α5IA
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | LS-193,268 |
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 2-2,5 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 14 Н 8 О 2 |
| Молярная масса | 362.353 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
α 5 IA ( LS-193,268 ) — ноотропный изобретенный в 2004 году командой компаний Merck, Sharp и Dohme , который действует как селективный по подтипу обратный агонист в месте связывания бензодиазепина на ГАМК А. рецепторе препарат , Он связывается с подтипами, содержащими α 1 , α 2 , α 3 и α 5 , с функциональной селективностью в отношении подтипов, содержащих α 5 . [ 1 ] [ 2 ]
Клинические исследования
[ редактировать ]Было обнаружено, что введение α 5 IA после употребления алкоголя обращает вспять нарушения памяти, вызванные алкоголем. [ 3 ]
in vitro Электрофизиология
[ редактировать ]Запись потенциалов локального поля показывает, что пероральное введение α5IA увеличивает амплитуду острых волновых пульсаций , которые участвуют в функции памяти у взрослых крыс дикого типа. Увеличение амплитуды пульсации не наблюдается у взрослых самцов крыс TgF344-AD, которые экспрессируют человеческий белок-предшественник β-амилоида (со шведской мутацией) и человеческий пресенилин-1 (с мутацией Δ-экзона 9). [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Штернфельд Ф., Карлинг Р.В., Джелли Р.А., Ладдувахетти Т., Мерчант К.Дж., Мур К.В. и др. (апрель 2004 г.). «Селективные, перорально активные обратные агонисты рецептора гамма-аминомасляной кислотыА альфа5 как усилители когнитивных функций». Журнал медицинской химии . 47 (9): 2176–9. дои : 10.1021/jm031076j . ПМИД 15084116 .
- ^ Стрит Л.Дж., Штернфельд Ф., Джелли Р.А., Рив А.Дж., Карлинг Р.В., Мур К.В. и др. (июль 2004 г.). «Синтез и биологическая оценка 3-гетероциклил-7,8,9,10-тетрагидро-(7,10-этано)-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазинов и их аналогов как подтипселективных обратных агонисты сайта связывания бензодиазепина ГАМК(А)альфа5». Журнал медицинской химии . 47 (14): 3642–57. дои : 10.1021/jm0407613 . ПМИД 15214791 .
- ^ Атак-младший (2008). «Селективная эффективность в отношении подтипа рецептора ГАМК (А): TPA023, селективный неседативный анксиолитик альфа2/альфа3 и альфа5IA, селективный усилитель когнитивных функций альфа5» . Нейронауки и терапия ЦНС . 14 (1): 25–35. дои : 10.1111/j.1527-3458.2007.00034.x . ISSN 1755-5930 . ПМК 6494020 . ПМИД 18482097 .
- ^ Ратнер М.Х., Даунинг С.С., Го О, Одама К.Е., Стюарт Т.М., Кумаресан В. и др. (сентябрь 2021 г.). «Продромальная дисфункция пульсаций гиппокампа, модулированных рецептором α5GABA-A, возникает до нейродегенерации в крысиной модели болезни Альцгеймера TgF344-AD» . Гелион . 7 (9): e07895. дои : 10.1016/j.heliyon.2021.e07895 . ПМЦ 8449175 . ПМИД 34568591 .