Циглитазон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.220.474 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 23 Н О 3 С |
| Молярная масса | 333.45 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Циглитазон ( МНН ) представляет собой тиазолидиндион . Разработанный компанией Takeda Pharmaceuticals в начале 1980-х годов, он считается прототипом соединения класса тиазолидиндионов. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Циглитазон никогда не использовался в качестве лекарства, но он вызвал интерес к эффектам тиазолидиндионов. Позже было разработано несколько аналогов , некоторые из которых, например пиоглитазон и троглитазон, попали на рынок. [ 2 ]
Циглитазон значительно снижает выработку VEGF человека клетками гранулезы в исследовании in vitro и потенциально может быть использован при синдроме гиперстимуляции яичников . [ 5 ] Циглитазон является мощным и селективным лигандом PPARγ . Он связывается с лиганд-связывающим доменом PPARγ с EC50 3,0 мкМ. Циглитазон активен in vivo как антигипергликемический агент в мышиной модели ob/ob. [ 6 ] Ингибирует дифференцировку и ангиогенез HUVEC , а также стимулирует адипогенез и снижает остеобластогенез в мезенхимальных стволовых клетках человека. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Першадсингх Х.А., Соллози Дж., Бенсон С., Хён В.К., Фейерштейн Б.Г., Курц Т.В. (июнь 1993 г.). «Влияние циглитазона на артериальное давление и внутриклеточный метаболизм кальция» . Гипертония . 21 (6: 2): 1020–1023. дои : 10.1161/01.hyp.21.6.1020 . ПМИД 8505086 .
- ^ Перейти обратно: а б Хулин Б., Маккарти П.А., Гиббс Э.М. (1996). «Семейство противодиабетических средств глитазона» . Текущий фармацевтический дизайн . 2 : 85–102. дои : 10.2174/1381612802666220920215821 . S2CID 252485570 .
- ^ Имото Х., Имамия Э., Момосе Ю., Сугияма Ю., Кимура Х., Сода Т. (октябрь 2002 г.). «Исследование нетиазолидиндионовых противодиабетических средств. 1. Открытие новых производных оксииминоуксусной кислоты» . Химический и фармацевтический вестник . 50 (10): 1349–1357. дои : 10.1248/cpb.50.1349 . ПМИД 12372861 .
- ^ Сода Т., Кавамацу Ю., Фудзита Т., Мегуро К., Икеда Х. (ноябрь 2002 г.). «[Открытие и разработка нового агента, сенсибилизирующего инсулин, пиоглитазона]» . Якугаку Дзасси (на японском языке). 122 (11): 909–918. дои : 10.1248/yakushi.122.909 . ПМИД 12440149 .
- ^ Шах Д.К., Менон К.М., Кабрера Л.М., Вахратян А., Кавусси С.К., Лебович Д.И. (апрель 2010 г.). «Тиазолидиндионы уменьшают выработку фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) лютеинизированными гранулезными клетками человека in vitro» . Фертильность и бесплодие . 93 (6): 2042–2047. doi : 10.1016/j.fertnstert.2009.02.059 . ПМЦ 2847675 . ПМИД 19342033 .
- ^ Уилсон Т.М., Кобб Дж.Э., Коуэн Д.Д., Вит Р.В., Корреа И.Д., Пракаш С.Р. и др. (февраль 1996 г.). «Взаимосвязь структура-активность между гамма-агонизмом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, и антигипергликемической активностью тиазолидиндионов». Журнал медицинской химии . 39 (3): 665–668. дои : 10.1021/jm950395a . ПМИД 8576907 .
- ^ Синь X, Ян С., Ковальски Дж., Герритсен М.Е. (март 1999 г.). «Гамма-лиганды рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом, являются мощными ингибиторами ангиогенеза in vitro и in vivo» . Журнал биологической химии . 274 (13): 9116–9121. дои : 10.1074/jbc.274.13.9116 . ПМИД 10085162 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |