Ретатрутид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | LY-3437943 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 223 Ч 343 Ж 3 Н 46 О 70 |
| Молярная масса | 4 845 .444 g·mol −1 |
Ретатрутид ( LY-3437943 ) — экспериментальный препарат от ожирения, разработанный американской фармацевтической компанией Eli Lilly and Company . Это тройной глюкагона агонист рецепторов гормона (рецепторы GLP-1 , GIP и GCGR ). [ 1 ] Было показано, что во время исследования фазы 2 было достигнуто снижение среднего веса более чем на 17,5% у взрослых без диабета, но с ожирением или предожирением (избыточным весом) . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Химия
[ редактировать ]Препарат представляет собой пептид с аминокислотной последовательностью [ 5 ]
YA¹QGTFTSDYSIL²LDKK⁴AQA¹AFIEYLLEGGPSSGAPPPS³
где верхние индексы относятся к уникальным химическим модификациям:
- «А¹» относится к 2-аминоизомасляной кислоте (AiB) вместо аланина.
- «L²» относится к альфа-метилу, добавленному к лейцину (MeL, 2-метиллейцин).
- «S3» относится к добавлению аминогруппы к С-концевому серину.
- «K⁴» относится к модификационной группе, присоединенной к хвостовому амину лизина, а именно к (AEEA)-гамма-Glu-C20 двухкислоте.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Коскун Т., Урва С., Роелл В.К. и др. (сентябрь 2022 г.). «LY3437943, новый тройной агонист рецепторов глюкагона, GIP и GLP-1 для контроля гликемии и снижения веса: от открытия к клиническому доказательству концепции» . Клеточный метаболизм . 34 (9): 1234–1247.e9. дои : 10.1016/j.cmet.2022.07.013 . ПМИД 35985340 . S2CID 251675508 .
- ^ «Результаты фазы 2 ретатрутида компании Lilly, опубликованные в Медицинском журнале Новой Англии, показывают, что исследуемая молекула достигла среднего снижения веса на 17,5% за 24 недели у взрослых с ожирением и избыточным весом» . investor.lilly.com (пресс-релиз). Эли Лилли. 26 июня 2023 г. Проверено 3 июля 2023 г.
- ^ Константино, Анника Ким (26 июня 2023 г.). «Экспериментальное лекарство от ожирения от Eli Lilly может превзойти конкурентов в общей потере веса у пациентов» . CNBC.com . Проверено 3 июля 2023 г.
- ^ Ястребофф А.М., Каплан Л.М., Фриас Дж.П. и др. (июнь 2023 г.). «Агонист тройных гормональных рецепторов Ретатрутид при ожирении - исследование фазы 2». Медицинский журнал Новой Англии . 389 (6): 514–526. дои : 10.1056/NEJMoa2301972 . ПМИД 37366315 . S2CID 259260926 . Доступ бесплатный при условии регистрации.
- ^ «Таблица сложного успеваемости» . ebi.ac.uk. Европейский институт биоинформатики , Европейская лаборатория молекулярной биологии . нд . Проверено 5 августа 2024 г.
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |