3-фторфенметразин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 3-ФПМ, 3-ФПХ, PAL-593 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Ч 14 Ж Н О |
| Молярная масса | 195.237 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Точка кипения | 280,6 ° С (537,1 ° F) |
3-Флуорофенметразин (также известный как 3-FPM , 3-FPH и PAL-593 ) представляет собой фенилморфолина на основе стимулятор и фторированный аналог фенметразина , который продается в Интернете как дизайнерский препарат . [ 1 ] [ 2 ]
Химия
[ редактировать ]3-Фторфенметразин — фторированный аналог фенметразина, стимулятор класса морфолинов.
3-фторфенметразин является региоизомером как 2-фторфенметразина, так и 4-фторфенметразина.
Фармакология
[ редактировать ]3-FPM действует как агент, высвобождающий норадреналин-дофамин, со значениями EC 50 30 нМ и 43 нМ соответственно. [ 3 ] [ 4 ] Он демонстрирует лишь незначительную эффективность в качестве высвобождающего серотонина со ЕС 50 2558 нМ. значением [ 3 ]
3-FPM также ингибирует захват, опосредованный переносчиками дофамина и переносчиками норадреналина, в клетках HEK293 с эффективностью, сравнимой с кокаином (значения IC 50 <2,5 мкМ), но с менее сильным воздействием на переносчики серотонина (значения IC 50 >80 мкМ). [ 4 ]
В достаточных дозах 3-FPM способен обратить вспять транспортеры моноаминов, особенно транспортеры катехоламинов дофамина и норадреналина и, в гораздо меньшей степени, транспортеры серотонина, тем самым высвобождая эти нейротрансмиттеры из цитозоля во внеклеточное пространство, где они активны. . [ 4 ]
Оценка его метаболического пути выявила N -окисление, арилгидроксилирование и последующее O- метилирование, алкилгидроксилирование, окисление и деградацию этилового мостика с образованием O/N -бис-дезалкилированного метаболита, их комбинаций и дальнейшего глюкуронирования или сульфатирования. [ 5 ]
Законность
[ редактировать ]В Соединенных Штатах 3-фторфенметразин не является явно незаконным на федеральном уровне, но может рассматриваться в соответствии с федеральным законом об аналогах, если он предназначен для употребления в качестве структурного аналога препарата фенметразина из Списка II , но только если он предназначен для потребления человеком.
16 ноября 2016 года оно стало запрещенным веществом в штате Вирджиния. [ 6 ] По состоянию на 2019 год это также вещество из списка I в Вирджинии. 3 Позиционные изомеры -фторфенметразина, такие как 2-фторфенметразин и 4-фторфенметразин, также являются незаконными в соответствии с законодательством штата Вирджиния. [ 7 ] но не федеральный закон. [ 8 ]
1 июня 2015 года агентство общественного здравоохранения Швеции предложило классифицировать 3-фторфенметразин как незаконный наркотик. [ 9 ] Окончательно он был засекречен 15 октября 2015 года. [ 10 ]
С декабря 2015 года 3-фторфенметразин запрещен в Швейцарии. [ 11 ]
См. также
[ редактировать ]- 3F-NEH
- 3Ф-ПиХП
- 3Ф-ПВП
- 3-фторметамфетамин
- 3-фторметкатинон
- 3-хлорфенметразин
- 4-метилфенметразин
- 6'-Метилфенметразин
- Г-130
- Манифаксин
- Метилендиоксифенметразин
- Фенметразин
- Фендиметразин
- Список замещенных фенилморфолинов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Маклафлин Г., Моррис Н., Кавана П.В., Даулинг Г., Пауэр Дж.Д., Твамли Б. и др. (март 2017 г.). «Тестовая закупка, синтез и характеристика 3-фторфенметразина (3-FPM) и дифференциация от его орто- и паразамещенных изомеров» (PDF) . Тестирование и анализ наркотиков . 9 (3): 369–377. дои : 10.1002/dta.1945 . ПМИД 26810957 . S2CID 205762700 .
- ^ Бекберг М., Вестерберг Дж., Бек О., Хеландер А. (ноябрь 2016 г.). «Неблагоприятные явления, связанные с новым психоактивным веществом 3-фторфенметразином - результаты шведского проекта STRIDA». Клиническая токсикология . 54 (9): 819–825. дои : 10.1080/15563650.2016.1211288 . ПМИД 27491700 . S2CID 26118285 .
- ^ Jump up to: а б US 20130203752 , Блаф Б.Е., Ротман Р., Ландавазо А., Пейдж К.М., Декер А.М., «Фенилморфолины и их аналоги», выдан 8 августа 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с Майер Ф.П., Бурхардт Н.В., Декер А.М., Партилла Дж.С., Ли Ю., Маклафлин Г. и др. (май 2018 г.). «Фторированный фенметразин, «легальный наркотик», действует как субстрат для высокоаффинных переносчиков моноаминов семейства SLC6» . Нейрофармакология . 134 (Часть А): 149–157. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.10.006 . ПМЦ 7294773 . ПМИД 28988906 .
- ^ Мардал М., Мисерес Б., Баде Р., Портолес Т., Бишофф М., Эрнандес Ф., Мейер М.Р. (сентябрь 2016 г.). «3-фторфенметразин, фторированный аналог фенметразина: исследования метаболизма in vivo у крыс и человека, метаболизма in vitro изоферментами CYP человека и микробной биотрансформации в Pseudomonas Putida и сточных водах с использованием ГХ и ЖХ в сочетании с методами (HR)-МС». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 128 : 485–495. дои : 10.1016/j.jpba.2016.06.011 . ПМИД 27372653 .
- ^ «Док. В.Р. № Р17-4746» . 17 декабря 2018 г.
- ^ «Параграф 54.1-3446. Приложение I». Проверено 8 сентября 2023 г.
- ^ «21 Кодекс США § 812 – Списки контролируемых веществ» . 8 сентября 2023 г.
- ^ «23 новых вещества можно отнести к наркотикам или опасным для здоровья» (на шведском языке). Управление общественного здравоохранения. 1 июня 2015 г.
- ^ «Новые вещества классифицируются как наркотики или опасные для здоровья» (на шведском языке). Управление общественного здравоохранения. 18 августа 2015 г.
- ^ «Положение EDI о списках наркотических средств, психотропных веществ, веществ-прекурсоров и вспомогательных химических веществ» (на немецком языке). Федеральный совет.