Тифлорекс

Тифлорекс
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	53993-67-2 ;
ПабХим CID	173669 ;
ХимическийПаук	151574 ;
НЕКОТОРЫЙ	EG3B69DFQ5 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90866374 ;
Химические и физические данные
Формула	С 12 Ч 16 Ж 3 Н С
Молярная масса	263.32 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Хиральность	Рацемическая смесь
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Тифлорекс (TFX), ранее известный как флутиорекс , является стимулятором. ^{[ нужна ссылка ]} амфетамин , который разрабатывался как средство для подавления аппетита в 1970-х годах, ^[1]^[2] но, похоже, заброшен. он Структурно родствен фенфлурамину и 4-МТА .

Тифлорекс прошел II фазу клинических испытаний. Препарат пролонгированного действия «TFX-SR» вызывал значительное подавление аппетита. Он также вызывал немного больше нарушений сна и головных болей, чем плацебо, а также мидриаз по сообщениям самих пациентов и снижение уровня возбуждения, . Это мало повлияло на частоту сердечных сокращений . ^[2]

Утверждается, что тифлуорекс является более сильным аноректиком, чем фенфлурамин, его эффективность в два раза выше у людей. ^[2] и в 4 раза превышает его эффективность у крыс. ^[3]

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия тифлорекса, по-видимому, никогда не изучался. Подобные соединения, такие как фенфлурамин , норфенфлурамин и 4-МТА, действуют как селективные агенты, высвобождающие серотонин , и 5-НТ ₂ агонисты рецептора . Фенфлурамин, в частности, вызывает очень похожие побочные эффекты и подавление аппетита в терапевтически значимых дозах.

Фармакокинетика

У крыс тифлорекс быстро N -деалкилируется до норфлутиорекса . И тифлорекс, и норфлутиорекс выводятся с мочой. ^[1]

Синтез

3- Восстановление Розенмунда (трифторметилтио)бензоилхлорида [51748-28-8] ( 1 ) дает 3-((трифторметил)тио)бензальдегид [51748-27-7] ( 2 ). Реакция Генри с нитроэтаном привела к 1-(2-нитропроп-1-ен-1-ил)-3-[(трифторметил)сульфанил]бензолу [176242-84-5] ( 3 ). С помощью железного катализатора в концентрированной соляной кислоте произошел ФГИ с образованием 1-(3'-трифторметилтиофенил)-2-пропанона, CID:21325269 ( 4' ). Восстановительное аминирование этиламином и муравьиной кислотой в качестве восстановителя завершило синтез тифлорекса ( 5 ).

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Джудичелли Дж. Ф., Ричер С., Бердо А. (февраль 1976 г.). «Предварительная оценка флутиорекса, нового аноректического препарата, у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 3 (1): 113–21. дои : 10.1111/j.1365-2125.1976.tb00578.x . ПМЦ 1428817 . ПМИД 788737 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Сильверстоун Т., Финчем Дж., Пламли Дж. (апрель 1979 г.). «Оценка аноректической активности препарата тифлорекса с пролонгированным высвобождением у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 353–6. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00945.x . ПМЦ 1429648 . ПМИД 444355 .
^ Стюарт С. (11 сентября 2013 г.). Тезисы докладов: Шестой международный фармацевтический конгресс . Эльзевир. ISBN 9781483152530 .
^ Дон ПРЛ Джудичелли и Генри Наджер, патент США № 4 148 923 (1979 г., Synthelabo SA).

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[br_j_1976-1] Jump up to: ^а ^б Джудичелли Дж. Ф., Ричер С., Бердо А. (февраль 1976 г.). «Предварительная оценка флутиорекса, нового аноректического препарата, у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 3 (1): 113–21. дои : 10.1111/j.1365-2125.1976.tb00578.x . ПМЦ 1428817 . ПМИД 788737 .

[brjclinpharm-2] Jump up to: ^а ^б ^с Сильверстоун Т., Финчем Дж., Пламли Дж. (апрель 1979 г.). «Оценка аноректической активности препарата тифлорекса с пролонгированным высвобождением у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 353–6. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00945.x . ПМЦ 1429648 . ПМИД 444355 .

[3] Стюарт С. (11 сентября 2013 г.). Тезисы докладов: Шестой международный фармацевтический конгресс . Эльзевир. ISBN 9781483152530 .

[4] Дон ПРЛ Джудичелли и Генри Наджер, патент США № 4 148 923 (1979 г., Synthelabo SA).

[1]

[2]

[3]

[4]

v т и Фенэтиламины
Фенэтиламины	Психоделики: 25B-NBOMe. 25C-NBOMe 25D-НБОМе 25I-NBOMe 25N-NBOМе 2С-Б 2C-B-AN 2С-Бн 2C-Это 2C-C 2C-CN 2C-CP 2C-D 2C-E 2C-EF 2C-F 2C-G 2C-G-1 2C-G-2 2C-G-3 2C-G-4 2C-G-5 2C-G-6 2C-ЗН 2C-H 2C-I 2C-iP 2C-N 2C-NH2 2C-O 2C-O-4 2C-P 2C-Ф 2C-SE 2С-Т 2С-Т-2 2С-Т-3 2С-Т-4 2С-Т-5 2С-Т-6 2С-Т-7 2С-Т-8 2С-Т-9 2С-Т-10 2С-Т-11 2С-Т-12 2С-Т-13 2С-Т-14 2С-Т-15 2С-Т-16 2С-Т-17 2С-Т-18 2С-Т-19 2С-Т-20 2С-Т-21 2С-Т-22 2С-Т-22,5 2С-Т-23 2С-Т-24 2С-Т-25 2С-Т-27 2С-Т-28 2С-Т-30 2С-Т-31 2С-Т-32 2С-Т-33 2C-ТФЭ 2С-ТФМ 2C-IN 2C-V Аллилескалин ДЕЗОКСИ Эскалин Изопроскалин Джимскалин Макромерин КОГДА Мескалин Метаэскалин Металлиллескалин Проскалин Пси-2С-Т-4 УТС-2 Стимуляторы: Фенилэтаноламин. Хорденин Фенэтиламин Фенпрометамин α-Метилфенэтиламин (амфетамин) β-метилфенэтиламин м -Метилфенэтиламин N -метилфенэтиламин о- Метилфенэтиламин п -Метилфенэтиламин Метилфенидат Энтактогены: лофофин МДПЭА МДМПЭА Другие: BOH ДМПЭА
Амфетамины	Психоделики: 3C-AL 3С-БЗ 3C-E 3С РАЗ 3C-P Алеф Беатрис Бром-Стрекоза D-депренил прямой доступ к памяти DMCPA В ДММ Дата рождения ДОКТОР ДАФФ ДЕЛАТЬ DOI ДОМ ДОН ДОБАВЛЯТЬ ДОТФМ Ганеша ММДА ММДА-2 Пси-ДОМ ТМА ТеМА ЗДКМ-04 Стимуляторы: 2-FA 2-ФМА 3-ФА 3-ФМА Акридорекс Альфетамин Амфеклоральный Амфепенторекс Амфетамин ( декстроамфетамин , левоамфетамин ) Амфетаминил Бенфлуорекс Бензфетамин Катина Клобензорекс Диметиламфетамин Эфедрин Этиламфетамин Фенкамфамин Фенкамин Фенетиллин Фенфлурамин ( Дексфенфлурамин , Левофенфлурамин ) Фенпропорекс Флюцеторекс Флудорекс Форметорекс Фурфенорекс Гепефрин 4-гидроксимфетамин Йофетамин Изопропиламфетамин Лефетамин Лисдексамфетамин Мефенорекс Метараминол Метамфетамин (декстрометамфетамин, левометамфетамин ) Метоксифенамин ХОРОШИЙ Морфорекс Норфенфлурамин L -норпсевдоэфедрин N,альфа-диэтилфенилэтиламин Оксифенторекс оксилофрин Сортировка ПБА СПС ПФА ПФМА СЛИШКОМ ПМА ПМЭА ПММА Фенилпропаноламин холедрин Прениламин Пропиламфетамин Псевдоэфедрин Сибутрамин Тифлорекс Транилципромин Ксилопропамин Зилофурамин Энтактогены: 4-FA 4-ФМА 4-МА 4-ММА 4-МТА 5-АПБ 5-APDB 5-ЕАПБ 5-ИТ 5-МАПБ 5-МАПДБ 6-АПБ 6-АПДБ 6-хлор-МДМА 6-ЕАПБ 6-ИТ 6-МАПБ 6-МАПДБ ЭДА IAP 2,3-МДА 3,4-МДА (тенамфетамин) МДЭА МДХМА МДМА (мидомафетамин) МДОХ метамнетамин ММДМА Нафтиламинопропан КРАН Другие: 3,4-ДКА Амифламин ДиФМДА Селегилин (также D -депренил )
Фентермины	Стимуляторы: хлорфентермин. Клофорекс хлортермин Этолорекс Мефентермин Пенторекс Фентермин Энтактогены: МДГХ МДМПГ Другие: Цериламин
катиноны	Стимуляторы: 3-FMC 4-МС 4-БМК 4-КМЦ 4-ЭМС 4-ФМК 4-МЭК 4-МеМАБП 4-МПД Амфепрамон Бензедрон Брефедрон Буфедрон Бупропион Катинон Диметилкатинон Эткатинон Эутилон Гидроксибупропион Меткатинон Метедрон НЭБ N-этилгекседрон N-этилпентедрон Пентедрон Пентилон Радафаксин Энтактогены: 3,4-DMMC 3-ММК Butylone Этилон Метилон Метилендиоксикатинон Мефедрон
Фенилизобутиламины	Энтактогены: 4-КАБ 4-МАБ Ариадна БДБ Butylone ЕБРБ Эутилон МБДБ Стимуляторы: Фенилизобутиламин.
Фенилалкилпирролидины	Стимуляторы: α-PBP α-PHP α-ППП α-ПВП МДПБП МДППП МДПВ 4-МеПБП 4-MePHP 4-МеППП МОППП МОПВП МПБП MPHP МППП Нафирон ПКП Пролинтан Пировалерон
Катехоламины (и близкие родственники)	6-ФНЕ 6-OHDA а-что-да а-Ме-ТРА Адренохром Чиладопа Д -ДОФА (Декстродопа) Диметофрин Дофамин Адреналин Эпинин Этилефрин Этилнорадреналин Фенклонин ибопамин изопреналин Изоэтарин L -ДОФА (Леводопа) L -ДОПС (Дроксидопа) L -фенилаланин L -тирозин м -тирамин Метанефрин Метараминол Metaterol Метирозин Метилдопа N,N-диметилдофамин Нордефрин ( Левонордефрин ) Норадреналин Норфенефрин ( м -октопамин) Норметанефрин Орципреналин р -октопамин р -тирамин Фенилэфрин синефрин
Разнообразный	АЛ-ЛАД Амидэфрин Арбутамин Кофеин Денопамин Десвенлафаксин Дифенидин дизоцилпин Добутамин Допексамин Эфенидин Этафедрин ЭТ-ЛАД Фампрофазона Фторолинтан Гексапрадол ИП ЛАД Амид лизергиновой кислоты 2-бутиламид лизергиновой кислоты 2,4-диметилазетидид лизергиновой кислоты Диэтиламид лизергиновой кислоты метоксамин метоксфенидин МТ-45 ПАРГИ-ЛАД Фенибут ПРО ЛАД Пронеталол Сальбутамол ( Левосальбутамол ) Солриамфетол Теодреналин Тиамфеникол УВА-101 Венлафаксин