Jump to content

АМ-251 (препарат)

АМ-251
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.162.062 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 22 Н 21 Cl 2 I N 4 О
Молярная масса 555.24  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

AM-251 обратным агонистом CB1 каннабиноидного рецептора является . АМ-251 структурно очень близок к римонабанту ; оба являются биарилпиразола антагонистами каннабиноидных рецепторов . В АМ-251 п - хлоргруппа , присоединенная к фенильному заместителю при С-5 пиразольного кольца, заменена п - йодгруппой . Полученное соединение демонстрирует немного лучшую аффинность связывания с CB 1 рецептором (со значением Ki 7,5 нМ), чем римонабант, значение K i которого составляет 11,5 нМ, однако AM-251 примерно в два раза более селективен в отношении рецептор CB 1 по сравнению с римонабантом. [1] Как и римонабант, он также является антагонистом мю-опиоидных рецепторов. [2] что ослабляет анальгетический эффект. [3]

AM251 продемонстрировал in vitro противоланомную активность против поджелудочной железы и клеток рака толстой кишки . [4]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Лан Р., Лю Кью, Фан П., Лин С., Фернандо С.Р., МакКаллион Д. и др. (февраль 1999 г.). «Взаимосвязь структура-активность производных пиразола как антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 42 (4): 769–776. дои : 10.1021/jm980363y . ПМИД   10052983 .
  2. ^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ   3408547 . ПМИД   22771770 .
  3. ^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ   3408547 . ПМИД   22771770 .
  4. ^ Карпи С., Фольи С., Романини А., Пеллегрино М., Адинольфи Б., Подеста А. и др. (август 2015 г.). «AM251 индуцирует апоптоз и остановку клеточного цикла G2/M в клетках меланомы человека A375» (PDF) . Противораковые препараты . 26 (7): 754–762. doi : 10.1097/CAD.0000000000000246 . hdl : 11568/750318 . ПМИД   25974027 . S2CID   205526223 . Архивировано (PDF) из оригинала 2 июля 2021 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: aef1de2aa18efb113d7e09f6c9f28d63__1707057360
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/ae/63/aef1de2aa18efb113d7e09f6c9f28d63.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
AM-251 (drug) - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)