Дапаглифлозин
Дапаглифлозин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Farxiga (США) и Forxiga (ЕС), представляет собой лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа . [ 6 ] [ 7 ] [ 9 ] Его также используют для лечения взрослых с сердечной недостаточностью и хронической болезнью почек . [ 10 ] [ 11 ] [ 7 ] Он обратимо ингибирует натрий-глюкозный котранспортер 2 (SGLT-2) в проксимальных извитых канальцах почек, уменьшая реабсорбцию глюкозы и увеличивая выведение глюкозы с мочой. [ 12 ]
Общие побочные эффекты включают гипогликемию (низкий уровень сахара в крови), инфекции мочевыводящих путей, генитальные инфекции и истощение объема жидкости (снижение количества воды в организме). [ 13 ] Диабетический кетоацидоз является частым побочным эффектом у людей с диабетом 1 типа. [ 14 ] Серьезные, но редкие побочные эффекты включают гангрену Фурнье . [ 15 ]
Он был разработан компанией Bristol-Myers Squibb в сотрудничестве с AstraZeneca . Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 16 ] В 2021 году это было 187-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 17 ] [ 18 ] Дапаглифлозин доступен в виде непатентованного препарата .
Медицинское использование
[ редактировать ]Дапаглифлозин используется вместе с диетой, физическими упражнениями и обычно с другими препаратами, снижающими уровень глюкозы, для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа. Было показано, что дапаглифлозин, в дополнение к другим ингибиторам SGLT2, снижает скорость снижения функции почек и почечной недостаточности у взрослых, не страдающих диабетом и диабетом 2 типа, при добавлении к существующей схеме лечения. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]
Дапаглифлозин также рассматривается как вариант лечения у людей с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса и ФВЛЖ <40%. [ 23 ] Его можно назначать независимо от текущего статуса диабета в дополнение к стандартной медикаментозной терапии. Недавние исследования показали, что применение дапаглифлозина и других препаратов класса ингибиторов SGLT-2 может снизить риск ухудшения сердечной недостаточности, смерти и госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. [ 23 ] [ 24 ] Ингибиторы SGLT-2 снижают риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности у людей с атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием или без него. [ 25 ] [ 26 ] Небольшое количество метаанализов и когортных исследований показали, что дапаглифлозин превосходит другие препараты, такие как эмпаглифлозин. [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ]
В Европейском Союзе дапаглифлозин показан взрослым:
- Для лечения недостаточно контролируемого диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям: [ 7 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]
- Для лечения сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. [ 7 ]
В ноябре 2021 года Европейское агентство лекарственных средств (EMA) заявило, что дапаглифлозин больше не следует использовать для лечения диабета 1 типа. [ 9 ]
Эффекты при недиабетической хронической болезни почек
[ редактировать ]США В 2021 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) и EMA расширили показания к применению дапаглифлозина, включив в него лечение людей с хроническим заболеванием почек, но не страдающих диабетом. [ 33 ] [ 34 ] Клинические испытания показали следующие эффекты такого лечения.
Исследование DIAMOND (2017-2019) показало в течение 6 недель лечения отсутствие улучшения показателей избыточного белка в моче ( протеинурия почек ), значительное ухудшение скорости фильтрации (обратимое в течение 6 недель после отмены дапаглифлозина) и значительную среднюю потерю массы тела 1,5 кг. [ 35 ] [ 36 ]
Исследование DAPA-CKD (2017–2020) показало, что в среднем период лечения в 2,4 года у участников, которые уже получали терапию АПФ или БРА, наблюдались явления устойчивого снижения на 50% скорости фильтрации в почках, почечной недостаточности или смерть наступила статистически примерно на восемь месяцев позже в группе лечения, чем в группе плацебо. Однако в первые 12-16 месяцев лечения скорость почечной фильтрации была хуже в группе лечения, чем в группе плацебо, и только после этого она была немного менее отрицательной в группе лечения, чем в группе плацебо. [ 20 ] [ 36 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Поскольку дапаглифлозин приводит к тяжелой глюкозурии (иногда примерно до 70 грамм в день), это может привести к быстрой потере веса и усталости. Глюкоза действует как осмотический диуретик (этот эффект является причиной полиурии при диабете), что может привести к обезвоживанию организма . Повышенное количество глюкозы в моче может также усугубить инфекции, уже связанные с диабетом, особенно инфекции мочевыводящих путей и молочницу (кандидоз). В редких случаях применение препарата SGLT-2, включая дапаглифлозин, связано с некротизирующим фасциитом промежности, также называемым гангреной Фурнье . [ 37 ]
Дапаглифлозин также связан с гипотензивными реакциями. Существуют опасения, что это может увеличить риск диабетического кетоацидоза . [ 38 ] Дапаглифлозин и другие ингибиторы SGLT2 повышают риск диабетического кетоацидоза у пациентов с диабетом 2 типа. [ 39 ] [ 40 ] Однако исследования DEPICT-1 и DEPICT-2 показали, что дапаглифлозин вызывал дополнительные случаи диабетического кетоацидоза у пациентов с диабетом I типа, получавших дапаглифлозин. [ 41 ] Симптомы кетоацидоза включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость и затрудненное дыхание. [ 42 ]
Дапаглифлозин может вызвать обезвоживание, серьезные инфекции мочевыводящих путей и генитальные дрожжевые инфекции. [ 10 ] Пожилым людям и людям с дисфункцией почек, низким кровяным давлением или тем, кто принимает диуретики, следует оценить объемный статус и функцию почек. [ 10 ] Также следует обследовать лиц с признаками и симптомами метаболического ацидоза или кетоацидоза. [ 10 ] Дапаглифлозин может вызывать снижение уровня сахара в крови в сочетании с инсулином. [ 10 ]
Чтобы снизить риск развития кетоацидоза после операции, FDA одобрило изменения в инструкции по назначению ингибиторов SGLT-2, рекомендуя временно прекратить их прием перед плановой операцией. Прием канаглифлозина, дапаглифлозина и эмпаглифлозина следует прекратить как минимум за три дня до операции, а прием эртуглифлозина следует прекратить как минимум за четыре дня до запланированной операции. [ 42 ]
Глюкозоснижающий эффект дапаглифлозина начинает снижаться у людей с хроническим заболеванием почек со сниженной функцией почек (рСКФ <45 мл/мин) и может быть не столь эффективным для контроля гликемии. Однако исследования продемонстрировали ренопротективный эффект в снижении снижения функции почек, дапаглифлозин по-прежнему можно использовать для уменьшения снижения функции почек независимо от статуса диабета. Таким образом, хотя дапаглифлозин можно применять у людей с диабетом и хронической болезнью почек для предотвращения снижения функции почек, для контроля гликемии могут потребоваться дальнейшие вмешательства. [ 20 ] [ 43 ]
Химия
[ редактировать ]Первый синтез дапаглифлозина был раскрыт в патенте, поданном Bristol Myers Squibb в 2002 году. [ 44 ]
углеродсодержащих фрагмента соединяются ариллития с триметилсилилзащищенным глюконолактоном реакцией . Два основных Затем триметилсилильные группы удаляют обработкой метансульфоновой кислотой в метаноле. При этом образуется промежуточное соединение с нежелательной метоксигруппой в аномерном центре , которое удаляется реакцией с триэтилсиланом в присутствии эфирата трифторида бора . Этот путь, а также другие, разработанные для производства препарата, были рассмотрены. [ 45 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Дапаглифлозин ингибирует подтип 2 белков-переносчиков натрий-глюкозы ( SGLT2 глюкозы ), которые отвечают как минимум за 90% реабсорбции в почках. Блокирование этого механизма переноса приводит к выведению глюкозы из крови с мочой. [ 46 ] В сочетании с метформином дапаглифлозин в стандартной лечебной дозе 10 мг в день снижал уровень HbA1c на 0,54–0,84% по сравнению с монотерапией метформином у пациентов с неадекватно контролируемым диабетом 2 типа и нормальной функцией почек. [ 47 ] [ 48 ] [ 49 ]
Его защитное действие при сердечной недостаточности объясняется, прежде всего, гемодинамическими эффектами, при которых ингибиторы SGLT2 эффективно уменьшают внутрисосудистый объем за счет осмотического диуреза и натрийуреза. Следовательно, это может привести к снижению преднагрузки и постнагрузки, тем самым облегчая нагрузку на сердце и улучшая функцию левого желудочка. [ 50 ]
Селективность
[ редактировать ]IC 50 50 для SGLT2 составляет менее одной тысячной IC для SGLT1 ( 1,1 против 1390 нмоль/л), так что препарат не мешает всасыванию глюкозы в кишечнике. [ 51 ]
Имена
[ редактировать ]Дапаглифлозин – Международное непатентованное наименование (МНН), [ 52 ] и название, принятое в США (USAN). [ 53 ]
Комбинированный препарат с фиксированной дозой дапаглифлозин/метформин пролонгированного действия называется Xigduo XR. [ 54 ] [ 55 ] [ 56 ]
В июле 2016 года комбинация саксаглиптина и дапаглифлозина с фиксированной дозой была одобрена для медицинского применения в Европейском Союзе и продается под торговой маркой Qtern. [ 57 ] Комбинированный препарат был одобрен для медицинского применения в США в феврале 2017 года, где он также продается под торговой маркой Qtern. [ 58 ] [ 59 ]
комбинация фиксированных доз дапаглифлозина, саксаглиптина и метформина гидрохлорида В мае 2019 года в США была одобрена в виде таблеток пролонгированного действия для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2 типа при использовании в сочетании с диетой и физическими упражнениями. FDA предоставило компании AstraZeneca одобрение Qternmet XR. [ 60 ] Комбинированный препарат был одобрен для применения в Европейском Союзе в ноябре 2019 года и продается под торговой маркой Qtrilmet. [ 61 ]
История
[ редактировать ]В 2012 году Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) EMA выдал положительное заключение о препарате. [ 7 ]
Дапаглифлозин оказался эффективным в нескольких исследованиях у участников со 2 типом. [ 7 ] Основным показателем эффективности был уровень гликированного гемоглобина (HbA 1c ), который свидетельствует о том, насколько хорошо контролируется уровень глюкозы в крови. [ 7 ]
В двух исследованиях с участием 840 участников с диабетом 2 типа дапаглифлозин при монотерапии снижал уровень HbA 1c на 0,66% больше, чем плацебо (фиктивное лечение) через 24 недели. [ 7 ] В четырех других исследованиях с участием 2370 участников добавление дапаглифлозина к другим лекарствам от диабета снижало уровень HbA 1c на 0,54–0,68% больше, чем добавление плацебо, через 24 недели. [ 7 ]
В исследовании с участием 814 участников с диабетом 2 типа дапаглифлозин, используемый в сочетании с метформином, был, по крайней мере, столь же эффективен, как сульфонилмочевина (другой тип лекарств от диабета), используемая с метформином. [ 7 ] Обе комбинации снизили уровень HbA 1c на 0,52% через 52 недели. [ 7 ]
Долгосрочное исследование, в котором приняли участие более 17 000 участников с диабетом 2 типа, изучало влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистые заболевания (сердца и кровообращения). [ 7 ] Исследование показало, что эффекты дапаглифлозина соответствуют эффектам других лекарств от диабета, которые также блокируют SGLT2. [ 7 ]
В двух исследованиях с участием 1648 участников с диабетом 1 типа, у которых уровень сахара в крови недостаточно хорошо контролировался только инсулином, добавление 5 мг дапаглифлозина снижало уровень HbA 1c через 24 часа на 0,37% и на 0,42% больше, чем добавление плацебо. [ 7 ]
Дапаглифлозин был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в ноябре 2012 года. [ 7 ] Он продается в ряде европейских стран. [ 62 ]
Дапаглифлозин был одобрен для медицинского применения в США в январе 2014 года. [ 63 ] [ 33 ]
В 2020 году FDA США расширило показания к применению дапаглифлозина, включив в него лечение взрослых с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса, чтобы снизить риск сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. [ 10 ] Это первый препарат из этого конкретного класса препаратов, ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2, одобренный для лечения взрослых с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса Нью-Йоркской кардиологической ассоциации со сниженной фракцией выброса. [ 10 ]
Результаты клинических исследований DAPA-HF и DECLARE-TIMI 58 продемонстрировали эффективность дапаглифлозина по сравнению с плацебо в улучшении выживаемости у взрослых с сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса на 17%. Оба они продемонстрировали снижение количества госпитализаций из-за усугубления сердечной недостаточности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от всех причин. [ 23 ] [ 64 ]
Безопасность и эффективность дапаглифлозина оценивались в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 4744 участников. [ 10 ] Средний возраст участников составил 66 лет, причем среди участников было больше мужчин (77%), чем женщин. [ 10 ] Чтобы определить эффективность препарата, исследователи изучили частоту сердечно-сосудистых смертей, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и неотложных посещений по поводу сердечной недостаточности. [ 10 ] Участники были случайным образом распределены на получение дозы дапаглифлозина 10 мг один раз в день или плацебо (неактивное лечение). [ 10 ] Примерно через 18 месяцев у людей, получавших дапаглифлозин, было меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и неотложных посещений по поводу сердечной недостаточности, чем у тех, кто получал плацебо. [ 10 ]
В июле 2020 года FDA предоставило AstraZeneca разрешение на ускоренную процедуру в США на разработку дапаглифлозина для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых после сердечного приступа . [ 65 ]
Сообщается, что в августе 2020 года подробные результаты исследования III фазы DAPA-CKD показали, что дапаглифлозин в дополнение к стандартному лечению снижает комбинированный показатель ухудшения функции почек или риска сердечно-сосудистой или почечной смерти на 39% по сравнению с плацебо (p <0,0001). ) у больных хронической болезнью почек 2–4 стадии и повышенной экскрецией альбумина с мочой. Результаты были одинаковыми у пациентов как с диабетом 2 типа, так и без него. [ 66 ]
В апреле 2021 года FDA расширило показания к применению дапаглифлозина, включив в них снижение риска снижения функции почек, почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации по поводу сердечной недостаточности у взрослых с хронической болезнью почек, находящихся в группе риска прогрессирования заболевания. [ 33 ] Эффективность дапаглифлозина для улучшения результатов лечения почек и снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у людей с хронической болезнью почек оценивалась в многоцентровом двойном слепом исследовании с участием 4304 участников. [ 33 ]
В феврале 2023 года ЕС одобрил дапаглифлозин для расширенного применения у пациентов с сердечной недостаточностью по всему спектру фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) , включая пациентов с слегка сниженной и сохраненной фракцией выброса. [ 67 ] [ 68 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Дженерик дапаглифлозина был одобрен FDA США в феврале 2022 года. [ 69 ] но не может быть продан до октября 2025 года. [ 70 ] [ 71 ] Дженериковая версия была одобрена в Канаде в мае 2023 года. [ 72 ]
В январе 2023 года Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендовав выдать регистрационное удостоверение на генерическую версию Форксиги, которая разрешена в ЕС с Ноябрь 2012. [ 73 ] Дапаглифлозин Виатрис был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в марте 2023 года. [ 8 ]
Исследовать
[ редактировать ]Систематический обзор пришел к выводу, что дапаглифлозин снижает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности, сердечно-сосудистую смертность и смертность от всех причин у людей с СНнФВ (т. е. застойной сердечной недостаточностью) и диабетом. [ 74 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Применение дапаглифлозина (Фарсига) во время беременности» . Наркотики.com . 30 августа 2018 г. Архивировано из оригинала 17 апреля 2021 г. Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Форксига дапаглифлозин (в виде моногидрата пропандиола), 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистерная упаковка (180147)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 27 мая 2022 г. Проверено 20 апреля 2024 г.
- ^ «АусПАР: Дапаглифлозин» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 20 апреля 2024 г.
- ^ «AusPAR: Дапаглифлозин (в виде моногидрата пропандиола)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 20 апреля 2024 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 7 июля 2016 года . Проверено 1 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Фарсига-дапаглифлозин таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальные институты здравоохранения, Национальная медицинская библиотека, Министерство здравоохранения и социальных служб США. 3 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 30 октября 2020 года . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р «Форсига ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 17 февраля 2020 г. . Проверено 17 февраля 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б «Дапаглифлозин Виатрис ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 4 апреля 2023 г. Проверено 17 июня 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б «Форксига (дапаглифлозин) 5 мг больше не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 11 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 11 ноября 2021 года . Проверено 11 ноября 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «FDA одобряет новый метод лечения сердечной недостаточности» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (пресс-релиз). 5 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 6 мая 2020 года . Проверено 5 мая 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Национальный институт здравоохранения и передового опыта (24 февраля 2021 г.). «Дапаглифлозин для лечения хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса» . Аудит по оценке технологий NICE [TA679] . ХОРОШИЙ. Архивировано из оригинала 9 мая 2021 года . Проверено 9 мая 2021 г.
- ^ «БНФ: Дапаглифлозин» . ХОРОШИЙ . Проверено 2 февраля 2024 г.
- ^ Пташинская А., Джонссон К.М., Парих С.Дж., де Брюин Т.В., Апанович А.М., Лист Дж.Ф. (октябрь 2014 г.). «Профиль безопасности дапаглифлозина при диабете 2 типа: объединенный анализ клинических исследований общей безопасности и редких событий». Безопасность лекарств . 37 (10): 815–829. дои : 10.1007/s40264-014-0213-4 . ПМИД 25096959 . S2CID 24064402 .
- ^ Дандона П., Матье С., Филлип М., Хансен Л., Чопе Д., Торен Ф. и др. (Следователи DEPICT-1) (декабрь 2018 г.). «Эффективность и безопасность дапаглифлозина у пациентов с недостаточно контролируемым диабетом 1 типа: 52-недельное исследование DEPICT-1» . Уход при диабете . 41 (12): 2552–2559. дои : 10.2337/dc18-1087 . ПМИД 30352894 . S2CID 53027785 .
- ^ Ху Ю, Бай З, Тан Ю, Лю Р, Чжао Б, Гонг Дж и др. (2020). «Гангрена Фурнье, связанная с ингибиторами натрий-глюкозного котранспортера-2: исследование фармаконадзора с данными из системы отчетности о нежелательных явлениях FDA США» . Журнал исследований диабета . 2020 : 3695101. doi : 10.1155/2020/3695101 . ПМК 7368210 . ПМИД 32695827 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Дапаглифлозин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Совместная группа EMPA-KIDNEY (12 января 2023 г.). «Эмпаглифлозин у больных хронической болезнью почек» . Медицинский журнал Новой Англии . 388 (2): 117–127. дои : 10.1056/NEJMoa2204233 . ISSN 0028-4793 . ПМК 7614055 . ПМИД 36331190 .
- ^ Jump up to: а б с Хирспинк Х.Дж., Стефанссон Б.В., Корреа-Роттер Р., Чертоу Г.М., Грин Т., Хоу Ф.Ф. и др. (октябрь 2020 г.). «Дапаглифлозин у больных хронической болезнью почек» . Медицинский журнал Новой Англии . 383 (15): 1436–1446. дои : 10.1056/NEJMoa2024816 . hdl : 2445/189959 . ПМИД 32970396 . S2CID 221887260 .
- ^ Перкович В., Джардин М.Дж., Нил Б., Бомпойнт С., Хирспинк Х.Дж., Чаритан Д.М. и др. (июнь 2019 г.). «Канаглифлозин и последствия для почек при диабете 2 типа и нефропатии». Медицинский журнал Новой Англии . 380 (24): 2295–2306. дои : 10.1056/NEJMoa1811744 . hdl : 1805/22369 . ПМИД 30990260 . S2CID 117730201 .
- ^ Байджент С., Эмберсон Дж., Хейнс Р., Херрингтон В.Г., судья П., Лэндрей М.Дж. и др. (Писательский комитет, Руководящий комитет Smart-C) (ноябрь 2022 г.). «Влияние диабета на влияние ингибиторов котранспортера-2 глюкозы натрия на исходы работы почек: совместный метаанализ крупных плацебо-контролируемых исследований» . Ланцет . 400 (10365): 1788–1801. дои : 10.1016/S0140-6736(22)02074-8 . ПМЦ 7613836 . ПМИД 36351458 .
- ^ Jump up to: а б с МакМюррей Дж.Дж., Соломон С.Д., Инзукки С.Е., Кобер Л., Косибород М.Н., Мартинес Ф.А. и др. (ноябрь 2019 г.). «Дапаглифлозин у больных с сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса» . Медицинский журнал Новой Англии . 381 (21): 1995–2008. дои : 10.1056/NEJMoa1911303 . ПМИД 31535829 . S2CID 202687033 .
- ^ Пакер М., Анкер С.Д., Батлер Дж., Филиппатос Дж., Покок С.Дж., Карсон П. и др. (октябрь 2020 г.). «Исходы сердечно-сосудистой системы и почек при применении эмпаглифлозина при сердечной недостаточности» (PDF) . Медицинский журнал Новой Англии . 383 (15): 1413–1424. дои : 10.1056/NEJMoa2022190 . PMID 32865377 . S2CID 221383070 .
- ^ МакГуайр Д.К., Ши В.Дж., Косентино Ф., Шарбоннель Б., Черный Д.З., Дагого-Джек С. и др. (февраль 2021 г.). «Связь ингибиторов SGLT2 с сердечно-сосудистыми заболеваниями и последствиями для почек у пациентов с диабетом 2 типа: метаанализ» . JAMA Кардиология . 6 (2): 148–158. дои : 10.1001/jamacardio.2020.4511 . ПМЦ 7542529 . ПМИД 33031522 .
- ^ Бхаттараи М., Салих М., Регми М., Аль-Акчар М., Дешпанде Р., Нияз З. и др. (январь 2022 г.). «Связь ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 с сердечно-сосудистыми последствиями у пациентов с диабетом 2 типа и другими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний: метаанализ» . Открытая сеть JAMA . 5 (1): e2142078. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2021.42078 . ПМЦ 8733833 . ПМИД 34985519 .
- ^ Ши Цзы, Гао Ф, Лю В, Хэ Х (4 апреля 2022 г.). «Сравнительная эффективность дапаглифлозина и эмпаглифлозина в фиксированной дозе при сердечной недостаточности: сетевой метаанализ» . Границы сердечно-сосудистой медицины . 9 : 869272. дои : 10.3389/fcvm.2022.869272 . ПМЦ 9013819 . ПМИД 35445086 .
- ^ МакГуайр Д.К., Ши В.Дж., Косентино Ф., Шарбоннель Б., Черный Д.З., Дагого-Джек С. и др. (февраль 2021 г.). «Связь ингибиторов SGLT2 с сердечно-сосудистыми заболеваниями и последствиями для почек у пациентов с диабетом 2 типа: метаанализ» . JAMA Кардиология . 6 (2): 148–158. дои : 10.1001/jamacardio.2020.4511 . ПМЦ 7542529 . ПМИД 33031522 .
- ^ Зельникер Т.А., Вивиотт С.Д., Раз И., Им К., Гудрич Э.Л., Бонака М.П. и др. (январь 2019 г.). «Ингибиторы SGLT2 для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых и почечных исходов при диабете 2 типа: систематический обзор и метаанализ исследований сердечно-сосудистых исходов». Ланцет . 393 (10166): 31–39. дои : 10.1016/S0140-6736(18)32590-X . ПМИД 30424892 . S2CID 53277899 .
- ^ Jump up to: а б Чефалу В.Т., Лейтер Л.А., де Брюин Т.В., Гаузе-Нильссон И., Сагг Дж., Парих С.Дж. (июль 2015 г.). «Влияние дапаглифлозина на гликемию и сердечно-сосудистые факторы риска у пациентов с диабетом 2 типа из группы высокого риска: 24-недельное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с продлением на 28 недель» . Уход при диабете . 38 (7): 1218–1227. дои : 10.2337/dc14-0315 . ПМЦ 4831907 . ПМИД 25852208 .
- ^ Jump up to: а б Ферраннини Э., Рамос С.Дж., Салсали А., Тан В., Лист Дж.Ф. (октябрь 2010 г.). «Монотерапия дапаглифлозином у пациентов с диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем с помощью диеты и физических упражнений: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 3» . Уход при диабете . 33 (10): 2217–2224. дои : 10.2337/dc10-0612 . ПМЦ 2945163 . ПМИД 20566676 .
- ^ Jump up to: а б Россинг П., Инзукки С.Е., Варт П., Джонгс Н., Дочерти К.Ф., Джхунд П.С. и др. (январь 2022 г.). «Дапаглифлозин и впервые возникший диабет 2 типа у пациентов с хронической болезнью почек или сердечной недостаточностью: объединенный анализ исследований DAPA-CKD и DAPA-HF» (PDF) . «Ланцет». Диабет и эндокринология . 10 (1): 24–34. дои : 10.1016/S2213-8587(21)00295-3 . ПМИД 34856173 . S2CID 244737266 .
- ^ Jump up to: а б с д «FDA одобрило лечение хронической болезни почек» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (пресс-релиз). 30 апреля 2021 года. Архивировано из оригинала 30 апреля 2021 года . Проверено 30 апреля 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Форсига ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 17 февраля 2020 г. . Проверено 17 февраля 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Черней Д.З., Деккерс К.С., Барбур С.Дж., Каттран Д., Абдул Гафор А.Х., Грисли П.Дж. и др. (июль 2020 г.). «Влияние ингибитора SGLT2 дапаглифлозина на протеинурию у пациентов с хронической болезнью почек, не страдающих диабетом (DIAMOND): рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование» (PDF) . «Ланцет». Диабет и эндокринология . 8 (7): 582–593. дои : 10.1016/S2213-8587(20) 30162-5 ПМИД 32559474 . S2CID 219948034 .
- ^ Jump up to: а б Яу К., Дхария А., Алровийти И., Черный Д.З. (июль 2022 г.). «Назначение ингибиторов SGLT2 пациентам с ХБП: расширяющиеся показания и практические соображения» . Международные отчеты о почках . 7 (7): 1463–1476. дои : 10.1016/j.ekir.2022.04.094 . ПМЦ 9263228 . ПМИД 35812300 .
- ^ «FDA предупреждает о редких случаях серьезного заражения половой сферы ингибиторами SGLT2 при диабете» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 9 февраля 2019 года. Архивировано из оригинала 13 декабря 2019 года . Проверено 16 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Ингибиторы SGLT2: сообщение о безопасности лекарств - FDA предупреждает, что лекарства могут привести к серьезному состоянию из-за слишком большого количества кислоты в крови» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 15 мая 2015 года. Архивировано из оригинала 27 октября 2016 года . Проверено 15 ноября 2016 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Дапаглифлозин и сердечно-сосудистые последствия при диабете 2 типа». Медицинский журнал Новой Англии . 380 (19): 1880–1882. 9 мая 2019 г. doi : 10.1056/NEJMc1902837 . ISSN 0028-4793 .
- ^ Лю Дж, Ли Л, Ли С, Ван Ю, Цинь Икс, Дэн К. и др. (сентябрь 2020 г.). «Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера-2 и риск диабетического кетоацидоза у пациентов с диабетом 2 типа: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Диабет, ожирение и обмен веществ . 22 (9): 1619–1627. дои : 10.1111/дом.14075 . ПМИД 32364674 .
- ^ Филлип М., Матье С., Линд М., Араки Э., ди Бартоло П., Бергенсталь Р. и др. (февраль 2021 г.). «Долгосрочная эффективность и безопасность дапаглифлозина у пациентов с неадекватно контролируемым диабетом 1 типа: объединенные 52-недельные результаты исследований DEPICT-1 и -2» . Диабет, ожирение и обмен веществ . 23 (2): 549–560. дои : 10.1111/дом.14248 . ПМЦ 7839492 . ПМИД 33145944 .
- ^ Jump up to: а б «FDA пересматривает этикетки ингибиторов SGLT2 для лечения диабета, включив в них предупреждение» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 19 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 7 июня 2020 года . Проверено 6 июня 2020 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Кохан Д.Э., Фиоретто П., Тан В., Лист Дж.Ф. (апрель 2014 г.). «Длительное исследование пациентов с диабетом 2 типа и умеренной почечной недостаточностью показывает, что дапаглифлозин снижает вес и артериальное давление, но не улучшает гликемический контроль» . Почки Интернешнл . 85 (4): 962–971. дои : 10.1038/ki.2013.356 . ПМЦ 3973038 . ПМИД 24067431 .
- ^ Патент США 6515117B2 , Эллсворт Б., Уошберн В.Н., Шер П.М., Ву Дж., Мэн В., «Ингибиторы C-арилглюкозида SGLT2 и метод», опубликовано 4 февраля 2003 г., передано AstraZeneca.
- ^ Сагандра ЧР, Хасипо АЗ, Сагандра МБ, Уоттс П (2021). «Обзор синтетических путей получения основных пероральных противодиабетических препаратов». Тетраэдр 96 : 132378 дои : 10.1016/j.tet.2021.132378 .
- ^ «Молекула месяца: Clarivate» . Прусская наука . Ноябрь 2007 г. Архивировано из оригинала 5 ноября 2007 г.
- ^ Бэйли С.Дж., Гросс Дж.Л., Питерс А., Бастьен А., Лист Дж.Ф. (июнь 2010 г.). «Эффект дапаглифлозина у пациентов с диабетом 2 типа, у которых неадекватный гликемический контроль с помощью метформина: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Ланцет . 375 (9733): 2223–2233. дои : 10.1016/S0140-6736(10)60407-2 . ПМИД 20609968 . S2CID 9168659 .
- ^ Бэйли С.Дж., Гросс Дж.Л., Хенникен Д., Икбал Н., Мэнсфилд Т.А., Лист Дж.Ф. (февраль 2013 г.). «Добавление дапаглифлозина к метформину при диабете 2 типа, неадекватно контролируемом метформином: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 102-недельное исследование» . БМК Медицина . 11 (1): 43. дои : 10.1186/1741-7015-11-43 . ПМК 3606470 . ПМИД 23425012 . S2CID 16429125 .
- ^ Генри Р.Р., Мюррей А.В., Мармолехо М.Х., Хенникен Д., Пташинска А., Лист Дж.Ф. (май 2012 г.). «Дапаглифлозин, метформин XR или оба: начальная фармакотерапия диабета 2 типа, рандомизированное контролируемое исследование» . Международный журнал клинической практики . 66 (5): 446–456. дои : 10.1111/j.1742-1241.2012.02911.x . ПМИД 22413962 . S2CID 9934488 .
- ^ Лан Н.С., Феган П.Г., Йеап Б.Б., Двиведи Дж. (октябрь 2019 г.). «Влияние ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 на функцию левого желудочка: текущие данные и будущие направления» . ЭСК Сердечная недостаточность . 6 (5): 927–935. дои : 10.1002/ehf2.12505 . ПМК 6816235 . ПМИД 31400090 .
- ^ Шуберт-Жсилавеч М, Вурглич М (2008–2009). «Дапаглифлозин». Новые лекарства .
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 59» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 2008. с. 50. Архивировано (PDF) из оригинала 18 мая 2016 г. Проверено 15 ноября 2016 г.
- ^ «Заявление о непатентованном названии, принятое Советом USAN» (PDF) . Американская медицинская ассоциация. Архивировано из оригинала (PDF) 7 февраля 2012 года . Проверено 15 ноября 2016 г.
- ^ «FDA США одобрило таблетки Xigduo XR для приема один раз в день для взрослых с диабетом 2 типа» . АстраЗенека. 30 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 16 ноября 2016 г. Проверено 15 ноября 2016 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: таблетки пролонгированного действия Xigduo XR (дапаглифлозин и метформин HCl)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 7 апреля 2015 г. Архивировано из оригинала 20 февраля 2020 г. . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Xigduo XR — таблетка дапаглифлозина и метформина гидрохлорида, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия» . ДейлиМед . 3 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 2 марта 2021 года . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Ктерн ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 14 июля 2020 г. . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Qtern (дапаглифлозин и саксаглиптин)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 октября 2018 года. Архивировано из оригинала 14 июля 2020 года . Проверено 8 мая 2020 г.
- ^ «Ктерн-дапаглифлозин и саксаглиптин таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 24 января 2020 года. Архивировано из оригинала 14 июля 2020 года . Проверено 17 февраля 2020 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Qternmet XR» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 27 января 2020 г. Архивировано из оригинала 17 февраля 2020 г. Проверено 17 февраля 2020 г.
- ^ «Ктрилмет ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 16 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 29 декабря 2019 года . Проверено 30 марта 2020 г.
- ^ «Форсига» . Наркотики.com . 4 мая 2020 года. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Упаковка одобренного препарата: таблетки Фарсига (дапаглифлозин) NDA № 202293» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 г. Архивировано из оригинала 19 сентября 2020 г. . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ Като Э.Т., Сильверман М.Г., Мозензон О., Зельникер Т.А., Кан А., Фуртадо Р.Х. и др. (май 2019 г.). «Влияние дапаглифлозина на сердечную недостаточность и смертность при сахарном диабете 2 типа» . Тираж . 139 (22): 2528–2536. doi : 10.1161/CIRCULATIONAHA.119.040130 . ПМИД 30882238 . S2CID 81977866 .
- ^ «FARXIGA получила статус ускоренного режима в США для лечения сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда с использованием инновационного дизайна исследований на основе реестра» (пресс-релиз). АстраЗенека. 16 июля 2020 года. Архивировано из оригинала 20 июля 2020 года . Проверено 20 июля 2020 г. - через Business Wire.
- ^ «FARXIGA продемонстрировала беспрецедентное снижение риска почечной недостаточности и сердечно-сосудистой или почечной смерти у пациентов с хронической болезнью почек в исследовании III фазы DAPA-CKD» (пресс-релиз). АстраЗенека. 30 августа 2020 года. Архивировано из оригинала 31 августа 2020 года . Проверено 4 сентября 2020 г. - через Business Wire.
- ^ «Форсига одобрен в ЕС для лечения хронической сердечной недостаточности» . Европейский фармацевтический обзор . Проверено 9 февраля 2023 г.
- ^ «Дапаглифлозин получил расширенное показание к сердечной недостаточности в Европе» . Медскейп . Проверено 9 февраля 2023 г.
- ^ «Лекарственные средства@FDA: Дапаглифлозин» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 25 марта 2022 года . Проверено 25 марта 2022 г.
- ^ Радж Д. (24 февраля 2022 г.). «Патент блокирует Zydus после знаменательного одобрения в США дапаглифлозина» . Архивировано из оригинала 10 июня 2022 года . Проверено 8 июня 2022 г.
- ^ «Дапаглифлозин – США» . 15 октября 2021 года. Архивировано из оригинала 10 июня 2022 года . Проверено 8 июня 2022 г.
- ^ «JAMP Pharma Group получает одобрение Министерства здравоохранения Канады на PrJAMP дапаглифлозин, новую непатентованную альтернативу для лечения диабета 2 типа» (пресс-релиз). ДЖАМП Фарма. 16 мая 2023 г. Проверено 17 июня 2023 г. - через Newswire.
- ^ «Дапаглифлозин Виатрис: ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 26 января 2023 года. Архивировано из оригинала 27 января 2023 года . Проверено 29 января 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Чжай М, Ду С, Лю С, Сюй Х (30 июня 2021 г.). «Эффекты дапаглифлозина у пациентов с сердечной недостаточностью, осложненной диабетом 2 типа: метаанализ плацебо-контролируемых рандомизированных исследований» . Границы клинического диабета и здравоохранения . 2 : 703937. doi : 10.3389/fcdhc.2021.703937 . ПМЦ 10012068 . ПМИД 36994345 .
