Инсулин гларгин
 Инсулин гларгин под торговой маркой Toujeo | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Лантус, Туджео, Басаглар и другие. |
| Биоаналоги | инсулин гларгин-аглр, инсулин гларгин-ифгн, резвоглар, абасаглар, семгли |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а600027 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Подкожный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Начало действия | ~1 час [7] |
| Продолжительность действия | от 24 до 36 часов [7] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.241.126 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 267 Ч 404 Н 72 О 78 С 6 |
| Молярная масса | 6 062 .96 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Инсулин гларгин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Лантус, длительного действия представляет собой модифицированную форму медицинского инсулина , используемую для лечения I и диабета II типа . [7] Его вводят прямо под кожу . [7] Эффект обычно начинается через час после использования. [7]
Общие побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [7] Другие серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [7] инсулин НПХ, обычно предпочтительнее использовать Во время беременности а не инсулин гларгин . [8] После инъекции микрокристаллы медленно высвобождают инсулин в течение примерно 24 часов. [7] Этот инсулин заставляет ткани организма поглощать глюкозу из крови и снижает выработку глюкозы печенью. [7]
Инсулин гларгин был одобрен для медицинского применения в США в 2000 году. [7] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] В 2021 году это было 29-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 19 миллионов рецептов. [10] [11] США В июле 2021 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило взаимозаменяемый биоаналог инсулина под названием Semglee (инсулин гларгин-yfgn) для лечения диабета. [12]
Медицинское использование
[ редактировать ] | Части этой статьи (относящиеся к документации) необходимо обновить . ( январь 2022 г. ) |
Класс инсулинов длительного действия, в который входит инсулин гларгин, не намного лучше, чем нейтральный протаминовый инсулин Хагедорна (НПХ) . [13] но имеют более высокую стоимость, что делает их по состоянию на 2010 год неэффективными для лечения диабета 2 типа. [14] В предыдущем обзоре было неясно, существует ли разница в гипогликемии , поскольку не было достаточно данных для определения каких-либо различий в отношении долгосрочных результатов. [15] однако более поздний Кокрейновский систематический обзор не обнаружил клинически значимой разницы при сравнении инсулина гларгин с инсулином НПХ, инсулином детемир или инсулином деглудек при лечении диабета I типа ни у взрослых, ни у детей в течение 6 месяцев или дольше. [13] Обычно это не рекомендуемый инсулин длительного действия в Великобритании. [8]
Семгли показан для улучшения гликемического контроля у взрослых и детей с диабетом 1 типа, а также у взрослых с диабетом 2 типа. [12] Семгли является биоподобным и взаимозаменяемым (может заменить) его эталонным продуктом Лантусом (инсулин гларгин), аналогом инсулина длительного действия. [12]
Смешивание с другими инсулинами
[ редактировать ]В отличие от некоторых других инсулинов длительного действия, гларгин нельзя разводить или смешивать с другим инсулином или раствором в одном шприце. [16] Однако это ограничение было подвергнуто сомнению. [17]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [7] Серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [7]
По состоянию на 2012 год предварительные данные не показывают никакой связи между инсулином гларгином и раком . [18] Предыдущие исследования вызывали обеспокоенность. [19]
При сравнении инсулина гларгин с инсулином НПХ, инсулином детемир или инсулином деглудек не было обнаружено существенных побочных эффектов при лечении диабета I типа ни у взрослых, ни у детей в течение 6 месяцев и более. [13]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Инсулин гларгин отличается от человеческого инсулина заменой аспарагина на глицин в положении 21 А-цепи и удлинением С-конца В-цепи на 2 остатка аргинина. Аминокислоты аргинина смещают изоэлектрическую точку с pH 5,4 до 6,7, делая молекулу более растворимой при кислом pH и менее растворимой при физиологическом pH. Изоэлектрический сдвиг также позволяет подкожно вводить прозрачный раствор. Замещение глицина предотвращает дезамидирование чувствительного к кислоте аспарагина при кислом pH. В нейтральном подкожном пространстве образуются агрегаты более высокого порядка, что приводит к медленному, беспиковому растворению и всасыванию инсулина из места инъекции. [20] Он может достигать безпикового уровня в течение как минимум 24 часов.
Принятие и передел в теле
[ редактировать ]Инсулин гларгин имеет кислый pH 4 и полностью растворим в воде. После подкожной инъекции кислого растворенного вещества (которое может вызвать дискомфорт и ощущение жжения), когда достигается физиологический pH (приблизительно 7,4), повышение pH вызывает выход инсулина из раствора, что приводит к образованию агрегатов инсулина более высокого порядка. гексамеры. Агрегация более высокого порядка замедляет диссоциацию гексамеров на мономеры инсулина, функциональную и физиологически активную единицу инсулина. Этот постепенный процесс обеспечивает непрерывное высвобождение небольших количеств инсулина гларгина в организм, что дает практически безпиковый профиль.
История
[ редактировать ]9 июня 2000 г. Европейская комиссия официально одобрила запуск Лантуса компанией Sanofi-Aventis Germany Ltd. на территории всего Европейского Союза. [21] Прием был продлен 9 июня 2005 года. [22]
В 2015 году после одобрения FDA был представлен в три раза более концентрированный состав под торговой маркой Toujeo. [23] [24]
Юридический статус
[ редактировать ]Биоаналоги
[ редактировать ]Абасаглар был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в сентябре 2014 года. [25] [26]
Лусдуна была одобрена для медицинского применения в Европейском Союзе в январе 2017 года. [27]
В марте 2018 года инсулин гларгин (Семгли) был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе. [28]
В июле 2021 года инсулин гларгин-ифгн (Семгли) был одобрен для медицинского применения в США как первый взаимозаменяемый биоаналог Лантуса. [12] FDA предоставило одобрение Semglee компании Mylan Pharmaceuticals Inc. [12]
Срок действия патента
[ редактировать ]Срок действия патентной защиты инсулина гларгин истек в большинстве стран в 2015 году. [ нужна ссылка ] Ожидается, что в США срок его действия истечет 5 июля 2027 г. [29] Инсулин гларгин от конкурента Eli Lilly стал доступен в большинстве стран в 2015 году под торговыми марками Basaglar (как продолжение в США) и Abasaglar (как биоаналог в ЕС). [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование инсулина гларгин во время беременности» . Наркотики.com . 6 апреля 2020 года. Архивировано из оригинала 21 октября 2020 года . Проверено 4 сентября 2020 г.
- ^ «Краткая основа решения — Семгли» . Здоровье Канады . 23 августа 2022 года. Архивировано из оригинала 29 сентября 2022 года . Проверено 29 сентября 2022 г.
- ^ «Лантус 100 ЕД/мл раствор для инъекций в картридже – Краткая характеристика препарата (ОХЛП)» . (эмс) . Архивировано из оригинала 9 января 2021 года . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ «Лантус-инсулин гларгин инъекционный, раствор Лантус СолоСтар-инсулин гларгин инъекционный, раствор» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 29 июля 2021 года . Проверено 29 июля 2021 г.
- ^ «Лантус ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. . Проверено 28 июля 2021 г.
- ^ «Туджео ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2021 г. Проверено 28 июля 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «Монография по инсулину гларгин для профессионалов» . Наркотики.com . АХФС. Архивировано из оригинала 5 декабря 2020 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 701. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Инсулин гларгин – статистика применения лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «FDA одобрило первый взаимозаменяемый биоподобный инсулин для лечения диабета» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 28 июля 2021 года. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 28 июля 2021 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б с Хеммингсен Б., Метцендорф М.И., Рихтер Б. (март 2021 г.). «(Ультра-)аналоги инсулина длительного действия для людей с сахарным диабетом 1 типа» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 (4): CD013498. дои : 10.1002/14651858.cd013498.pub2 . ПМК 8094220 . ПМИД 33662147 .
- ^ Во Н., Камминс Э., Ройл П., Клар С., Мариен М., Рихтер Б., Филип С. (июль 2010 г.). «Новые средства контроля уровня глюкозы в крови при диабете 2 типа: систематический обзор и экономическая оценка» . Оценка технологий здравоохранения . 14 (36): 1–248. дои : 10.3310/hta14360 . ПМИД 20646668 .
- ^ Сингх С.Р., Ахмад Ф., Лал А., Ю С., Бай З., Беннетт Х. (февраль 2009 г.). «Эффективность и безопасность аналогов инсулина для лечения сахарного диабета: метаанализ» . CMAJ . 180 (4): 385–397. дои : 10.1503/cmaj.081041 . ПМК 2638025 . ПМИД 19221352 .
- ^ Американская диабетическая ассоциация (январь 2003 г.). «Введение инсулина» . Уход при диабете . 26 (Приложение 1): С121–С124. doi : 10.2337/diacare.26.2007.S121 . ПМИД 12502637 .
- ^ Каплан В., Родригес Л.М., Смит О.Е., Хеймонд М.В., Хептулла Р.А. (ноябрь 2004 г.). «Влияние смешивания гларгина и аналогов инсулина короткого действия на контроль уровня глюкозы» . Уход при диабете . 27 (11): 2739–2740. дои : 10.2337/diacare.27.11.2739 . ПМИД 15505016 .
- ^ Тан X, Ян L, Хэ Z, Лю Дж (2012). «Инсулин гларгин и риск рака у пациентов с диабетом: метаанализ» . ПЛОС ОДИН . 7 (12): е51814. Бибкод : 2012PLoSO...751814T . дои : 10.1371/journal.pone.0051814 . ПМЦ 3526637 . ПМИД 23284776 .
- ^ Ренделл М., Актюрк Х.К., Телла Ш.Х. (март 2013 г.). «Безопасность гларгина, диабет и рак». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 12 (2): 247–263. дои : 10.1517/14740338.2013.770469 . ПМИД 23394441 . S2CID 9224923 .
- ^ Болли ГБ, Ди Марчи РД, Парк Г.Д., Прамминг С., Койвисто В.А. (октябрь 1999 г.). «Аналоги инсулина и их потенциал в лечении сахарного диабета» . Диабетология . 42 (10): 1151–1167. дои : 10.1007/s001250051286 . ПМИД 10525654 .
- ^ «Лантус ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 г. . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ EPAR Lantus. Архивировано 22 ноября 2006 г. в Wayback Machine , краткое изложение отчета о приеме Европейского лекарственного агентства на немецком языке (PDF).
- ^ «Санофи получила одобрение FDA на базальный инсулин Туджео для однократного применения» (пресс-релиз). Санофи. 25 февраля 2015 г. Архивировано из оригинала 27 февраля 2015 г.
- ^ «Туджео: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 14 августа 2020 года . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ «Абасаглар ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 2 апреля 2022 г. Проверено 28 июля 2021 г.
- ^ «Информация о продукте Абасаглар» . Союзный реестр лекарственных средств . 11 сентября 2014 года . Проверено 1 октября 2023 г.
- ^ «Лусдуна ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2021 г. Проверено 28 июля 2021 г.
- ^ «Семгле ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 15 февраля 2022 г. Проверено 28 июля 2021 г.
- ^ «Амидированный инсулин гларгин» . Архивировано из оригинала 29 сентября 2022 года . Проверено 17 августа 2020 г. .
