Диберал
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
5-этил-5-(4-метилпентан-2-ил)-1,3-диазинан-2,4,6-трион
| |
Другие имена
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 12 Н 20 Н 2 О 3 | |
| Молярная масса | 240.303 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Диберал , также известный как 5-(1,3-Диметилбутил)-5-этилбарбитуровая кислота или ДМББ , представляет собой атипичный барбитурат . Это соединение может оказывать либо противосудорожное , либо противосудорожное действие в зависимости от того, какой энантиомер используется.
Фармакология
[ редактировать ]Диберал, в отличие от большинства барбитуратов , может оказывать судорожное действие. Это случается редко, поскольку барбитураты обычно усиливают функцию ГАМК как аллоретических модуляторов и агонистов (в более высоких дозах). [ 2 ] следовательно, обладающий противосудорожными свойствами. В зависимости от того, какой изомер используется, он может оказывать как судорожное , так и противосудорожное действие.
Считается, что различный фармакологический профиль между изомерами обусловлен различиями в образовании водородных связей в местах связывания. [ 3 ]
(+)-Изомер
[ редактировать ](+)-ДМББ является атипичным энантиомером диберала. Атипичен в том смысле, что обладает судорожным действием, в отличие от большинства барбитуратов. [ 4 ]
(-)-Изомер
[ редактировать ]В отличие от (+)-ДМББ, (-)-изомер аналогичен большинству барбитуратов тем, что обладает противосудорожным действием. Было обнаружено, что введение (-)-ДМББ обращает вспять судорожное действие (+)-ДМББ. [ 3 ] (-)-ДМББ немного более эффективен, чем пентобарбитал, по своим депрессивным свойствам. [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Диберал» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Саддок Дж.Т., Кент К.Дж., Регина А.К., Кейн, доктор медицины (2024). «Токсичность барбитуратов» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 29763050 .
- ^ Jump up to: а б Хо ИК, Харрис Р.А. (1981). «Механизм действия барбитуратов» (PDF) . Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии . 21 : 83–111. дои : 10.1146/annurev.pa.21.040181.000503 . ПМИД 6263177 .
- ^ Десаи Р., Савеченков П.Ю., Золковский Д., Ге Р.Л., Рогавский М.А., Брузик К.С. и др. (ноябрь 2015 г.). «Контрастное действие противосудорожного барбитурата и его противосудорожного энантиомера на рецептор α1 β3 γ2L MARKET объясняет их эффекты in vivo» . Журнал физиологии . 593 (22): 4943–4961. дои : 10.1113/JP270971 . ПМК 4650410 . ПМИД 26378885 .
- ^ Даунс Х., Перри Р.С., Остлунд Р.Э., Карлер Р. (декабрь 1970 г.). «Исследование возбуждающего действия барбитуратов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 175 (3): 692–699. ПМИД 5489924 .