Десфлюран
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | des-FLOO-ран |
| Торговые названия | Супран |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Вдыхание |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Не метаболизируется |
| Период полувыведения | Элиминация зависит от минутной вентиляции. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.214.382 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 3 Н 2 Ж 6 О |
| Молярная масса | 168.038 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Десфлуран ( 1,2,2,2-тетрафторэтилдифторметиловый эфир ) представляет собой высокофторированный метилэтиловый эфир, используемый для поддержания общей анестезии . Подобно галотану , энфлюрану и изофлюрану , он представляет собой рацемическую смесь ( R ) и ( S ) оптических изомеров ( энантиомеров ). Вместе с севофлураном он постепенно заменяет изофлюран для использования человеком, за исключением экономически неосвоенных территорий, где его высокая стоимость исключает его использование. Он имеет самое быстрое начало и завершение действия по сравнению с летучими анестетиками, используемыми для общей анестезии, из-за его низкой растворимости в крови.
Некоторыми недостатками десфлюрана являются его низкая эффективность, острота и высокая стоимость (хотя при низких расходах свежего газа разница в стоимости между десфлюраном и изофлюраном кажется незначительной). [2] ). он может вызывать тахикардию При применении в концентрациях более 10% по объему и раздражение дыхательных путей. Из-за раздражения дыхательных путей десфлуран нечасто используется для индукции анестезии с помощью ингаляционных методов.
Хотя он очень легко испаряется, при комнатной температуре он представляет собой жидкость. Анестезиологические аппараты оснащены специализированным испарителем анестетика , который нагревает жидкий десфлюран до постоянной температуры. Это позволяет агенту быть доступным при постоянном давлении паров, сводя на нет влияние колебаний температуры окружающей среды на его концентрацию, передаваемую в поток свежего газа наркозного аппарата.
десфлуран, наряду с энфлюраном и, в меньшей степени, изофлюраном Было показано, что , реагирует с абсорбентом углекислого газа в контурах анестезии, образуя обнаруживаемые уровни окиси углерода за счет разложения анестетика. CO 2 Абсорбент Baralyme в высушенном состоянии является наиболее виновным в образовании окиси углерода в результате разложения десфлюрана, хотя это также наблюдается и в случае с абсорбентом натронной извести . Этому явлению способствуют сухие условия в абсорбенте диоксида углерода, например, в результате высоких потоков свежего газа. [3]
Фармакология
[ редактировать ]По состоянию на 2005 год [update] Точный механизм действия общих анестетиков не выяснен . [4] Известно, что десфлуран действует как положительный аллостерический модулятор рецепторов ГАМК А и глицина . [5] [6] [7] и как отрицательный аллостерический модулятор никотинового рецептора ацетилхолина , [8] [9] а также влияет на другие лиганд-управляемые ионные каналы . [10] [11]
Стереохимия
[ редактировать ]Препараты десфлюрана представляют собой рацематы двух энантиомеров. [12]
| Энантиомеры десфлюрана | |
|---|---|
 ( R )-энантиомер |  ( S )-энантиомер |
Физические свойства
[ редактировать ]| Точка кипения : | 23,5 °C или 74,3 °F | (в 1 атм ) | |
| Плотность : | 1,465 г/см 3 | (при 20 °С) | |
| Молекулярный вес : | 168 | ||
| Давление пара : | 88,5 кПа | 672 мм рт. ст. | (при 20 °С) |
| 107 кПа | 804 мм рт. ст. | (при 24 °С) | |
| Коэффициент распределения кровь: газ : | 0.42 | ||
| Коэффициент распределения масла: газа: | 19 | ||
| МАК : | 6 об.% |
Физиологические эффекты
[ редактировать ]Десфлуран вызывает дозозависимое снижение артериального давления вследствие снижения системного сосудистого сопротивления. Однако быстрое увеличение концентрации десфлюрана может вызвать временную симпатическую реакцию, вторичную по отношению к высвобождению катехоламинов. Несмотря на то, что он очень острый, он все же является бронхолитическим средством. Снижает дыхательный ответ на гипоксию и гиперкапнию. Как и севофлуран, сосудорасширяющие свойства десфлюрана также приводят к повышению внутричерепного давления и мозгового кровотока. Однако он снижает скорость мозгового метаболизма. Он также способствует мышечной релаксации и усиливает нервно-мышечную блокаду на более высоком уровне, чем севофлюран. [13]
Противопоказания
[ редактировать ]Он противопоказан для индукции общей анестезии у неинтубированных детей из-за высокого риска ларингоспазма. Его не следует применять у пациентов с известной или подозреваемой предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Он также противопоказан пациентам с повышенным внутричерепным давлением. [13]
Потенциал глобального потепления
[ редактировать ]Десфлюран является парниковым газом . Двадцатилетний потенциал глобального потепления ПГП(20) для десфлюрана составляет 3714, [14] Это означает, что одна тонна выбрасываемого десфлюрана эквивалентна 3714 тоннам углекислого газа в атмосфере, что намного выше, чем у севофлурана или изофлюрана . Помимо потенциала глобального потепления , для значимого сравнения анестезирующих газов необходимо учитывать эффективность препарата и скорость потока свежего газа. Когда почасовое количество анестетика в устойчивом состоянии, необходимое для достижения 1 минимальной альвеолярной концентрации (МАК) при скорости 2 литра в минуту (л/мин) для севофлюрана и 1 л/мин для десфлюрана и изофлюрана, взвешивается с помощью ПГП, клинически значимые количества каждого анестетика могут затем сравниваться. В пересчете на МАК-час воздействие десфлюрана на общий жизненный цикл ПГ более чем в 20 раз выше, чем у изофлурана и севофлюрана (1 минимальная альвеолярная концентрация в час). [15] эквивалентному 1 миллиону автомобилей В одной из статей говорится, что анестезирующие газы, используемые во всем мире, способствуют глобальному потеплению, . [16] Эту оценку обычно называют причиной пренебрежения анестезиологами мерами по предотвращению загрязнения окружающей среды. Однако это проблематично. Эта оценка экстраполирована на основе анестезиологической практики только одного учреждения в США, и это учреждение практически не использует десфлюран. Исследователи пренебрегли включением закиси азота в свои расчеты и сообщили об ошибочном среднем значении 17 кг CO2-экв. на один анестетик. Однако учреждения, которые используют некоторое количество десфлюрана и закись азота, сообщают о среднем 175–220 кг CO2-экв. на один анестетик. Таким образом, группа Сульбека-Андерсона, вероятно, недооценила общий мировой вклад ингаляционных анестетиков, и тем не менее по-прежнему выступает за предотвращение выбросов ингаляционных анестетиков. [17]
В марте 2023 года Шотландия стала первой страной, запретившей его использование из-за воздействия на окружающую среду. [18]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Варки Дж.К. (октябрь 2012 г.). Анализ затрат на десфлюран и севофлуран: комплексный обзор и проект внедрения, представляющий калькулятор стоимости нестабильных анестетиков (докторская диссертация). Техасский христианский университет.
- ^ Фанг З.Х., Эгер Э.И., Ластер М.Дж., Чорткофф Б.С., Кандель Л., Ионеску П. (июнь 1995 г.). «Производство окиси углерода в результате разложения десфлюрана, энфлурана, изофлюрана, галотана и севофлурана натронной известью и баралимом» . Анестезия и анальгезия . 80 (6): 1187–93. дои : 10.1097/00000539-199506000-00021 . ПМИД 7762850 . S2CID 41150462 .
- ^ Перкинс Б. (7 февраля 2005 г.). «Как действует анестезия?» . Научный американец . Проверено 30 июня 2016 г.
- ^ Хеммингс ХК, Хопкинс ПМ (2006). Основы анестезии: фундаментальные науки для клинической практики . Elsevier Науки о здоровье. стр. 290–291. ISBN 0-323-03707-0 .
- ^ Миллер Р.Д., Эрикссон Л.И., Флейшер Л.А., Винер-Крониш Дж.П., Коэн Н.Х., Янг В.Л. (20 октября 2014 г.). Анестезия Миллера . Elsevier Науки о здоровье. стр. 624–. ISBN 978-0-323-28011-2 .
- ^ Нисикава К., Харрисон Н.Л. (2003). «Действие севофлурана и десфлюрана на рецептор гамма-аминомасляной кислоты типа А: эффекты мутаций TM2 в альфа- и бета-субъединицах» . Анестезиология . 99 (3): 678–684. дои : 10.1097/00000542-200309000-00024 . ПМИД 12960553 . S2CID 72907404 .
- ^ Рид А.П., Юдковиц Ф.С. (2 декабря 2013 г.). Клинические случаи в анестезии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 101–. ISBN 978-0-323-18654-4 .
- ^ Бараш П., Каллен Б.Ф., Стултинг Р.К., Кахалан М., Сток MC, Ортега Р. (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия (7-е изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 470–. ISBN 978-1-4698-3027-8 .
- ^ Коте С.Дж., Лерман Дж., Тодрес И.Д. (2013). Практика анестезии у младенцев и детей: консультации экспертов – онлайн и в печати . Elsevier Науки о здоровье. стр. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0 .
- ^ Аглио Л.С., Лековски Р.В., Урман Р.Д., ред. (8 января 2015 г.). Обзор основной клинической анестезии: ключевые слова, вопросы и ответы для советов . Издательство Кембриджского университета. стр. 128–. ISBN 978-1-107-68130-9 .
- ^ Rote Liste Service GmbH (ред.): Красный список 2017 — Список лекарств для Германии (включая разрешения ЕС и некоторые медицинские устройства) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017 г., издание 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , стр. 175.
- ^ Jump up to: а б Хан Дж, Лю М (2022). «Десфлюран» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 30725791 .
- ^ Райан С.М., Нильсен CJ (июль 2010 г.). «Потенциал ингаляционных анестетиков к глобальному потеплению: применение к клиническому использованию» . Анестезия и анальгезия . 111 (1). Сан-Франциско, Калифорния: Международное общество исследований анестезии : 92–98. дои : 10.1213/ane.0b013e3181e058d7 . ПМИД 20519425 . S2CID 20737354 . Проверено 9 сентября 2011 г.
- ^ Шерман Дж., Ле К., Ламерс В., Экельман М. (май 2012 г.). «Выбросы парниковых газов в течение жизненного цикла анестезирующих препаратов» . Анестезия и анальгезия . 114 (5): 1086–1090. дои : 10.1213/ANE.0b013e31824f6940 . ПМИД 22492186 . S2CID 207134715 .
- ^ Сульбек Андерсен, член парламента, Сандер С.П., Нильсен О.Дж., Вагнер Д.С., Сэнфорд-младший Т.Дж., Уоллингтон Т.Дж. (июль 2010 г.). «Ингаляционные анестетики и изменение климата» . Британский журнал анестезии . 105 (6): 760–766. дои : 10.1093/bja/aeq259 . ПМИД 20935004 .
- ^ Шерман Дж.Д., Шенбергер Р.Б., Экельман М. (октябрь 2014 г.). Оценка эквивалентов углекислого газа для ингаляционных анестетиков в США . Материалы ежегодного собрания Американского общества анестезиологов. Американское общество анестезиологов . Новый Орлеан, Луизиана: Американское общество анестезиологов. Резюме А3196 . Проверено 3 июня 2015 г. [ мертвая ссылка ]
- ^ «Шотландия первой запретила экологически вредные анестетики» . Новости Би-би-си . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 3 марта 2023 года . Проверено 3 марта 2023 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Эгер Э.И., Эйзенкрафт Дж.Б., Вайскопф Р.Б. (2003). Фармакология ингаляционных анестетиков . Нью-Провиденс.
- Позвонил Х.П., Дейл М.М., Риттер Дж.М., Мур П.К. (2003). Фармакология (5-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4 .
- Беллгард М (2005). и времени восстановления вновь прооперированных пациентов при нейрофизиологическом мониторинге в рамках исследования: десфлюран в сравнении с пропофолом для седации вентилируемых пациентов Оценка глубины седации исследование: десфлюран в сравнении с пропофолом для седации пациентов на ИВЛ. ] (PDF) (кандидатская диссертация) (на немецком языке). Бохум. Архивировано из оригинала (PDF) 22 мая 2011 года.
- Ломанн С (2006). Переносимость, побочные эффекты и гемодинамика ингаляционной седации десфлюраном в контексте исследования: десфлюран в сравнении с пропофолом для седации пациентов на искусственной вентиляции легких. ] (PDF) (кандидатская диссертация) (на немецком языке). Бохум. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 г. ).
- Патель С.С., Гоа, КЛ (октябрь 1995 г.). «Десфлуран. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и эффективности при общей анестезии». Наркотики . 50 (4): 742–767. дои : 10.2165/00003495-199550040-00010 . ПМИД 8536556 . S2CID 249867129 .
