Диберал
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 5-этил-5-(4-метилпентан-2-ил)-1,3-диазинан-2,4,6-трион | |
Другие имена
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 12 Н 20 Н 2 О 3 | |
| Молярная масса | 240.303 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Диберал , также известный как 5-(1,3-Диметилбутил)-5-этилбарбитуровая кислота или ДМББ , представляет собой атипичный барбитурат . Это соединение может оказывать либо противосудорожное , либо противосудорожное действие в зависимости от того, какой энантиомер используется.
Фармакология
[ редактировать ]Диберал, в отличие от большинства барбитуратов , может оказывать судорожное действие. Это случается редко, поскольку барбитураты обычно усиливают функцию ГАМК как аллоретических модуляторов и агонистов (в более высоких дозах). [2] следовательно, обладающий противосудорожными свойствами. В зависимости от того, какой изомер используется, он может оказывать как судорожное , так и противосудорожное действие.
Считается, что различный фармакологический профиль между изомерами обусловлен различиями в образовании водородных связей в местах связывания. [3]
(+)-Изомер
[ редактировать ](+)-ДМББ является атипичным энантиомером диберала. Атипичен в том смысле, что обладает судорожным действием, в отличие от большинства барбитуратов. [4]
(-)-Изомер
[ редактировать ]В отличие от (+)-ДМББ, (-)-изомер аналогичен большинству барбитуратов тем, что оказывает противосудорожное действие. Было обнаружено, что введение (-)-ДМББ обращает вспять судорожное действие (+)-ДМББ. [3] (-)-ДМББ немного более эффективен, чем пентобарбитал, по своим депрессивным свойствам. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Диберал» .
- ^ Саддок, Джей Ти; Кент, Кей Джей; Каин, доктор медицины (2024). «Токсичность барбитуратов» . СтатПерлз. ПМИД 29763050 .
- ^ Jump up to: а б «Механизм действия барбитуратов» (PDF) .
- ^ Десаи, Роома; Савеченков Павел Юрьевич; Жолковска, Дорота; Ге, Ри Ле; Рогавски, Майкл А.; Бузик, Кароль С.; Форман, Стюарт А.; Рейнс, Дуглас Э.; Миллер, Кейт В. (2015). «Контрастные действия противосудорожного барбитурата и его противосудорожного энантиомера на рецептор α 1 β 3 γ 2L GABA A объясняют их эффекты in vivo » . Журнал физиологии . 593 (22): 4943–4961. дои : 10.1113/JP270971 . ПМК 4650410 . ПМИД 26378885 .
- ^ Даунс, Холл; Перри, Роджер С.; Остлунд, Ричард Э.; Карлер, Ральф (декабрь 1970 г.). «Исследование возбуждающего действия барбитуратов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 175 (3): 692–699. ПМИД 5489924 .