АМ-251 (препарат)
![]() | |
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.162.062 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 21 Cl 2 I N 4 О |
Молярная масса | 555.24 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
AM-251 обратным агонистом CB1 каннабиноидного рецептора является . АМ-251 структурно очень близок к римонабанту ; оба являются биарилпиразола антагонистами каннабиноидных рецепторов . В АМ-251 п - хлоргруппа , присоединенная к фенильному заместителю при С-5 пиразольного кольца, заменена п - йодгруппой . Полученное соединение демонстрирует немного лучшую аффинность связывания с CB 1 рецептором (со значением Ki 7,5 нМ), чем римонабант, значение K i которого составляет 11,5 нМ, однако AM-251 примерно в два раза более селективен в отношении рецептор CB 1 по сравнению с римонабантом. [1] Как и римонабант, он также является антагонистом мю-опиоидных рецепторов. [2] что ослабляет анальгетический эффект. [3]
AM251 продемонстрировал in vitro противоланомную активность против поджелудочной железы и клеток рака толстой кишки . [4]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лан Р., Лю Кью, Фан П., Лин С., Фернандо С.Р., МакКаллион Д. и др. (февраль 1999 г.). «Взаимосвязь структура-активность производных пиразола как антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 42 (4): 769–776. дои : 10.1021/jm980363y . ПМИД 10052983 .
- ^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .
- ^ Сили К.А., Брентс Л.К., Фрэнкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов и каннабиноидов» . Нейрофармакология . 63 (5): 905–915. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.046 . ПМЦ 3408547 . ПМИД 22771770 .
- ^ Карпи С., Фольи С., Романини А., Пеллегрино М., Адинольфи Б., Подеста А. и др. (август 2015 г.). «AM251 индуцирует апоптоз и остановку клеточного цикла G2/M в клетках меланомы человека A375» (PDF) . Противораковые препараты . 26 (7): 754–762. doi : 10.1097/CAD.0000000000000246 . hdl : 11568/750318 . ПМИД 25974027 . S2CID 205526223 . Архивировано (PDF) из оригинала 2 июля 2021 г.