Изосорбида мононитрат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Монокет, Имдур и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682348 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | >95% |
| Связывание с белками | <5% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Почки (93%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.036.527 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 6 Н 9 Н О 6 |
| Молярная масса | 191.139 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Изосорбида мононитрат , продаваемый под многими торговыми марками, представляет собой лекарство, используемое при болях в груди, связанных с сердцем ( стенокардия ), сердечной недостаточности и спазмах пищевода . [2] Его можно использовать как для лечения, так и для предотвращения болей в груди, связанных с сердцем; однако он обычно менее предпочтителен, чем бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов . [2] Его принимают внутрь. [2]
Общие побочные эффекты включают головную боль, низкое кровяное давление при стоянии , нечеткость зрения и покраснение кожи. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление , особенно при одновременном воздействии ингибиторов ФДЭ5, таких как силденафил . [2] Использование не рекомендуется во время беременности . [3] Считается, что он действует путем расслабления гладких мышц кровеносных сосудов . [2]
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1981 году. [4] Он доступен в качестве непатентованного лекарства . [3] В 2021 году изосорбид занял 111-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: было выписано более 5 миллионов рецептов. [5] [6]
Медицинское использование
[ редактировать ]Изосорбида мононитрат – препарат класса нитратов , используемый для профилактики стенокардии. [7] Действие сублингвального пластыря начинается через пять минут, а продолжительность действия составляет один час. При приеме внутрь таблетки с медленным высвобождением действие начинается через тридцать минут, а продолжительность приема составляет 8 часов.
Побочные эффекты
[ редактировать ]В исследованиях изосорбида мононитрата сообщалось о следующих побочных эффектах:
Очень часто: преобладает головная боль (до 30%), что требует прекращения лечения у 2–3% пациентов, но заболеваемость быстро снижается по мере продолжения лечения. [7]
Часто: во время клинических исследований таблеток изосорбида мононитрата с модифицированным высвобождением сообщалось об утомляемости, нарушениях сна (6%) и желудочно-кишечных расстройствах (6%), но с частотой, не превышающей частоту приема плацебо. Гипотония (4–5%), плохой аппетит (2,5%), тошнота (1%) [7]
Побочные эффекты, связанные с клиническим применением препарата, ожидаемы для всех препаратов нитратов. Они возникают преимущественно на ранних стадиях лечения. [7]
Сообщалось о гипотонии (4%) с такими симптомами, как головокружение и тошнота (1%). В целом эти симптомы исчезают при длительном лечении. [7]
Другие реакции, о которых сообщалось при приеме таблеток с модифицированным высвобождением изосорбида мононитрата, включали тахикардию , рвоту, диарею, головокружение и изжогу. [7]
Взаимодействия
[ редактировать ]- Силденафил (Виагра). Одновременное применение изосорбида мононитрата и силденафила (Виагра) или других ингибиторов фосфодиэстеразы (тадалафил и уденафил) может усиливать сосудорасширяющее действие изосорбида мононитрата с возможными серьезными побочными эффектами, такими как обмороки или инфаркт миокарда . Также может возникнуть опасная для жизни гипотония. Поэтому силденафил не следует назначать пациентам, уже получающим терапию изосорбида мононитратом. [7]
- Сульфгидрилсодержащие соединения. Метаболизм органических нитратов в оксид азота зависит от присутствия сульфгидрильных групп в мышцах. Комбинация перорального N-ацетилцистеина и однократной дозы изосорбида мононитрата пролонгированного действия в дозе 60 мг значительно увеличивала общее время физической нагрузки у пациентов со стенокардией и ангиографически подтвержденной значительной ишемической болезнью сердца по сравнению с мононитратом изосорбида. Одновременное применение других экзогенных источников сульфгидрильных групп, таких как метионин и каптоприл, может вызывать аналогичное взаимодействие. [ нужна медицинская ссылка ]
- Антагонисты кальция фенилалкиламинов. Было показано, что добавление блокатора кальциевых каналов типа верапамила , такого как галлопамил в дозе 75 мг, дополнительно улучшает функциональные параметры левого желудочка при назначении в сочетании с изосорбидмононитратом в форме пролонгированного действия. [ нужна медицинская ссылка ]
- Пропранолол . Добавление изосорбида мононитрата к лечению пропранололом у пациентов с циррозом печени и портальной гипертензией вызывало заметное падение портального давления, снижение печеночного кровотока, сердечного выброса и среднего артериального давления, но не приводило к дополнительным изменениям в непарном кровотоке. Дополнительный эффект изосорбида мононитрата был особенно очевиден у пациентов, у которых портальное давление не снижалось пропранололом. [ нужна медицинская ссылка ]
- Антагонисты кальция (общие). выраженной симптоматической ортостатической гипотензии Сообщалось о при совместном применении антагонистов кальция и органических нитратов. Может потребоваться коррекция дозы любого класса агентов. [7]
Названия брендов
[ редактировать ]Он продается в США компанией Lannett под торговой маркой Monoket . [7] [8] а также продавался в США под названием Imdur, [9] и продается в Великобритании под торговыми названиями: Isotard, Monosorb, Chemydur. В Индии этот препарат доступен под торговыми марками Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate и Monit. В России его иногда используют под торговыми марками Моночинк и Пектрол. В Австралии этот препарат доступен под торговой маркой Duride. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование изосорбида мононитрата во время беременности» . Наркотики.com . 28 февраля 2020 г. Проверено 14 апреля 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Монография изосорбида динитрата/мононитрата для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 219–220. ISBN 9780857113382 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 454. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Изосорбид – статистика применения лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Монокет-изосорбида мононитрат таблетка» . ДейлиМед . 3 февраля 2015 года . Проверено 14 апреля 2020 г.
- ^ «Монокет: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 14 апреля 2020 г.
- ^ «Имдур: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 14 апреля 2020 г.
