Раненый

Раненый
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК (3 R )-2'-[(4-Бром-2-фторфенил)метил]-1' H -спиро[пирролидин-3,4'-пирроло[1,2- а ]пиразин]-1',2, 3',5(2'H ) -тетрон
Идентификаторы
Номер CAS	147254-64-6 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХимическийПаук	135685 ;
ПабХим CID	153948 ;
НЕКОТОРЫЙ	Z26P56GFTV ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80163642 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 17 Н 11 Бр Ф Н 3 О 4
Молярная масса	420.189 g/mol
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Ранирестат (также известный как AS-3201 ) — ингибитор альдозоредуктазы , разрабатываемый для лечения диабетической нейропатии компаниями Dainippon Sumitomo Pharma и PharmaKyorin . Ему присвоен статус орфанного препарата . Препарат следует применять перорально.

Испытания

канадское клиническое исследование Завершено III фазы. Испытания фазы III в Европе и США начались в июне 2009 года и, как ожидается, завершатся в апреле 2013 года.

Механизм действия

Ранирестат – ингибитор альдозоредуктазы, который действует путем уменьшения накопления сорбита в клетках. Альдозоредуктаза — это фермент, который катализирует один из этапов пути сорбита ( полиола ), который отвечает за образование фруктозы из глюкозы. Активность альдозоредуктазы увеличивается параллельно с уровнем глюкозы в крови в тканях, нечувствительных к инсулину, включая хрусталики, периферические нервы и почечные клубочки. Сорбитол с трудом диффундирует через клеточные мембраны и поэтому накапливается в этих тканях, вызывая осмотическое повреждение, приводящее к ретинопатии и нейропатии.

Эффективность

Результаты канадского двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования фазы III биопсии с участием 549 пациентов с диабетической сенсомоторной полинейропатией (ДСП), рандомизированных для лечения плацебо или ранирестатом в дозе 10, 20 или 40 мг/день в течение 52 недель. показали, что ранирестат, по-видимому, влияет на функцию двигательных нервов при легкой и умеренной ДСП, но не смог показать статистически значимых различий в функции сенсорных нервов. Эффективность ранистата оценивали с помощью исследований нервной проводимости, модифицированной шкалы клинической невропатии Торонто (mTCNS) и количественных сенсорных тестов (QST). ^{[ 1 ]}

См. также

Толрестат , также ингибитор альдозоредуктазы, который был снят с рынка в 1997 году из-за риска тяжелой токсичности для печени.

Ссылки

^ Бриль, В.; Хиросе, Т.; Томиока, С.; Бьюкенен, Р.; Исследование Ранистата, Г. (2009). «Ранирестат для лечения диабетической сенсомоторной полинейропатии» . Уход при диабете . 32 (7): 1256–1260. дои : 10.2337/dc08-2110 . ПМЦ 2699746 . ПМИД 19366965 .

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Бриль, В.; Хиросе, Т.; Томиока, С.; Бьюкенен, Р.; Исследование Ранистата, Г. (2009). «Ранирестат для лечения диабетической сенсомоторной полинейропатии» . Уход при диабете . 32 (7): 1256–1260. дои : 10.2337/dc08-2110 . ПМЦ 2699746 . ПМИД 19366965 .

[ 1 ]