Jump to content

Ингибитор альфа-глюкозидазы

Ингибиторы альфа-глюкозидазы ( АГИ ) — это пероральные противодиабетические препараты, используемые при сахарном диабете 2 типа , которые предотвращают переваривание углеводов (таких как крахмал и столовый сахар ). Углеводы обычно преобразуются в простые сахара ( моносахариды ) с помощью ферментов альфа-глюкозидазы, присутствующих в клетках, выстилающих кишечник, что позволяет моносахаридам всасываться через кишечник. Следовательно, ингибиторы альфа-глюкозидазы уменьшают влияние пищевых углеводов на уровень сахара в крови .

Примеры и различия

[ редактировать ]

Примеры ингибиторов альфа-глюкозидазы включают:

Несмотря на то, что препараты имеют схожий механизм действия, между акарбозой и миглитолом существуют тонкие различия. Акарбоза представляет собой олигосахарид , тогда как миглитол напоминает моносахарид . Миглитол достаточно хорошо усваивается организмом, в отличие от акарбозы. Кроме того, акарбоза ингибирует альфа-амилазу поджелудочной железы в дополнение к альфа-глюкозидазе и разлагается кишечной бактериальной мальтогенной альфа-амилазой и цикломальтодекстриназой . [ 1 ] [ 2 ]

Природные ингибиторы альфа-глюкозидазы

[ редактировать ]

Существует большое количество натуральных продуктов с действием ингибитора альфа-глюкозидазы. [ 3 ] [ 4 ]

Например, исследования показали, что кулинарный гриб Майтаке ( Grifola frondosa ) обладает гипогликемическим действием. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Причина, по которой Майтаке снижает уровень сахара в крови, заключается в том, что гриб естественным образом содержит ингибитор альфа-глюкозидазы. [ 11 ] Еще одно растение, привлекающее много внимания, — салация продолговатая . [ 12 ]

Клиническое использование

[ редактировать ]

Ингибиторы альфа-глюкозидазы используются для усиления гликемического контроля над гипергликемией при сахарном диабете 2 типа , особенно в отношении постпрандиальной гипергликемии. Их можно использовать в качестве монотерапии в сочетании с соответствующей диабетической диетой и физическими упражнениями или в сочетании с другими антидиабетическими препаратами.

В Кокрейновском систематическом обзоре оценивалось влияние АГИ на людей с нарушенной толерантностью к глюкозе , нарушением уровня глюкозы в крови натощак , повышенным уровнем гликированного гемоглобина A1c (HbA1c). [ 13 ] Было обнаружено, что акарбоза, по-видимому, снижает заболеваемость сахарным диабетом 2 типа по сравнению с плацебо, однако не было убедительных доказательств того, что акарбоза по сравнению с диетой и физическими упражнениями, метформином , плацебо , отсутствием вмешательства улучшала смертность от всех причин , снижала или повышала риск сердечно-сосудистая смертность, серьезные или несерьезные нежелательные явления, несмертельный инсульт , застойная сердечная недостаточность или несмертельный инфаркт миокарда . [ 13 ] В том же обзоре было обнаружено, что не было убедительных доказательств того, что воглибоза по сравнению с диетой и физическими упражнениями или плацебо снижает заболеваемость сахарным диабетом 2 типа или любые другие измеряемые результаты. [ 13 ]

У пациентов с сахарным диабетом 1 типа применение ингибиторов альфа-глюкозидазы официально не одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США, но существуют некоторые данные об эффективности в этой группе населения, показывающие потенциальную пользу, взвешенную с повышенным риском гипогликемии. [ 14 ]

Механизм действия

[ редактировать ]

Ингибиторы альфа-глюкозидазы представляют собой сахариды , которые действуют как конкурентные ингибиторы ферментов, необходимых для переваривания углеводов : в частности, ферментов альфа-глюкозидазы в щеточной кайме тонкого кишечника. Мембраносвязанные кишечные альфа-глюкозидазы гидролизуют олигосахариды , трисахариды и дисахариды до глюкозы и других моносахаридов в тонком кишечнике.

Акарбоза также блокирует альфа-амилазу поджелудочной железы в дополнение к ингибированию мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Панкреатическая альфа-амилаза гидролизует сложные крахмалы до олигосахаридов в просвете тонкой кишки.

Ингибирование этих ферментных систем снижает скорость переваривания углеводов. Меньше глюкозы усваивается, поскольку углеводы не расщепляются на молекулы глюкозы. У пациентов с диабетом краткосрочный эффект терапии этими препаратами заключается в снижении текущего уровня глюкозы в крови; долгосрочный эффект заключается в небольшом снижении уровня гемоглобина A1c . [ 15 ]

Дозирование

[ редактировать ]

Поскольку ингибиторы альфа-глюкозидазы являются конкурентными ингибиторами пищеварительных ферментов, для достижения максимального эффекта их необходимо принимать в начале основного приема пищи. Их влияние на уровень сахара в крови после еды будет зависеть от количества сложных углеводов в еде.

Побочные эффекты и меры предосторожности

[ редактировать ]

Поскольку ингибиторы альфа-глюкозидазы предотвращают расщепление сложных углеводов на глюкозу, углеводы остаются в кишечнике. В толстой кишке бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая тем самым побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как метеоризм и диарея . Поскольку эти эффекты зависят от дозы, обычно рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до желаемой величины. цистоидный кишечный пневматоз . Еще одним побочным эффектом, о котором сообщалось, является [ 16 ] Если у пациента, принимающего ингибитор альфа-глюкозидазы, возник эпизод гипогликемии , ему следует съесть что-нибудь, содержащее моносахариды, например таблетки глюкозы. Поскольку препарат предотвращает переваривание полисахаридов (или немоносахаридов), немоносахаридные продукты не могут эффективно обратить вспять эпизод гипогликемии у пациента, принимающего ингибитор альфа-глюкозидазы. [ нужна ссылка ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Чан МЮ, Кан Х.Дж., Чон С.К., Кан Ю, Пак Дж.Э., Ким ТиДжей (февраль 2018 г.). «Функциональная экспрессия и ферментативная характеристика цикломальтодекстриназы Lactobacillus plantarum, катализирующей новый гидролиз акарбозы». Журнал микробиологии . 56 (2): 113–118. дои : 10.1007/s12275-018-7551-3 . ПМИД   29392561 . S2CID   255583941 .
  2. ^ Ким Т.Дж., Ким М.Дж., Ким Б.С., Ким Дж.С., Чеонг Т.К., Ким Дж.В., Пак К.Х. (апрель 1999 г.). «Способы действия гидролиза и трансгликозилирования акарбозы, катализируемые термостабильной мальтогенной амилазой, ген которой был клонирован из штамма Thermus» . Прикладная и экологическая микробиология . 65 (4): 1644–1651. дои : 10.1128/АЕМ.65.4.1644-1651.1999 . ПМК   91232 . ПМИД   10103262 .
  3. ^ Беналла В., Белласен С., Бнухам М. (июль 2010 г.). «Противодиабетические лекарственные растения как источник ингибиторов альфа-глюкозидазы». Текущие обзоры диабета . 6 (4): 247–254. дои : 10.2174/157339910791658826 . ПМИД   20522017 .
  4. ^ Цзи Ф, Сяо Г, Донг Л, Ма З, Ни Дж (июнь 2010 г.). «[Разработка ингибитора альфа-глюкозидазы из лекарственных трав]» Ход исследований ингибиторов α-глюкозидазы, полученных из лекарственных растений Разработка ингибитора α-глюкозидазы из лекарственных трав. Журнал китайской Materia Medica ( на китайском языке). 35 (12): 1633–1640. дои : 10.4268/cjcmm20101229 . ПМИД   20815224 .
  5. ^ Конно С., Торторелис Д.Г., Фуллертон С.А., Самади А.А., Хеттиараччи Дж., Тазаки Х. (декабрь 2001 г.). «Возможный гипогликемический эффект гриба майтаке на пациентов с диабетом 2 типа». Диабетическая медицина . 18 (12): 1010. doi : 10.1046/j.1464-5491.2001.00532-5.x . ПМИД   11903406 . S2CID   34210764 .
  6. ^ Хун Л., Сюнь М., Утун В. (апрель 2007 г.). «Противодиабетическое действие альфа-глюкана из плодового тела майтаке (Grifola frondosa) на мышей KK-Ay». Журнал фармации и фармакологии . 59 (4): 575–582. дои : 10.1211/jpp.59.4.0013 . ПМИД   17430642 . S2CID   85987141 .
  7. ^ Кубо К., Аоки Х., Нанба Х. (август 1994 г.). «Противодиабетическая активность присутствует в плодовом теле Grifola frondosa (Maitake). I» . Биологический и фармацевтический вестник . 17 (8): 1106–1110. дои : 10.1248/bpb.17.1106 . ПМИД   7820117 .
  8. ^ Ло ХК, Сюй Т.Х., Чен С.И. (2008). «Погруженный культурный мицелий и бульон Grifola frondosa улучшают гликемические реакции у крыс с диабетом». Американский журнал китайской медицины . 36 (2): 265–285. дои : 10.1142/S0192415X0800576X . ПМИД   18457360 .
  9. ^ Манохар В., Талпур Н.А., Эчард Б.В., Либерман С., Пройсс Х.Г. (январь 2002 г.). «Влияние водорастворимого экстракта гриба майтаке на концентрацию глюкозы/инсулина в крови у мышей KK». Диабет, ожирение и обмен веществ . 4 (1): 43–48. дои : 10.1046/j.1463-1326.2002.00180.x . ПМИД   11874441 . S2CID   23788507 .
  10. ^ Хорио Х., Оцуру М. (февраль 2001 г.). «Маитаке (Grifola frondosa) улучшает толерантность к глюкозе у экспериментальных крыс с диабетом» . Журнал диетологии и витаминологии . 47 (1): 57–63. дои : 10.3177/jnsv.47.57 . ПМИД   11349892 .
  11. ^ Мацуур Х., Асакава С., Куримото М., Мизутани Дж. (июль 2002 г.). «Ингибитор альфа-глюкозидазы из семян груши бальзамической (Momordica charantia) и плодовых тел Grifola frondosa» . Бионауки, биотехнологии и биохимия . 66 (7): 1576–1578. дои : 10.1271/bbb.66.1576 . ПМИД   12224646 .
  12. ^ Вьяс Н., Мехра Р., Махия Р. Салация - Новый многоцелевой подход к лечению диабета. Аю. 2016;37(2):92-97. doi:10.4103/ayu.Ayu_134_13
  13. ^ Jump up to: а б с Моландс, Сюзанна В.Л.; Лукассен, Питер LBJ; Аккерманс, Рейнир П; Де Грау, Вим Дж. К.; Ван де Лаар, Флорис А. (28 декабря 2018 г.). Кокрейновская группа по метаболическим и эндокринным расстройствам (ред.). «Ингибиторы альфа-глюкозидазы для профилактики или замедления развития сахарного диабета 2 типа и связанных с ним осложнений у людей с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 2018 (12). дои : 10.1002/14651858.CD005061.pub3 . ПМК   6517235 . ПМИД   30592787 .
  14. ^ Альтернативные средства при диабете 1 типа в дополнение к инсулинотерапии: метформин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, пиоглитазон, агонисты GLP-1, ингибиторы DPP-IV и ингибиторы SGLT-2. Мишель ДеГитер, PharmD, CDE, Бобби Уильямсон, PharmD, BCACP, CDE. Журнал аптечной практики, том 29, выпуск 2, стр. 144–159. Впервые опубликовано 13 октября 2014 г. https://doi.org/10.1177/0897190014549837.
  15. ^ Венейбл С.Дж., Ашенбреннер Д.С. (2006). Лекарственная терапия в сестринском деле . Хагерстаун, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  0-7817-4839-9 . [ нужна страница ]
  16. ^ МакКинли, Блейк; Сантьяго, Мариангела; Пак, Кристи; Нгуен, Наталья; Чжун, Цин (07 октября 2022 г.). «Кишечный пневматоз, индуцированный ингибиторами альфа-глюкозидазы у больных сахарным диабетом» . Журнал клинической медицины . дои : 10.3390/jcm11195918 . ПМЦ   9571713 . Проверено 1 мая 2024 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 5a19c34969912955e4b9d5ef5dea96ac__1714965000
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/5a/ac/5a19c34969912955e4b9d5ef5dea96ac.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Alpha-glucosidase inhibitor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)