Бромфенирамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бромфед, Диметапп, Бромфенекс и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682545 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 24,9 ± 9,3 часа [1] |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.507 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 19 Бр Н 2 |
| Молярная масса | 319.246 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Бромфенирамин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Dimetapp первого поколения , представляет собой антигистаминный препарат класса пропиламинов (алкиламинов). [2] Он показан для лечения симптомов простуды и аллергического ринита , таких как насморк, зуд в глазах, слезотечение и чихание. Как и другие препараты первого поколения этого класса, он считается седативным антигистаминным средством. [2]
Он был запатентован в 1948 году и начал использоваться в медицине в 1955 году. [3] В 2021 году комбинация декстрометорфана и псевдоэфедрина стала 294-м наиболее часто назначаемым лекарством в США: было выписано более 500 000 рецептов. [4] [5]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Воздействие бромфенирамина на холинергическую систему может включать такие побочные эффекты, как сонливость, седативный эффект, сухость во рту, сухость в горле, помутнение зрения и учащенное сердцебиение. Он указан как один из препаратов с самой высокой антихолинергической активностью в исследовании антихолинергической нагрузки, включая долгосрочные когнитивные нарушения. [6]
Фармакология
[ редактировать ] |
Бромфенирамин действует как антагонист гистаминовых H1 - рецепторов . Он также действует как умеренно эффективный антихолинергический агент и, вероятно, является антимускариновым агентом, сходным с другими распространенными антигистаминными препаратами, такими как дифенгидрамин .
Бромфенирамин метаболизируется цитохрома Р450 изоферментами в печени.
Химия
[ редактировать ]Бромфенирамин входит в серию антигистаминных препаратов, включая фенирамин (Нафкон) и его галогенированные производные, а также другие, включая флуорфенирамин , хлорфенирамин , дексхлорфенирамин (Поларамин), трипролидин (Актифед) и йодфенирамин. Все галогенированные антигистаминные алкиламины проявляют оптическую изомерию ; Продукты бромфенирамина содержат рацемический малеат бромфенирамина, тогда как дексбромфенирамин (Дриксорал) является правовращающим (правым) стереоизомером. [2] [7]
является аналогом хлорфенирамина Бромфенирамин . Разница лишь в том, что атом хлора в бензольном кольце заменен атомом брома. Его также синтезируют аналогичным способом. [8] [9]
История
[ редактировать ]Арвид Карлссон и его коллеги, работающие в шведской компании Astra AB , смогли получить первый на рынке селективный ингибитор обратного захвата серотонина , зимелидин , из бромфенирамина. [10]
Имена
[ редактировать ]Торговые марки включают Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane и Lodrane. Все препараты бромфемирамина продаются как малеатная соль. [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Саймонс Ф.Э., Фрит Э.М., Саймонс К.Дж. (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и антигистаминные эффекты бромфенирамина» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 70 (6): 458–64. дои : 10.1016/0091-6749(82)90009-4 . ПМИД 6128358 .
- ^ Jump up to: а б с д Свитман С.С., изд. (2005). Мартиндейл: полный справочник лекарств (34-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 569–70. ISBN 0-85369-550-4 . OCLC 56903116 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 546. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Бромфенирамин; Декстрометорфан; Псевдоэфедрин - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Салахудин М.С., Даффалл С.Б., Ништала П.С. (март 2015 г.). «Антихолинергическая нагрузка, определяемая количественно по шкале антихолинергического риска, и неблагоприятные исходы у пожилых людей: систематический обзор» . BMC Гериатрия . 15 (31): 31. дои : 10.1186/s12877-015-0029-9 . ПМЦ 4377853 . ПМИД 25879993 .
- ^ Трой Д.Б., Беринджер П. (2006). Ремингтон: Наука и практика фармацевтики . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1546–8. ISBN 9780781746731 .
- ^ US 3061517 , Walter LA, выдан в 1962 году.
- ^ US 3030371 , Walter LA, выдан в 1962 году.
- ^ Баронды С.Х. (2003). Лучше, чем Прозак . Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета. стр. 100-1 39–40 . ISBN 0-19-515130-5 .
