Магнолол
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 3,3'-Неолигна-8,8'-диен-4,4'-диол | |
| Систематическое название ИЮПАК 5,5'-Ди(проп-2-ен-1-ил)[1,1'-бифенил]-2,2'-диол | |
| Другие имена Дегидродихавикол 5,5'-Диаллил-2,2'-дигидроксибифенил 5,5'-Диаллил-2,2'-бифенилдиол | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.127.908 |
| КЕГГ | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 18 Н 18 О 2 | |
| Молярная масса | 266.340 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Магнолол представляет собой органическое соединение , которое классифицируется как лигнан . Это биологически активное соединение, обнаруженное в коре магнолии Хоупу ( Magnolia officinalis ) и M. grandiflora . [2] Это соединение существует на уровне нескольких процентов в коре видов магнолии, экстракты которой используются в традиционной китайской и японской медицине. Помимо магнолола, в экстрактах присутствуют родственные лигнаны, в том числе хонокиол , который является изомером магнолола.
Биоактивность
[ редактировать ]Известно, что он действует на ГАМК А рецепторы в клетках крысы in vitro. [3] а также обладающие противогрибковыми свойствами. [4] Магнолол обладает рядом свойств, стимулирующих остеобласты и ингибирующих остеокласты в клеточной культуре, и был предложен в качестве кандидата для скрининга активности против остеопороза. [5] Он обладает активностью против пародонтоза на крысиной модели. [6] Структурные аналоги были изучены и оказались сильными аллостерическими ГАМК А. модуляторами [7]
Магнолол также связывается в димерном режиме с PPARγ , действуя как агонист этого ядерного рецептора. [8]
Магнолол может взаимодействовать с каннабиноидными рецепторами , действуя как частичный агонист CB2 рецепторов к , с более низким CB1 рецептору сродством . [9]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Магнолол в Sigma-Aldrich
- ^ Ли, Янг-Юнг; Ли, Ют Мо; Ли, Чонг-Киль; Юнг, Джэ Гён; Хан, Сан Бэ; Хон, Джин Тэ (2011). «Терапевтическое применение соединений семейства магнолиевых ». Фармакология и терапия . 130 (2): 157–76. doi : 10.1016/j.pharmthera.2011.01.010 . ПМИД 21277893 .
- ^ Ай, Джинглу; Ван, Сяомэй; Нильсен, Могенс (2001). «Хонокиол и магнолол избирательно взаимодействуют с подтипами рецепторов ГАМК А in vitro». Фармакология . 63 (1): 34–41. дои : 10.1159/000056110 . ПМИД 11408830 . S2CID 19327464 .
- ^ Банг, Кю Хо; Ким, Юн Кван; Мин, Бён Сон; На, Мин Гюн; Ри, Ён Ха; Ли, Чон Пилл; Пэ, Ки Хван (2000). «Противогрибковая активность магнолола и хонокиола». Архивы фармацевтических исследований . 23 (1): 46–9. дои : 10.1007/BF02976465 . ПМИД 10728656 . S2CID 22754315 .
- ^ Квак, Ын Юнг; Ли, Ён Сун; Чхве, Ын Ми (2012). «Влияние магнолола на функцию остеобластических клеток MC3T3-E1» . Медиаторы воспаления . 2012 : 1–7. дои : 10.1155/2012/829650 . ПМК 3306956 . ПМИД 22474400 .
- ^ Лу, Шэн-Хуа; Хуан, Рен-Ён; Чжоу, Цз-Чонг (2013). «Магнолол улучшает пародонтит, вызванный лигатурой, у крыс и остеокластогенез: исследование in vivo и in vitro» . Доказательная дополнительная и альтернативная медицина . 2013 : 1–12. дои : 10.1155/2013/634095 . ПМЦ 3618931 . ПМИД 23573141 .
- ^ Фукс, Александр; Баур, Роланд; Шодер, Клара; Сигел, Эрвин; Мюллер, Криста Э. (декабрь 2014 г.). «Структурные аналоги натуральных продуктов магнолола и хонокиола как мощных аллостерических потенциаторов ГАМКА-рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 22 (24): 6908–6917. дои : 10.1016/j.bmc.2014.10.027 . ПМИД 25456080 .
- ^ Дрейер, Доминик; Латколик, Симона; Райчек, Лукас; Шнурх, Михаэль; Дымакова, Андреа; Атанасов, Атанас Г.; Ладурнер, Анджела; Хейсс, Эльке Х.; Штуппнер, Герман; Шустер, Даниэла; Миховилович, Марко Д.; Дирш, Верена М. (20 октября 2017 г.). «Связанный димер магнолола как селективный агонист PPARγ - рациональный дизайн, синтез и оценка биологической активности на основе структуры» . Научные отчеты . 7 (1): 13002. doi : 10.1038/s41598-017-12628-5 . ПМЦ 5651862 . ПМИД 29057944 . S2CID 256897195 .
- ^ Ремпель, Виктор; Фукс, Александр; Хинц, Соня; Карц, Тадеуш; Лер, Матиас; Кеттер, Уве; Мюллер, Криста Э. (10 января 2013 г.). «Экстракт магнолии, магнолол и метаболиты: активация каннабиноидных рецепторов CB 2 и блокада родственного GPR55» . Письма ACS по медицинской химии . 4 (1): 41–45. дои : 10.1021/ml300235q . ПМК 4027495 . ПМИД 24900561 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Сквайрс, Ричард Ф.; Ай, Джинглу; Витт, Майкл-Робин; Канберг, Пиа; Саедеруп, Эльза; Штернер, Олов; Нильсен, Могенс (1999). «Хонокиол и магнолол увеличивают количество сайтов связывания 3H-мусцимола в три раза в мембранах переднего мозга крысы in vitro с использованием фильтрационного анализа за счет аллостерического увеличения сродства к сайтам с низким сродством». Нейрохимические исследования . 24 (12): 1593–602. дои : 10.1023/A:1021116502548 . ПМИД 10591411 . S2CID 9070185 .
- Райчек Л., Путенкалам Р., Шнурх М., Эрнст М., Миховилович, доктор медицинских наук (2015). «Синтез с помощью металлов несимметричных аналогов магнолола и хонокиола и их биологическая оценка как лигандов рецепторов ГАМКА» . Биоорг. Мед. хим. Летт . 25 (2): 400–3. дои : 10.1016/j.bmcl.2014.10.091 . ПМК 4297288 . ПМИД 25510374 .