Габазин

Габазин
	Габазин бромид
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	104104-50-9 ;
ПабХим CID	107895 ;
ХимическийПаук	4925141 ;
НЕКОТОРЫЙ	99460MG420 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ303580 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40908798 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 18 Бр Н 3 О 3
Молярная масса	368.231 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Габазин ( SR-95531 ) – , как антагонист рецепторов ГАМК _А. действующий препарат можно ожидать, что он вызовет судороги . Он используется в научных исследованиях и не играет никакой роли в медицине, поскольку при использовании у людей ^{[ 1 ]}

Габазин связывается с участком узнавания ГАМК комплекса рецептор-канал и действует как аллостерический ингибитор открытия каналов. ^{[ 2 ]} Конечный эффект заключается в уменьшении синаптического торможения, опосредованного ГАМК, за счет ингибирования потока хлоридов через клеточную мембрану и, таким образом, ингибирования гиперполяризации нейронов. В то время как фазовое (синаптическое) торможение чувствительно к габазину, тоническое (экстрасинаптическое) торможение относительно нечувствительно к габазину. ^{[ 3 ]}

Было обнаружено, что габазин связывается и противодействует _{α 4} βδ , содержащим субъединицу рецепторам ГАМК _А , которые могут представлять собой рецептор ГОМК . ^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Беренс CJ, ван ден Бум LP, Хайнеманн У (апрель 2007 г.). «Влияние антагонистов рецепторов ГАМК (А) бикукуллина и габазина на стимул-индуцированные комплексы острой волны и пульсации в гиппокампе взрослых крыс in vitro». Европейский журнал неврологии . 25 (7): 2170–2181. дои : 10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x . ПМИД 17419756 . S2CID 85328190 .
^ Уэно С., Бракамонтес Дж., Зорумски С., Вайс Д.С., Штайнбах Дж.Х. (январь 1997 г.). «Бикукуллин и габазин являются аллостерическими ингибиторами открытия каналов рецептора ГАМК» . Журнал неврологии . 17 (2): 625–634. doi : 10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997 . ПМК 6573228 . ПМИД 8987785 .
^ Юнг Дж.Ю., Каннинг К.Дж., Чжу Дж., Пеннефатер П., Макдональд Дж.Ф., Орсер Б.А. (январь 2003 г.). «Тонически активированные ГАМК-рецепторы в нейронах гиппокампа представляют собой сенсоры с высоким сродством и низкой проводимостью для внеклеточной ГАМК». Молекулярная фармакология . 63 (1): 2–8. дои : 10.1124/моль.63.1.2 . ПМИД 12488530 . S2CID 6827514 .
^ Абсалом Н., Эгхорн Л.Ф., Виллумсен И.С., Карим Н., Бэй Т., Олсен Дж.В. и др. (август 2012 г.). «рецепторы α4βδ ГАМК (А) являются мишенями с высоким сродством для γ-гидроксимасляной кислоты (ГОМК)» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (33): 13404–13409. Бибкод : 2012PNAS..10913404A . дои : 10.1073/pnas.1204376109 . ПМЦ 3421209 . ПМИД 22753476 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Беренс CJ, ван ден Бум LP, Хайнеманн У (апрель 2007 г.). «Влияние антагонистов рецепторов ГАМК (А) бикукуллина и габазина на стимул-индуцированные комплексы острой волны и пульсации в гиппокампе взрослых крыс in vitro». Европейский журнал неврологии . 25 (7): 2170–2181. дои : 10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x . ПМИД 17419756 . S2CID 85328190 .

[2] Уэно С., Бракамонтес Дж., Зорумски С., Вайс Д.С., Штайнбах Дж.Х. (январь 1997 г.). «Бикукуллин и габазин являются аллостерическими ингибиторами открытия каналов рецептора ГАМК» . Журнал неврологии . 17 (2): 625–634. doi : 10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997 . ПМК 6573228 . ПМИД 8987785 .

[3] Юнг Дж.Ю., Каннинг К.Дж., Чжу Дж., Пеннефатер П., Макдональд Дж.Ф., Орсер Б.А. (январь 2003 г.). «Тонически активированные ГАМК-рецепторы в нейронах гиппокампа представляют собой сенсоры с высоким сродством и низкой проводимостью для внеклеточной ГАМК». Молекулярная фармакология . 63 (1): 2–8. дои : 10.1124/моль.63.1.2 . ПМИД 12488530 . S2CID 6827514 .

[pmid22753476-4] Абсалом Н., Эгхорн Л.Ф., Виллумсен И.С., Карим Н., Бэй Т., Олсен Дж.В. и др. (август 2012 г.). «рецепторы α4βδ ГАМК (А) являются мишенями с высоким сродством для γ-гидроксимасляной кислоты (ГОМК)» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (33): 13404–13409. Бибкод : 2012PNAS..10913404A . дои : 10.1073/pnas.1204376109 . ПМЦ 3421209 . ПМИД 22753476 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

v т и Конвульсанты
GABA receptor antagonists	Bicuculline Bicyclic phosphates (TBPS, TBPO, IPTBO) BIDN Chlorophenylsilatrane Cicutoxin Cloflubicyne Coriamyrtin Dihydropicrotoxinin DMCM EBOB Endosulfan FG-7142 Fipronil Flurothyl Gabazine Oenanthotoxin Pentylenetetrazol Phenylsilatrane Picrotoxin p-CN-TBOB p-NCS-TBOB RDX TBOB Tetramethylenedisulfotetramine Thujone Trimethylolpropane phosphite Tutin
GABA synthesis inhibitors	3-Mercaptopropionic acid 4-Deoxypyridoxine Allylglycine Crimidine Decaborane Ginkgotoxin Isoniazid Pentaborane Thiocarbohydrazide Toxopyrimidine
Glycine receptor antagonists	Coriamyrtin Dendrobine Picrotoxin Strychnine Tutin
Glutamate receptor agonists	AMPA Domoic acid Kainic acid NMDA Quisqualic acid Tetrazolylglycine
Convulsant barbiturates	CHEB DMBB McN-481
Other	2,2,3,3-Tetrafluoropropyl trifluoromethyl ether Bromocamphor Camphor FAZ-4 Fluoroethyl fluoroacetate MC-2973 Methionine sulfoximine Methyl fluoroacetate Nitrocyclohexane Thebaine