Клопентиксол

Клопентиксол
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	N05AF02 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	982-24-1 ; Е: 53772-84-2 ;
ПабХим CID	12454 ;
ХимическийПаук	11945 ;
НЕКОТОРЫЙ	0А432Д932А ; Э: FLE878A8ZI ;
КЕГГ	D02613 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ53904 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9048223 ;
Информационная карта ECHA	100.012.333
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 25 Cl Н 2 О С
Молярная масса	400.97 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	(что это?) (проверять)

Клопентиксол ( Сординол ), также известный как клопентиксол , является типичным антипсихотическим препаратом класса тиоксантенов . Он был представлен Лундбеком в 1961 году. ^[1]

Клопентиксол представляет собой смесь цис- и транс -изомеров . Зуклопентиксол , чистый цис- изомер, был позже представлен Лундбеком в 1962 году. ^[2] и получил гораздо более широкое применение. Оба препарата одинаково эффективны как антипсихотики и имеют схожие профили побочных эффектов , но клопентиксол в два раза менее активен в пересчете на миллиграмм и, по-видимому, вызывает больший седативный эффект по сравнению с ним. ^[3]

Клопентиксол не одобрен для использования в США.

v
т
и
Фармакокинетика инъекционных нейролептиков длительного действия.
Medication	Brand name	Class	Vehicle	Dosage	T_max	t_1/2 single	t_1/2 multiple	logP^c	Ref
Aripiprazole lauroxil	Aristada	Atypical	Water^a	441–1064 mg/4–8 weeks	24–35 days	?	54–57 days	7.9–10.0
Aripiprazole monohydrate	Abilify Maintena	Atypical	Water^a	300–400 mg/4 weeks	7 days	?	30–47 days	4.9–5.2
Bromperidol decanoate	Impromen Decanoas	Typical	Sesame oil	40–300 mg/4 weeks	3–9 days	?	21–25 days	7.9	^[4]
Clopentixol decanoate	Sordinol Depot	Typical	Viscoleo^b	50–600 mg/1–4 weeks	4–7 days	?	19 days	9.0	^[5]
Flupentixol decanoate	Depixol	Typical	Viscoleo^b	10–200 mg/2–4 weeks	4–10 days	8 days	17 days	7.2–9.2	^[5]^[6]
Fluphenazine decanoate	Prolixin Decanoate	Typical	Sesame oil	12.5–100 mg/2–5 weeks	1–2 days	1–10 days	14–100 days	7.2–9.0	^[7]^[8]^[9]
Fluphenazine enanthate	Prolixin Enanthate	Typical	Sesame oil	12.5–100 mg/1–4 weeks	2–3 days	4 days	?	6.4–7.4	^[8]
Fluspirilene	Imap, Redeptin	Typical	Water^a	2–12 mg/1 week	1–8 days	7 days	?	5.2–5.8	^[10]
Haloperidol decanoate	Haldol Decanoate	Typical	Sesame oil	20–400 mg/2–4 weeks	3–9 days	18–21 days		7.2–7.9	^[11]^[12]
Olanzapine pamoate	Zyprexa Relprevv	Atypical	Water^a	150–405 mg/2–4 weeks	7 days	?	30 days	–
Oxyprothepin decanoate	Meclopin	Typical	?	?	?	?	?	8.5–8.7
Paliperidone palmitate	Invega Sustenna	Atypical	Water^a	39–819 mg/4–12 weeks	13–33 days	25–139 days	?	8.1–10.1
Perphenazine decanoate	Trilafon Dekanoat	Typical	Sesame oil	50–200 mg/2–4 weeks	?	?	27 days	8.9
Perphenazine enanthate	Trilafon Enanthate	Typical	Sesame oil	25–200 mg/2 weeks	2–3 days	?	4–7 days	6.4–7.2	^[13]
Pipotiazine palmitate	Piportil Longum	Typical	Viscoleo^b	25–400 mg/4 weeks	9–10 days	?	14–21 days	8.5–11.6	^[6]
Pipotiazine undecylenate	Piportil Medium	Typical	Sesame oil	100–200 mg/2 weeks	?	?	?	8.4
Risperidone	Risperdal Consta	Atypical	Microspheres	12.5–75 mg/2 weeks	21 days	?	3–6 days	–
Zuclopentixol acetate	Clopixol Acuphase	Typical	Viscoleo^b	50–200 mg/1–3 days	1–2 days	1–2 days		4.7–4.9
Zuclopentixol decanoate	Clopixol Depot	Typical	Viscoleo^b	50–800 mg/2–4 weeks	4–9 days	?	11–21 days	7.5–9.0
Note: All by intramuscular injection. Footnotes: ^a = Microcrystalline or nanocrystalline aqueous suspension. ^b = Low-viscosity vegetable oil (specifically fractionated coconut oil with medium-chain triglycerides). ^c = Predicted, from PubChem and DrugBank. Sources: Main: See template.

См. также

Ссылки

^ Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история . Нью-Йорк: Уайли. п. 410. ИСБН 0-471-89980-1 .
^ Вела Дж. М., Бушманн Х., Холенц Дж., Паррага А., Торренс А. (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии к клиническому применению . Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 516. ИСБН 978-3-527-31058-6 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Гравем А., Энгстранд Э., Гуленг Р.Дж. (ноябрь 1978 г.). «Цис (Z)-клопентиксол и клопентиксол (Сординол) у хронических психотических пациентов. Двойное слепое клиническое исследование». Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (5): 384–388. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb03570.x . ПМИД 362830 . S2CID 44833311 .
^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
^ Перейти обратно: ^а ^б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД 6931472 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.
^ Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД 6143748 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .
^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
^ Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Исследования наркотиков . 20 (11): 1689–98. ПМИД 4992598 .
^ Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД 3545764 .
^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вестенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД 7185768 .
^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.

Внешние ссылки

Клопентиксол в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[isbn0-471-89980-1-1] Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история . Нью-Йорк: Уайли. п. 410. ИСБН 0-471-89980-1 .

[isbn3-527-31058-4-2] Вела Дж. М., Бушманн Х., Холенц Дж., Паррага А., Торренс А. (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии к клиническому применению . Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 516. ИСБН 978-3-527-31058-6 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[3] Гравем А., Энгстранд Э., Гуленг Р.Дж. (ноябрь 1978 г.). «Цис (Z)-клопентиксол и клопентиксол (Сординол) у хронических психотических пациентов. Двойное слепое клиническое исследование». Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (5): 384–388. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb03570.x . ПМИД 362830 . S2CID 44833311 .

[ParentToussaint1983-4] Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.

[pmid6931472-5] Перейти обратно: ^а ^б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД 6931472 .

[Reynolds1993-6] Перейти обратно: ^а ^б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.

[pmid6143748-7] Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД 6143748 .

[pmid444352-8] Перейти обратно: ^а ^б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .

[YoungEreshefsky1984-9] Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.

[pmid4992598-10] Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Исследования наркотиков . 20 (11): 1689–98. ПМИД 4992598 .

[pmid3545764-11] Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД 3545764 .

[pmid7185768-12] Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вестенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД 7185768 .

[LarssonAxelsson1984-13] Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine