Эмедастин
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 17 H 26 N 4 O |
Эмедастин (торговое название Эмадин второго поколения, ) — антигистаминный препарат используемый в глазных каплях для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита . [ 1 ] Он действует как H1 рецептора антагонист . Он работает, блокируя действие гистамина , вызывающего аллергические симптомы. Он используется в форме дифумарата . [ 2 ] Эмедастина дифумарат представляет собой белый кристаллический водорастворимый мелкодисперсный порошок. Глазные капли Эмедастин обычно закапывают два раза в день в пораженный глаз. Когда пациентов с аллергическим конъюнктивитом лечили 0,05% офтальмологическим раствором эмедастина дифумарата в течение шести недель, такие признаки и симптомы, как покраснение, зуд и отек глаз, уменьшались. Эмедастин, по-видимому, не оказывает влияния на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы. Этот препарат был разработан Alcon , глобальной медицинской компанией, специализирующейся на средствах по уходу за глазами.
Фармакодинамика
[ редактировать ]Эмедастин обладает значительной селективностью к H 1 гистаминовым рецепторам ( K i = 1,3 нМ), тогда как его сродство к другим гистаминовым рецепторам было низким (H 2 : Ki = 49067 нМ и H 3 : Ki = 12430 нМ) при in vitro исследовании местное применение эмедастина в глаза ингибирует стимулируемую гистамином сосудистую проницаемость конъюнктивы в зависимости от концентрации . В исследованиях in vitro .
Фармакокинетика
[ редактировать ]Биодоступность при пероральном приеме у человека составляет примерно 50%, а максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов после приема. Эмедастин метаболизируется главным образом в печени. Существует два основных метаболита: 5-гидроксиэмедастин и 6-гидроксиэмедастин. Они выводятся с мочой как в свободной, так и в конъюгированной форме. 5'-оксоаналоги 5-гидроксиэмедастина, 6-гидроксиэмедастина и N -оксида также образуются в виде минорных метаболитов. Период полувыведения эмедастина при пероральном применении из плазмы составляет 3–4 часа, тогда как при местном применении эмедастина — 10 часов. Примерно 44% принятой перорально дозы выводится с мочой в течение 24 часов, и только 3,6% дозы выводится в виде исходного препарата. [ 3 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Эмедастин не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к эмедастину или другим вспомогательным веществам препарата. Бензалкония хлорид, содержащийся во флаконе с раствором эмедастина, может обесцвечивать мягкие контактные линзы , поэтому людям, носящим контактные линзы, следует соблюдать осторожность при его использовании.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частым побочным эффектом была головная боль (11%). Другими незначительными побочными эффектами, возникшими менее чем у 5% пациентов, были астения , ощущение жжения или покалывания, неприятный вкус, нечеткость зрения, сухость глаз и слезотечение.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Эмедастин (офтальмологический)» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 августа 2019 года . Проверено 11 февраля 2020 г.
- ^ Биелори Л., Лиен К.В., Бигельсен С. (2005). «Эффективность и переносимость новых антигистаминных препаратов при лечении аллергического конъюнктивита». Наркотики . 65 (2): 215–28. дои : 10.2165/00003495-200565020-00004 . ПМИД 15631542 . S2CID 46791611 .
- ^ «Эмадин (эмедастина дифумарат офтальмологический раствор) 0,05%. Полная информация о назначении» (PDF) . Alcon Laboratories, Inc. 6201 South Freeway Fort Worth, Техас 76134, США . Проверено 5 января 2016 г.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся дыхательной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |