Питолизант
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / p ɪ ˈ t ɒ l ɪ ə s n t / pi- TOL -i-sənt |
| Торговые названия | Вакикс, Озаваде |
| Другие имена | Типролисант; Ципроксидин; БФ2.649 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а619055 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | гистаминовых H 3 рецепторов Обратные агонисты |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 26 Cl НЕТ |
| Молярная масса | 295.85 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Питолисант под торговой маркой Wakix , продаваемый, среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения чрезмерной дневной сонливости у взрослых, страдающих нарколепсией . [ 3 ] Это рецептора гистамина 3 (H 3 ) антагонист / обратный агонист (антигистаминный препарат, специфичный для этого типа рецепторов). [ 3 ] Он представляет собой первый коммерчески доступный препарат в своем классе, поэтому Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило его первым в своем классе лекарством . [ 7 ] [ 8 ] Питолисант усиливает активность гистаминергических нейронов головного мозга, которые улучшают бодрствование человека. [ 9 ] Он был одобрен Европейским медицинским агентством (EMA) в марте 2016 года для лечения нарколепсии с катаплексией или без нее, а также для лечения чрезмерной дневной сонливости FDA в августе 2019 года. [ 10 ] Наиболее распространенные побочные эффекты включают трудности со сном, тошноту и чувство беспокойства. [ 11 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Питолизант показан взрослым для лечения нарколепсии. [ 3 ] [ 4 ] Нарколепсия — хроническое расстройство сна, вызывающее непреодолимую сонливость в дневное время. [ 4 ] Питолисант также показан для улучшения внимания и уменьшения чрезмерной дневной сонливости у взрослых с обструктивным апноэ во сне . [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенные побочные эффекты включают бессонницу , головную боль, тошноту , беспокойство , раздражительность , головокружение , депрессию, тремор , нарушения сна , усталость , рвоту , головокружение и диспепсию ( изжогу ). [ 4 ] Редкими, но серьезными побочными эффектами являются аномальная потеря веса и самопроизвольный аборт . [ 4 ]
Фармакология
[ редактировать ]Питолизант является обратным агонистом ауторецептора гистамина 3 (H 3 ) . H3 Ауторецепторы регулируют гистаминергическую активность в центральной нервной системе (и в меньшей степени в периферической нервной системе), ингибируя синтез и высвобождение гистамина при связывании с эндогенным гистамином. [ 12 ] Предотвращая связывание эндогенного гистамина с H 3 , а также вызывая реакцию, противоположную реакции эндогенного гистамина на рецепторе (обратный агонизм), питолизант усиливает гистаминергическую активность в головном мозге. [ 13 ]
Питолисант – препарат, относящийся к классу стимуляторов ЦНС . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] Питолисант также считается препаратом класса « эугероик », что означает, что он способствует бодрствованию и концентрации внимания. Эугероики отличаются от традиционных стимуляторов ЦНС, таких как амфетамин, тем, что они имеют меньше побочных эффектов и меньший потенциал злоупотребления. Питолизант — первый эугероический препарат, который действует путем блокирования ауторецептора гистамина 3 (H 3 ) , что повышает активность гистаминовых нейронов в головном мозге. Доказано, что питолисант эффективен и хорошо переносится при лечении нарколепсии с катаплексией или без нее. [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]
История
[ редактировать ]Питолизант продается в Европейском Союзе компанией Bioprojet Pharma. [ 4 ] Он был одобрен для медицинского использования в Европейском Союзе в марте 2016 года Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA). [ 10 ] [ 4 ]
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило питолизант для лечения чрезмерной дневной сонливости у участников с нарколепсией, главным образом, на основании данных двух исследований (Исследование 1/NCT01067222, Испытание 2/NCT01638403). [ 11 ] Дополнительное исследование (Испытание 3/NCT01800045), в котором участники с другим типом нарколепсии получали ту же дозу питолизанта, было использовано для добавления данных для оценки побочных эффектов. [ 11 ] Испытания проводились в Европе и Южной Америке. [ 11 ]
В двух первичных исследованиях участвовали взрослые с нарколепсией и чрезмерной сонливостью в дневное время. [ 11 ] Участники получали питолизант, плацебо или одобренный препарат от нарколепсии в течение восьми недель. [ 11 ] Для участников, получавших питолизант, доза могла быть увеличена в течение первых трех недель, но должна была оставаться прежней в течение следующих пяти недель. [ 11 ] Ни участники, ни медицинские работники не знали, какое лечение им проводилось во время исследования. [ 11 ]
Польза питолизанта оценивалась путем сравнения изменений дневной сонливости во время исследования между участниками, принимавшими питолизант и плацебо. [ 11 ] Для измерения дневной сонливости исследователи использовали шкалу под названием « Шкала сонливости Эпворта» (ESS). [ 11 ] ESS просит участников оценить вероятность того, что они заснут, выполняя восемь повседневных действий (например, сидение и чтение или просмотр телевизора). [ 11 ] Участники оценивают каждый пункт от нуля (никогда не дремлют) до трех (высокая вероятность задремать). [ 11 ]
Питолисант был одобрен FDA в августе 2019 года. [ 10 ] [ 11 ] Ему присвоен статус орфанного препарата для лечения нарколепсии . [ 21 ] назначение ускоренной терапии для лечения чрезмерной дневной сонливости и катаплексии у людей с нарколепсией, а также назначение прорывной терапии для лечения катаплексии у людей с нарколепсией. [ 22 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Питолизант одобрен в Европейском Союзе и США для лечения нарколепсии и не является контролируемым веществом в этих странах. [ не удалось пройти проверку ] Тем не менее, долгосрочные исследования, сравнивающие эффективность и переносимость питолизанта с модафинилом или оксибатом натрия, отсутствуют. [ не удалось пройти проверку ] Питолисант, единственный неконтролируемый антинарколептический препарат в США, [ 20 ] показал минимальный риск злоупотребления в исследованиях. [ 20 ] [ 23 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Краткая основа решения (SBD) для Wakix» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 22 декабря 2022 г. . Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Основные продукты для здоровья 2021 года: приложения к продуктам, одобренным в 2021 году» . Здоровье Канады . 3 августа 2022 г. Проверено 25 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Вакикс-питолизант гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 6 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 11 августа 2020 года . Проверено 18 августа 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Вакикс ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. . Проверено 18 августа 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б «Озаваде ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 20 мая 2021 г. Архивировано из оригинала 15 октября 2021 г. Проверено 15 октября 2021 г.
- ^ «Информация о продукте Озаваде» . Союзный реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 5 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
- ^ «Разрешения на новую лекарственную терапию 2019» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 31 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 16 сентября 2020 года . Проверено 15 сентября 2020 г.
- ^ «FDA одобрило питолисант для лечения дневной сонливости у пациентов с нарколепсией» . Аптека Таймс . 16 августа 2019 г. Архивировано из оригинала 12 августа 2020 г. . Проверено 18 августа 2020 г.
- ^ Сайед YY (сентябрь 2016 г.). «Питолизант: первое глобальное одобрение». Наркотики . 76 (13): 1313–1318. дои : 10.1007/s40265-016-0620-1 . ПМИД 27438291 . S2CID 42684839 .
- ^ Jump up to: а б с Джилиберто С., Шишодиа Р., Наструз М., Брар С., Булатсинхала С., Терри Дж., Пемминати С., Шеной С.К. (март 2024 г.). «Комплексный обзор новых психиатрических препаратов, одобренных FDA (2018–2022 гг.)» . Куреус . 16 (3): e56561. дои : 10.7759/cureus.56561 . ПМК 11028406 . ПМИД 38646400 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м «Снимки испытаний лекарств: Wakix» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 14 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 22 декабря 2020 года . Проверено 18 марта 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Вест Р.Э., Цвейг А., Ши Нью-Йорк, Сигел М.И., Иган Р.В., Кларк М.А. (ноябрь 1990 г.). «Идентификация двух подтипов H3-гистаминовых рецепторов» . Молекулярная фармакология . 38 (5): 610–613. ПМИД 2172771 . Архивировано из оригинала 10 декабря 2023 года . Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ Сарфраз Н., Окуампа Д., Хансен Х., Альварес М., Корнетт Э.М., Каказу Дж. и др. (30 мая 2022 г.). «Питолизант, новый конкурентный антагонист и обратный агонист рецептора гистамина-3 для лечения чрезмерной дневной сонливости у взрослых пациентов с нарколепсией» . Исследования психологии здоровья . 10 (3): 34222. doi : 10.52965/001c.34222 . ПМЦ 9239364 . ПМИД 35774905 .
- ^ «Питолисант» . Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 2012. PMID 34516055 . Архивировано из оригинала 14 ноября 2023 года . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ «Стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС)». LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени . Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 22 января 2012 г. PMID 31644012 . Архивировано из оригинала 29 января 2023 года . Проверено 22 января 2024 г. - через PubMed.
- ^ «Применение питолизанта, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 19 января 2024 года . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ «Список стимуляторов ЦНС + применение и побочные эффекты» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 января 2024 года . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ «Питолисант (Вакикс) от нарколепсии» . ДЖАМА . 326 (11): 1060–1061. 21 сентября 2021 г. doi : 10.1001/jama.2021.1349 . ПМИД 34546302 . S2CID 237583921 . Архивировано из оригинала 8 марта 2024 года . Проверено 22 января 2024 г. - через Silverchair.
- ^ Коллб-Силецка М., Демолис П., Эммерих Дж., Марки Дж., Салмонсон Т., Хаас М. (1 мая 2017 г.). «Обзор Европейского лекарственного агентства по питолизанту для лечения нарколепсии: краткое изложение научной оценки Комитета по лекарственным средствам для использования человеком» . Медицина сна . 33 : 125–129. дои : 10.1016/j.sleep.2017.01.002 . ПМИД 28449891 . Архивировано из оригинала 8 марта 2024 года . Проверено 22 января 2024 г. - через Europe PMC.
- ^ Jump up to: а б с Лэмб Ю.Н. (февраль 2020 г.). «Питолисант: обзор нарколепсии с катаплексией или без нее». Препараты ЦНС . 34 (2): 207–218. дои : 10.1007/s40263-020-00703-x . ПМИД 31997137 . S2CID 210949049 .
- ^ «Назначение и одобрение орфанного препарата Питолисант» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 17 мая 2010 г. Архивировано из оригинала 26 мая 2021 г. Проверено 25 мая 2021 г.
- ^ «Питолизант Harmony получил прорывные и ускоренные статусы» . Фарма Бизнес Интернешнл . 22 мая 2018 г. Архивировано из оригинала 26 мая 2021 г. Проверено 25 мая 2021 г.
- ^ де Биасе С., Пеллиттери Дж., Джильи Г.Л., Валенте М. (февраль 2021 г.). «Оценка питолизанта как варианта лечения нарколепсии». Экспертное заключение по фармакотерапии . 22 (2): 155–162. дои : 10.1080/14656566.2020.1817387 . ПМИД 32941089 . S2CID 221788777 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Номер клинического исследования NCT01067222 «Исследование эффективности и безопасности BF2.649 при лечении чрезмерной дневной сонливости при нарколепсии (Harmony1)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT01638403 «Эффекты BF2.649 в лечении чрезмерной дневной сонливости при нарколепсии». на сайте ClinicalTrials.gov
