Ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот

Ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (синонимы: ингибитор декарбоксилазы ДОФА , ингибитор экстрацеребральной декарбоксилазы , DDCI и AAADI ) представляет собой препарат типа ингибитора фермента , который ингибирует синтез (AADC, AAAD дофамина с помощью фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот , или ДОФА-декарбоксилаза). Он используется для ингибирования декарбоксилирования L-ДОФА до дофамина вне мозга, то есть в крови . В первую очередь его применяют совместно с L-ДОФА для борьбы с болезнью Паркинсона . Введение может предотвратить распространенные побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, в результате взаимодействия с D2-рецепторами в рвотном центре (или триггерной зоне хеоморецепторов), расположенном за пределами гематоэнцефалического барьера . ^{[ 2 ]}

Примеры ингибиторов экстрацеребральной декарбоксилазы включают карбидопу и бенсеразид .

Показания

Периферически селективные DDCI, неспособные преодолевать защитный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), используются для увеличения L - ДОФА (леводопы) при лечении болезни Паркинсона (БП), чтобы блокировать превращение L -ДОФА в дофамин вне мозга, с целью уменьшения неблагоприятных побочных эффектов . ^{[ 3 ]} Комбинированная терапия L -DOPA и DDCI по своей сути не снижает периферические сердечно-сосудистые побочные эффекты введения L -DOPA; однако комбинированная терапия усиливает центральные эффекты L -ДОФА за счет уменьшения дозозависимости в 4-5 раз, что позволяет эффективно лечить болезнь Паркинсона без сердечно-сосудистого риска, связанного с высоким уровнем периферического дофамина. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Список DDCI

Бенсеразид (Мадопар, Пролопа, Модопар, Мадопарк, Неодопазол, ЭК-Допарил и др.)
Карбидопа (Лодосин, Синемет, Фармакопа, Атамет, Сталево и др.)
Метилдопа (Альдомет, Алдорил, Допамет, Допегит и др.)
альфа-дифторметил-ДОФА (ДФМД)
3',4',5,7-Тетрагидрокси-8-метоксиизофлавон [58262-89-8]
Эпигаллокатехин галлат (EGCG)
Эпигаллокатехин (ЭГК)

Ссылки

^ Мучлер, Эрнст; Шефер-Кортинг, Моника (2001). Эффекты лекарств (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 313–316. ISBN 3-8047-1763-2 .
^ Кальн, Д.Б.; Рид, Дж.Л.; Вакиль, С.Д.; Рао, С.; Петри, А.; Паллис, Калифорния; Гоулер, Дж.; Томас, ПК; Хилсон, А. (1971). «Идиопатический паркинсонизм, лечение ингибитором экстрацеребральной декарбоксилазы в сочетании с леводопой» . Британский медицинский журнал . 3 (5777): 729–732. дои : 10.1136/bmj.3.5777.729 . ПМЦ 1798919 . ПМИД 4938431 .
^ «Редакционная статья: Ингибиторы дофа-декарбоксилазы» . Британский медицинский журнал . 4 (5939): 250–1. Ноябрь 1974 г. doi : 10.1136/bmj.4.5939.250 . ПМЦ 1612227 . ПМИД 4425849 .
^ Коциас, Г.К., Папавасилиу, П.С. и Геллен, Р., Медицинский журнал Новой Англии, 1969, 280, 337.
^ Яр, доктор медицинских наук, в «Достижениях в неврологии», изд. МД Яр, с. ви, том. 2. Нью-Йорк, Рэйвен Пресс, 1973.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Mutschler-1] Мучлер, Эрнст; Шефер-Кортинг, Моника (2001). Эффекты лекарств (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 313–316. ISBN 3-8047-1763-2 .

[2] Кальн, Д.Б.; Рид, Дж.Л.; Вакиль, С.Д.; Рао, С.; Петри, А.; Паллис, Калифорния; Гоулер, Дж.; Томас, ПК; Хилсон, А. (1971). «Идиопатический паркинсонизм, лечение ингибитором экстрацеребральной декарбоксилазы в сочетании с леводопой» . Британский медицинский журнал . 3 (5777): 729–732. дои : 10.1136/bmj.3.5777.729 . ПМЦ 1798919 . ПМИД 4938431 .

[pmid4425849-3] «Редакционная статья: Ингибиторы дофа-декарбоксилазы» . Британский медицинский журнал . 4 (5939): 250–1. Ноябрь 1974 г. doi : 10.1136/bmj.4.5939.250 . ПМЦ 1612227 . ПМИД 4425849 .

[4] Коциас, Г.К., Папавасилиу, П.С. и Геллен, Р., Медицинский журнал Новой Англии, 1969, 280, 337.

[5] Яр, доктор медицинских наук, в «Достижениях в неврологии», изд. МД Яр, с. ви, том. 2. Нью-Йорк, Рэйвен Пресс, 1973.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]