виде депо-инъекций, которые вводятся один раз в три месяца для обеспечения непрерывной гормональной контрацепции и высвобождаются в течение девяти месяцев после инъекции. ^{[ 8 ]}

Доступность

Многие лекарства доступны в виде инъекций депо, включая многие типичные и атипичные антипсихотики. ^{[ 9 ]} а также некоторые гормональные препараты и лекарства от расстройств, вызванных употреблением опиоидов . ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 1 ]} Депо-инъекции нейролептиков используются для улучшения исторически низкой приверженности лечению у пациентов с такими заболеваниями, как шизофрения . ^{[ 9 ]} Различные продукты могут вводиться или имплантироваться врачом или медсестрой, а некоторые предназначены для введения самим пациентом. ^{[ 12 ]} Самостоятельные депо-инъекции используются для расширения доступа к медицинской помощи и уменьшения необходимости частого посещения врача, особенно в странах с низким и средним уровнем дохода . ^{[ 12 ]}

Инсулин также можно рассматривать как инъекцию депо, в зависимости от лекарственной формы. Инсулин гларгин , например, предназначен для осаждения после инъекции, поэтому он может медленно усваиваться организмом в течение более длительного периода, чем обычный инсулин . ^{[ 13 ]} Было изучено, что инъекции инсулина в депо лучше воспроизводят естественную базальную скорость выработки инсулина в организме и могут быть активированы светом для контроля высвобождения инсулина из введенного депо. ^{[ 14 ]}

См. также

Кинетика флип-флоп

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Линденмайер, Жан-Пьер; Глик, Ира Д.; Талрея, Хитешкумар; Андеррайнер, Майкл (июль 2020 г.). «Стойкие препятствия к использованию инъекционных нейролептиков длительного действия для лечения шизофрении». Журнал клинической психофармакологии . 40 (4): 346–349. дои : 10.1097/JCP.0000000000001225 . ПМИД 32639287 . S2CID 220412843 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Кеннеди, ВК (2012). «Когда и как применять инъекционные нейролептики длительного действия» . Современная психиатрия . 11 (8): 40–43.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Карпентер, Дж; Вонг, К.К. (2018). «Инъекционные антипсихотики длительного действия: что делать при пропущенных дозах» . Современная психиатрия . 17 (7): 10–12, 14–19, 56.
^ СВЯЩЕННИК, WS; СМИТ, Дж. М. (1949). «Депо-пенициллин в лечении бактериального эндокардита» . Ежеквартальный бюллетень. Северо-Западный университет (Эванстон, Иллинойс). Медицинская школа . 23 (1): 90–92. ПМК 3802847 . ПМИД 18109791 .
^ Jump up to: ^а ^б Райт, Джереми К.; Берджесс, Дайан Дж. (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Спрингер. п. 114. ИСБН 978-1-4614-0554-2 .
^ Карри, Ш.; Велптон, Р; Шеппер, П.Дж.; Вранкс, С; Шифф, А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–331. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .
^ Дриово, Массачусетс; Ландгрен, Б.-М.; Стенстрем, Б.; Дичфалуси, Э. (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. дои : 10.1016/S0010-7824(80)80018-7 . ПМИД 7389356 .
^ Мишелл Д.Р.-младший (май 1996 г.). «Фармакокинетика депо-контрацепции ацетата медроксипрогестерона». Журнал репродуктивной медицины . 41 (5 дополнений): 381–90. PMID 8725700 .
^ Jump up to: ^а ^б Мейер, Джонатан М. (19 января 2018 г.). «Преобразование пероральных антипсихотиков длительного действия в инъекционные: руководство для недоумевающих». Спектры ЦНС . 22 (С1): 14–28. дои : 10.1017/S1092852917000840 . ПМИД 29350127 . S2CID 9835921 .
^ Берк, Холли М.; Чен, Марио; Пакер, Кэтрин; Фукс, Рэйчел; Нгвира, Багрей (май 2020 г.). «Опыт молодых женщин с подкожным депо медроксипрогестерона ацетата: вторичный анализ годичного рандомизированного исследования в Малави» . Журнал здоровья подростков . 67 (5): 700–707. doi : 10.1016/j.jadohealth.2020.03.038 . ПМИД 32389457 .
^ Чжоу, Цзя; Уокер, Дженнифер; Акерманн, Роуз; Олсен, Карл; Хонг, Джастин Кентукки; Ван, Ян; Швендеман, Стивен П. (19 февраля 2020 г.). «Влияние производственных переменных и сырья на микросферы PLGA, эквивалентные по составу, для 1-месячного контролируемого высвобождения лейпролида». Молекулярная фармацевтика . 17 (5): 1502–1515. doi : 10.1021/acs.molpharmaceut.9b01188 . ПМИД 32074448 . S2CID 211213131 .
^ Jump up to: ^а ^б Берк, Холли М.; Пакер, Кэтрин; Булузи, Мерси; Хили, Элиза; Нгвира, Багрей (ноябрь 2018 г.). «Опыт клиента и поставщика самостоятельного введения подкожного депо медроксипрогестерона ацетата (DMPA-SC) в Малави» . Контрацепция . 98 (5): 405–410. doi : 10.1016/j.contraception.2018.02.011 . ПМИД 29706227 .
^ Линдауэр, Клаус; Беккер, Рейнхард (1 января 2019 г.). «Моделирование абсорбции депо инсулина и фармакокинетическое моделирование с инсулином гларгином 300 ЕД/мл» . Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 57 (1): 1–10. дои : 10.5414/CP203269 . ПМК 6298133 . ПМИД 30369394 .
^ Джайн, Пиюш К.; Карунакаран, Дипу; Фридман, Саймон Х. (28 января 2013 г.). «Строительство депо фотоактивированного инсулина». Angewandte Chemie, международное издание . 52 (5): 1404–1409. дои : 10.1002/anie.201207264 . ПМИД 23208858 .

[Persistent_Barriers_to_the_Use_of_L-1] Jump up to: ^а ^б Линденмайер, Жан-Пьер; Глик, Ира Д.; Талрея, Хитешкумар; Андеррайнер, Майкл (июль 2020 г.). «Стойкие препятствия к использованию инъекционных нейролептиков длительного действия для лечения шизофрении». Журнал клинической психофармакологии . 40 (4): 346–349. дои : 10.1097/JCP.0000000000001225 . ПМИД 32639287 . S2CID 220412843 .

[Kennedy_2012-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Кеннеди, ВК (2012). «Когда и как применять инъекционные нейролептики длительного действия» . Современная психиатрия . 11 (8): 40–43.

[Carpenter_et_al_2018-3] Jump up to: ^а ^б ^с Карпентер, Дж; Вонг, К.К. (2018). «Инъекционные антипсихотики длительного действия: что делать при пропущенных дозах» . Современная психиатрия . 17 (7): 10–12, 14–19, 56.

[4] СВЯЩЕННИК, WS; СМИТ, Дж. М. (1949). «Депо-пенициллин в лечении бактериального эндокардита» . Ежеквартальный бюллетень. Северо-Западный университет (Эванстон, Иллинойс). Медицинская школа . 23 (1): 90–92. ПМК 3802847 . ПМИД 18109791 .

[Wright-5] Jump up to: ^а ^б Райт, Джереми К.; Берджесс, Дайан Дж. (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Спрингер. п. 114. ИСБН 978-1-4614-0554-2 .

[6] Карри, Ш.; Велптон, Р; Шеппер, П.Дж.; Вранкс, С; Шифф, А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–331. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .

[7] Дриово, Массачусетс; Ландгрен, Б.-М.; Стенстрем, Б.; Дичфалуси, Э. (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. дои : 10.1016/S0010-7824(80)80018-7 . ПМИД 7389356 .

[8] Мишелл Д.Р.-младший (май 1996 г.). «Фармакокинетика депо-контрацепции ацетата медроксипрогестерона». Журнал репродуктивной медицины . 41 (5 дополнений): 381–90. PMID 8725700 .

[CNSSpectrums-9] Jump up to: ^а ^б Мейер, Джонатан М. (19 января 2018 г.). «Преобразование пероральных антипсихотиков длительного действия в инъекционные: руководство для недоумевающих». Спектры ЦНС . 22 (С1): 14–28. дои : 10.1017/S1092852917000840 . ПМИД 29350127 . S2CID 9835921 .

[10] Берк, Холли М.; Чен, Марио; Пакер, Кэтрин; Фукс, Рэйчел; Нгвира, Багрей (май 2020 г.). «Опыт молодых женщин с подкожным депо медроксипрогестерона ацетата: вторичный анализ годичного рандомизированного исследования в Малави» . Журнал здоровья подростков . 67 (5): 700–707. doi : 10.1016/j.jadohealth.2020.03.038 . ПМИД 32389457 .

[11] Чжоу, Цзя; Уокер, Дженнифер; Акерманн, Роуз; Олсен, Карл; Хонг, Джастин Кентукки; Ван, Ян; Швендеман, Стивен П. (19 февраля 2020 г.). «Влияние производственных переменных и сырья на микросферы PLGA, эквивалентные по составу, для 1-месячного контролируемого высвобождения лейпролида». Молекулярная фармацевтика . 17 (5): 1502–1515. doi : 10.1021/acs.molpharmaceut.9b01188 . ПМИД 32074448 . S2CID 211213131 .

[Malawi-12] Jump up to: ^а ^б Берк, Холли М.; Пакер, Кэтрин; Булузи, Мерси; Хили, Элиза; Нгвира, Багрей (ноябрь 2018 г.). «Опыт клиента и поставщика самостоятельного введения подкожного депо медроксипрогестерона ацетата (DMPA-SC) в Малави» . Контрацепция . 98 (5): 405–410. doi : 10.1016/j.contraception.2018.02.011 . ПМИД 29706227 .

[13] Линдауэр, Клаус; Беккер, Рейнхард (1 января 2019 г.). «Моделирование абсорбции депо инсулина и фармакокинетическое моделирование с инсулином гларгином 300 ЕД/мл» . Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 57 (1): 1–10. дои : 10.5414/CP203269 . ПМК 6298133 . ПМИД 30369394 .

[14] Джайн, Пиюш К.; Карунакаран, Дипу; Фридман, Саймон Х. (28 января 2013 г.). «Строительство депо фотоактивированного инсулина». Angewandte Chemie, международное издание . 52 (5): 1404–1409. дои : 10.1002/anie.201207264 . ПМИД 23208858 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]