АМ-251 (препарат)

АМ-251
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	183232-66-8 ;
ПабХим CID	2125 ;
ИЮФАР/БПС	3317 ;
ХимическийПаук	2040 ;
НЕКОТОРЫЙ	3I4FA44MAI ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:90724 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ285932 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7042695 ;
Информационная карта ECHA	100.162.062
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 21 Cl 2 I N 4 О
Молярная масса	555.24 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

AM-251 обратным агонистом CB1 каннабиноидного _{рецептора} является . АМ-251 структурно очень близок к римонабанту ; оба являются биарилпиразола антагонистами каннабиноидных рецепторов . В АМ-251 п - хлоргруппа , присоединенная к фенильному заместителю при С-5 пиразольного кольца, заменена п - йодгруппой . Полученное соединение демонстрирует немного лучшую аффинность связывания с CB ₁ рецептором (со значением Ki _7,5 нМ), чем римонабант, значение K _i которого составляет 11,5 нМ, однако AM-251 примерно в два раза более селективен в отношении рецептор CB ₁ по сравнению с римонабантом. ^[1] Как и римонабант, он также является антагонистом мю-опиоидных рецепторов. ^[2] что ослабляет анальгетический эффект. ^[3]

AM251 продемонстрировал in vitro противоланомную активность против поджелудочной железы и клеток рака толстой кишки . ^[4]

См. также

Открытие и разработка антагонистов каннабиноидного рецептора 1

Ссылки

^ Лан Р., Лю Кью, Фан П., Лин С., Фернандо С.Р., МакКаллион Д. и др. (февраль 1999 г.). «Взаимосвязь структура-активность производных пиразола как антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 42 (4): 769–776. дои : 10.1021/jm980363y . ПМИД 10052983 .
^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .
^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .
^ Карпи С., Фольи С., Романини А., Пеллегрино М., Адинольфи Б., Подеста А. и др. (август 2015 г.). «AM251 индуцирует апоптоз и остановку клеточного цикла G2/M в клетках меланомы человека A375» (PDF) . Противораковые препараты . 26 (7): 754–762. doi : 10.1097/CAD.0000000000000246 . hdl : 11568/750318 . ПМИД 25974027 . S2CID 205526223 . Архивировано (PDF) из оригинала 2 июля 2021 г.

Эта каннабиноидах статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Лан Р., Лю Кью, Фан П., Лин С., Фернандо С.Р., МакКаллион Д. и др. (февраль 1999 г.). «Взаимосвязь структура-активность производных пиразола как антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 42 (4): 769–776. дои : 10.1021/jm980363y . ПМИД 10052983 .

[2] Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .

[3] Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .

[4] Карпи С., Фольи С., Романини А., Пеллегрино М., Адинольфи Б., Подеста А. и др. (август 2015 г.). «AM251 индуцирует апоптоз и остановку клеточного цикла G2/M в клетках меланомы человека A375» (PDF) . Противораковые препараты . 26 (7): 754–762. doi : 10.1097/CAD.0000000000000246 . hdl : 11568/750318 . ПМИД 25974027 . S2CID 205526223 . Архивировано (PDF) из оригинала 2 июля 2021 г.

[1]

[2]

[3]

[4]