Лореклезол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 6 Cl 3 Н 3 |
| Молярная масса | 274.53 g·mol −1 |
| (проверять) | |
Лореклезол является седативным и противосудорожным средством которое действует как ГАМК А. рецептора положительный аллостерический модулятор , [1] Экспериментально было показано, что сайт связывания лореклезола является общим с валереновой кислотой , экстрактом корня растения валерианы . [2] Структурно лореклезол является производным триазола. В моделях судорог на животных лореклезол защищает от судорог пентилентетразола , но менее активен в максимальном электрошоковом тесте. [3] Кроме того, в низких, нетоксичных дозах препарат обладает противоабсансной активностью в генетической модели генерализованной абсансной эпилепсии. Следовательно, лореклезол имеет профиль активности, аналогичный бензодиазепинам . О потенциальном бензодиазепиноподобном взаимодействии с ГАМК-рецепторами свидетельствует наблюдение, что противосудорожное действие лореклезола может быть обращено вспять обратными агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Однако антагонист бензодиазепина флумазенил не способен изменить противосудорожную активность лореклезола, что указывает на то, что лореклезол не является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Используя нативные крысиные и клонированные человеческие рецепторы ГАМК-А, лореклезол сильно усиливал ГАМК-активируемый хлоридный ток. Однако активность препарата не требовала присутствия γ-субъединицы и не блокировалась флумазенилом, что подтверждает, что лореклезол не взаимодействует с сайтом узнавания бензодиазепина.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вингров П.Б., Уоффорд К.А., Бэйн С., Уайтинг П.Дж. (май 1994 г.). «Модулирующее действие лореклезола на рецептор гамма-аминомасляной кислоты типа А определяется одной аминокислотой в субъединицах бета-2 и бета-3» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 91 (10): 4569–73. Бибкод : 1994PNAS...91.4569W . дои : 10.1073/pnas.91.10.4569 . ПМК 43827 . ПМИД 8183949 .
- ^ Хом С., Бабурин И., Тимин Е., Хохаус А., Траунер Г., Копп Б., Геринг С. (июль 2007 г.). «Валереновая кислота усиливает и ингибирует рецепторы ГАМК (А): молекулярный механизм и специфичность субъединиц». Нейрофармакология . 53 (1): 178–87. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.04.018 . ПМИД 17585957 . S2CID 7613630 .
- ^ Рогавский М (1996). «Эпилепсия» . В Пуллан Л., Патель Дж. (ред.). Нейротерапия: новые стратегии . Хумана Пресс. стр. 193–273.
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |