Госоглиптин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ПФ-734200 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Ч 24 Ж 2 Н 6 О |
| Молярная масса | 366.417 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Госоглиптин ( МНН ; торговое название Сатерекс ) — препарат для лечения сахарного диабета II типа . Он относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) (также называемых глиптинами). Это было обнаружено [ 1 ] и разработано на этапе 1 [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] и Фаза 2 [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] от компании Пфайзер . Кристаллическая структура ДПП-4 в комплексе с госоглиптином доступна. [ 8 ] Описаны его метаболизм, выведение и фармакокинетика у крыс, собак и человека. [ 9 ] Опубликован экономичный маршрут. [ 10 ] Другие исследования [ 11 ] в том числе исследования фазы 3 проводились в России. [ 12 ] [ 13 ] Разрешен к использованию в России. [ 14 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аммирати М.Дж., Эндрюс К.М., Бойер Д.Д., Бродер А.М., Дэнли Д.Е., Доран С.Д., Хулин Б., Лю С., Макферсон Р.К., Орена С.Дж., Паркер Дж.К., Поливкова Дж., Цю X, Соглиа С.Б., Тредуэй Дж.Л., ВанВолкенбург М.А., Уайлдер Д.С. , Пиотровски Д.В. (апрель 2009 г.). «(3,3-Дифторпирролидин-1-ил)-[(2S,4S)-(4-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)пирролидин-2-ил]метанон: мощный, селективный, перорально активный ингибитор дипептидилпептидазы IV». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (7): 1991–1995 гг .: 10.1016/j.bmcl.2009.02.041 . PMID 19275964 .
- ^ Дай Х., Густавсон С.М., Престон ГМ, Эскра Дж.Д., Калле Р., Хиршберг Б. (2008). «Нелинейное увеличение уровней GLP-1 в ответ на ингибирование DPP-IV у здоровых взрослых». Диабет, ожирение и обмен веществ . 10 (6): 506–513. дои : 10.1111/j.1463-1326.2007.00742.x . ПМИД 18284437 . S2CID 13417601 .
- ^ Дай Х., Джонсон С.Л., Терра С.Г., Марбери Т.С., Смит В.Б., Алкорн Х., Бойд Р.А., Ван Р., Нгуен Т.Т. (июль 2011 г.). «Фармакокинетика PF-734200, ингибитора ДПП-IV, у пациентов с почечной недостаточностью» . Британский журнал клинической фармакологии . 72 (1): 85–91. дои : 10.1111/j.1365-2125.2011.03954.x . ПМК 3141189 . ПМИД 21366665 .
- ^ Муто С., Дай Х., Титер Дж.Г., Джонсон С., Кропп А.Б., Чиба К., Сува Т. (2012). «Фармакокинетика и фармакодинамика PF-00734200, ингибитора ДПП-IV, у здоровых японцев». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 50 (7): 505–509. дои : 10.5414/CP201614 . ПМИД 22541754 .
- ^ Розенсток Дж., Левин А.Дж., Норвуд П., Сомаяджи В., Нгуен Т.Т., Титер Дж.Г., Джонсон С.Л., Дай Х., Терра С.Г. (2011). «Эффективность и безопасность ингибитора дипептидилпептидазы-4 PF-734200, добавленного к метформину при диабете 2 типа». Диабетическая медицина . 28 (4): 464–469. дои : 10.1111/j.1464-5491.2010.03181.x . ПМИД 21392067 . S2CID 205550845 .
- ^ «Фаза 2, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, исследование в параллельных группах для оценки эффективности и безопасности 12-недельного введения PF-00734200 субъектам с сахарным диабетом 2 типа и недостаточным гликемическим контролем при лечении метформином» . 9 июня 2011 г.
- ^ «Фаза 2а, рандомизированное, плацебо-контролируемое, в параллельных группах, исследование нескольких доз для оценки эффективности, безопасности и переносимости 12-недельного перорального приема таблеток PF-00734200 субъектам с сахарным диабетом 2 типа, получающим стабильное лечение метформином. " . 22 июня 2010 г.
- ^ «RCSB PDB - 3F8S: Кристаллическая структура дипептидилпептидазы IV в комплексе с ингибитором» .
- ^ Шарма Р., Сан Х., Пиотровски Д.В., Райдер Т.Ф., Доран С.Д., Дай Х., Пракаш С. (ноябрь 2012 г.). «Метаболизм, выведение и фармакокинетика ((3,3-дифторпирролидин-1-ил)((2S,4S)-4-(4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)пирролидин-2 -ил)метанон, ингибитор дипептидилпептидазы, у крыс, собак и людей». Метаболизм и распределение лекарственных средств . 40 (11): 2143–2161. doi : /dmd.112.047316 . ISSN 0090-9556 . PMID 22896728. 10.1124 S2CID 14277073 .
- ^ Лафранс Д., Кэрон С. (январь 2012 г.). «Новый синтетический путь к ингибитору дипептидилпептидазы-4». Исследования и разработки органических процессов . 16 (3): 409–14. дои : 10.1021/op200309z .
- ^ Недосугова Л.В., Петунина Н.А., Галстян КО (2014). «Первичное исследование эффективности и безопасности нового ингибитора дипептидилпептидазы-4 госоглиптина при сахарном диабете 2 типа в России» . Сахарный диабет . 17 (4): 81–86. дои : 10.14341/DM2014481-86 .
- ^ Galstyan KO, Nedosugova LV, Petunina NA, Trakhtenberg JA, Vostokova NV, Karavaeva OV, Chasovskaya TE (April 2016). "Comparison of the novel Russian DPP-4 inhibitor gosogliptin with vildagliptin in patients with type 2 diabetes mellitus" . Diabetes Mellitus . 19 (1): 89‐96. doi : 10.14341/DM7233 .
- ^ «Оценить эффективность и безопасность госоглиптина в качестве монотерапии и в сочетании с метформином по сравнению с вилдаглиптином в качестве монотерапии и в сочетании с метформином у пациентов с диабетом 2 типа, ранее не принимавших лекарства» . 18 марта 2017 г.
- ^ «ООО «СатРх» объявляет о первой регистрации в России инновационного препарата для лечения сахарного диабета 2 типа «СатРх (госоглиптин)» (Пресс-релиз). ООО «СатРкс».
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |