Циклосиликат натрия-циркония
 Кристаллическая структура ЗС-9. Синие сферы = атомы кислорода, красные сферы = атомы циркония, зеленые сферы = атомы кремния. | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Локельма |
| Другие имена | ЗС-9 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а618035 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Не усваивается |
| Экскреция | Фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | (2Na H 2 O 3H 4 SiO 4 H 4 ZrO 6 ) n |
Циклосиликат натрия-циркония , продаваемый под торговой маркой Lokelma , представляет собой лекарство, используемое для лечения повышенного содержания калия в крови . [ 5 ] Начало эффекта происходит через один-шесть часов. [ 5 ] Его принимают внутрь . [ 5 ]
Общие побочные эффекты включают отеки и низкий уровень калия в крови . [ 5 ] Использование, вероятно, безопасно во время беременности и кормления грудью. [ 5 ] Он действует путем связывания калия ионов в желудочно-кишечном тракте , которые затем выводятся со стулом . [ 5 ] [ 6 ]
Циклосиликат натрия-циркония был одобрен для медицинского использования в Европейском Союзе и США в 2018 году. [ 5 ] [ 4 ] [ 7 ] Его разработала компания AstraZeneca . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Циклосиликат натрия-циркония используется для лечения повышенного содержания калия в крови . [ 5 ] Начало эффекта происходит через один-шесть часов. [ 5 ]
Механизм действия
[ редактировать ]
ZS-9 представляет собой силикат циркония . Силикаты циркония широко используются в медицине и стоматологии из-за их доказанной безопасности. [ 8 ] 11 силикатов циркония были проверены с помощью итеративного процесса оптимизации. ZS-9 избирательно захватывает ионы калия, предположительно, имитируя действие физиологических калиевых каналов . [ 9 ] ZS-9 представляет собой кристаллический неорганический катионообменник с высокой способностью улавливать одновалентные катионы, особенно ионы калия и аммония , в желудочно-кишечном тракте .
Фон
[ редактировать ]Гиперкалиемия редко встречается среди здоровых людей. [ 10 ] Среди тех, кто находится в больнице, этот показатель составляет от 1% до 2,5%. [ 11 ] Общие причины включают почечную недостаточность , гипоальдостеронизм и рабдомиолиз . [ 12 ] Ряд лекарств также может вызывать повышение уровня калия в крови, включая спиронолактон , НПВП и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента . [ 12 ]
Не существует общепринятого определения того, какой уровень гиперкалиемии является легким, умеренным или тяжелым. [ 13 ] Однако если гиперкалиемия вызывает какие-либо изменения на ЭКГ , это считается неотложной медицинской помощью. [ 13 ] из-за риска потенциально фатальных нарушений сердечного ритма и требует срочного лечения. [ 13 ] Уровни калия выше 6,5–7,0 ммоль/л при отсутствии изменений ЭКГ контролируются агрессивно. [ 13 ] используют несколько подходов Для лечения гиперкалиемии . [ 13 ] Другие одобренные в США связывающие калий вещества включают патиромер и полистиролсульфонат натрия . [ 14 ]
Гиперкалиемия, особенно тяжелая, является маркером повышенного риска смерти. [ 15 ] Однако существуют разногласия относительно того, вызывает ли умеренно повышенный уровень непосредственно проблемы. Одна точка зрения состоит в том, что гиперкалиемия от легкой до умеренной степени является вторичным эффектом , указывающим на основные медицинские проблемы. [ 15 ] Соответственно, эти проблемы являются как непосредственными, так и конечными причинами смерти. [ 15 ]
История
[ редактировать ]В США одобрение регулирующих органов на ZS-9 было отклонено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в мае 2016 года из-за проблем, связанных с производством. [ 16 ] 18 мая 2018 года FDA одобрило циклосиликат натрия-циркония для лечения гиперкалиемии у взрослых. [ 17 ]
Впервые он был практически синтезирован компанией UOP в конце 1990-х годов. из силиката циркония и зародыша циркония (ссылка - молекулярные сита и процесс их использования, патент США 5,888,472) вскоре после этого были идентифицированы уникальные свойства ионного обмена и потенциальное использование для удаления токсинов из организма («процесс удаления токсинов из жидкостей организма с использованием микропористых композиций циркония или титана (патент США 6332985).
Исследовать
[ редактировать ]В одном обзоре обнаружено снижение уровня калия на 0,17 мэкв/л через час и на 0,67 мэкв/л через 48 часов. [ 18 ]
Он эффективен у людей с хронической болезнью почек , диабетом и сердечной недостаточностью . [ 6 ] Использование изучалось в течение года. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Локельма АПМДС» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 24 мая 2024 г. Проверено 10 июня 2024 г.
- ^ «Краткая основа решения (SBD) по Локельме» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 31 мая 2022 г. Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Локельма-натрий-цирконий-циклосиликатный порошок, для суспензии» . ДейлиМед . 30 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 5 декабря 2022 года . Проверено 27 февраля 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Локельма ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 8 января 2021 года . Проверено 11 октября 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Монография о циклосиликате натрия-циркония для специалистов» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 1 августа 2020 года . Проверено 11 октября 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с Хой СМ (октябрь 2018 г.). «Цикросиликат циркония натрия: обзор гиперкалиемии» . Наркотики . 78 (15): 1605–1613. дои : 10.1007/s40265-018-0991-6 . ПМК 6433811 . ПМИД 30306338 .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Локельма (циклосиликат натрия-циркония)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 июня 2018 г. Архивировано из оригинала 13 апреля 2021 г. . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ Денри I, Келли-младший. Современный диоксид циркония для применения в стоматологии. Стоматологические материалы. Том 24, выпуск 3, март 2008 г., страницы 299–307.
- ^ Ставрос Ф., Ян А., Леон А., Наттолл М., Расмуссен Х.С. (2014). «Характеристика структуры и функций ZS-9, селективной ионной ловушки K +» . ПЛОС ОДИН . 9 (12): e114686. Бибкод : 2014PLoSO...9k4686S . дои : 10.1371/journal.pone.0114686 . ПМК 4273971 . ПМИД 25531770 .
- ^ Ковесды КП (март 2017 г.). «Обновления в области гиперкалиемии: результаты и терапевтические стратегии» . Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 18 (1): 41–47. дои : 10.1007/s11154-016-9384-x . ПМК 5339065 . ПМИД 27600582 .
- ^ Макдональд Т.Дж., Орам Р.А., Вайдья Б. (октябрь 2015 г.). «Исследование гиперкалиемии у взрослых». БМЖ . 351 :h4762. дои : 10.1136/bmj.h4762 . ПМИД 26487322 . S2CID 206907572 .
- ^ Jump up to: а б Ленхардт А., Кемпер MJ (март 2011 г.). «Патогенез, диагностика и лечение гиперкалиемии» . Детская нефрология . 26 (3): 377–84. дои : 10.1007/s00467-010-1699-3 . ПМК 3061004 . ПМИД 21181208 .
- ^ Jump up to: а б с д и Taal MW, Chertow GM, Marsden PA, Skorecki K, Yu AS, Brenner BM (2012). Brenner and Rector's The Kidney (Chapter 17, page 672, 9th ed.). Elsevier. ISBN 978-1-4160-6193-9 .
- ^ Уотсон М., Эбботт К.К., Юань К.М. (октябрь 2010 г.). «Будь проклят, если да, проклят, если нет: калийсвязывающие смолы при гиперкалиемии» . Клинический журнал Американского общества нефрологов . 5 (10): 1723–6. дои : 10.2215/CJN.03700410 . ПМИД 20798253 .
- ^ Jump up to: а б с Эллиотт М.Дж., Ронксли П.Е., Клэйс К.М., Ахмед С.Б., Хеммельгарн Б.Р. (октябрь 2010 г.). «Ведение больных с острой гиперкалиемией» . CMAJ . 182 (15): 1631–5. дои : 10.1503/cmaj.100461 . ПМК 2952010 . ПМИД 20855477 .
- ^ Бен Адамс (27 мая 2016 г.). «Препарат ZS-9 от гиперкалиемии компании AstraZeneca стоимостью 2,7 миллиарда долларов отклонен FDA» . Свирепая биотехнология. Архивировано из оригинала 28 мая 2016 года . Проверено 27 мая 2016 г.
- ^ «Локельма (циклосиликат натрия-циркония) История одобрения FDA» . Архивировано из оригинала 12 июня 2018 года . Проверено 11 июня 2018 г.
- ^ Мини CJ, Беккари М.В., Ян Ю, Чжао Дж (апрель 2017 г.). «Систематический обзор и метаанализ патиромера и циклосиликата циркония натрия: новый арсенал для лечения гиперкалиемии» . Фармакотерапия . 37 (4): 401–411. дои : 10.1002/фар.1906 . ПМЦ 5388568 . ПМИД 28122118 .
