Эторфин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.035.017 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 33 Н О 4 |
| Молярная масса | 411.542 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Эторфин ( М99 ) — полусинтетический опиоид, обладающий анальгетической активностью примерно в 1000–3000 раз большей, чем у морфина . [1] Впервые он был получен в 1960 году из орипавина , который обычно содержится не в экстракте опийного мака , а в родственных растениях Papaver orientale и Papaver bracteatum . [2] Он был воспроизведен в 1963 году исследовательской группой Макфарлана Смита в Горги , Эдинбург , под руководством Кеннета Бентли. [3] Его можно производить из тебаина . [4]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Эторфин доступен на законных основаниях только для использования в ветеринарии и строго регулируется законом. Его часто используют для обездвиживания слонов и других крупных млекопитающих. Дипренорфин (Ревивон) — антагонист опиоидных рецепторов, который можно вводить пропорционально количеству используемого эторфина (в 1,3 раза), чтобы обратить его действие. Ветеринарный эторфин смертелен для человека. По этой причине в комплект, поставляемый ветеринарам, вместе с эторфином всегда входит человеческий антидот.
Человеческим антидотом обычно является налоксон , а не дипренорфин, и его всегда готовят перед приготовлением эторфина для немедленного введения после случайного воздействия эторфина на человека. ЛД у человека составляет 3 мкг, что привело к требованию включения в 50 состав препарата равной дозы антидота – дипренорфина или налоксона .
Одним из его главных преимуществ является скорость действия и, что более важно, скорость, с которой дипренорфин обращает вспять свои эффекты. Высокая частота побочных эффектов, включая тяжелую сердечно-легочную депрессию, привела к тому, что эторфин впал в немилость в общей ветеринарной практике. Однако его высокая эффективность в сочетании с быстрым действием как эторфина, так и его антагониста дипренорфина означает, что он нашел применение при отлове крупных млекопитающих, таких как носороги и слоны, где быстрое начало и быстрое выздоровление очень важны. важный. Высокая эффективность эторфина означает, что достаточное количество эторфина можно вводить крупным диким млекопитающим с помощью шприца (дротика).
Иммобилон для крупных животных представляет собой комбинацию эторфина и малеата ацепромазина . Антидот эторфина Large Animal Revivon , специфичный для человека содержит в основном дипренорфин для животных и антидот на основе налоксона , который следует приготовить перед приемом эторфина. Дозы 5–15 мг достаточно, чтобы обездвижить африканского слона , а дозы 2–4 мг достаточно, чтобы обездвижить черного носорога . [5]
Фармакология
[ редактировать ]мощным неселективным полным агонистом µ- Эторфин является , δ- и κ-опиоидных рецепторов . [6] [7] Он имеет слабое сродство к ноцицептиновым рецепторам . [8] ЛД 50 эторфина для человека составляет 3 мкг. [9]
Юридический статус
[ редактировать ]В Гонконге Гонконга эторфин регулируется Приложением 1 Главы 134 Постановления об опасных наркотиках . Его могут легально использовать только медицинские работники и в университетских исследовательских целях. Вещество может отпускаться фармацевтами по рецепту. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10 000 долларов США ( HKD ). Наказание за торговлю или производство этого вещества составляет штраф в размере 5 000 000 гонконгских долларов и пожизненное заключение. Хранение вещества для употребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и карается штрафом в размере 1 000 000 гонконгских долларов и/или 7 годами тюремного заключения. [10]
В Нидерландах эторфин включен в список I Закона об опиуме . Его используют только в ветеринарных целях в зоопарках для обездвиживания крупных животных. [11]
В США эторфин внесен в список препаратов I с ASCCN 9056, хотя его гидрохлоридная соль классифицируется как препарат II с ASCCN 9059. [12]
В Великобритании в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года эторфин контролируется как вещество класса А. [13]
В Италии эторфин запрещен законом, как и исходные соединения дигидроэторфин и ацеторфин . (Данные за 2022 год) [14]
См. также
[ редактировать ]- 6,14-Эндоэтенотетрагидроорипавин - центральное ядро всех сложных опиоидов Бентли, к которому относится класс эторфин.
- Дигидроэторфин - близкий аналог эторфина, который использовался в качестве опиоидного обезболивающего для людей в Китае.
- Тиенорфин
- Сравнение эффективности опиоидов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бентли К.В., Харди Д.Г. (июнь 1967 г.). «Новые анальгетики и молекулярные перестройки в группе морфина-тебаина. 3. Спирты 6,14-эндоэтенотетрагидроорипавинового ряда и производные аналоги N-аллилнорморфина и -норкодеина». Журнал Американского химического общества . 89 (13): 3281–3292. дои : 10.1021/ja00989a032 . ПМИД 6042764 .
- ^ Аггравал А (1995). «Глава 3 Опиум: король наркотиков» . Наркотические средства . Нью-Дели: Национальный книжный фонд. стр. xvi+161. ISBN 81-237-1383-5 .
- ^ Бентли К.В., Харди Д.Г. (1963). «Новые сильнодействующие анальгетики из ряда морфия». Труды Химического общества . 220 : 189–228. дои : 10.1039/PS9630000189 .
- ^ Хуанг XR, Шримуруган С., Ли Г.Х., Чен С. (февраль 2011 г.). «Простой синтез и структурная проверка эторфина и дигидроэторфина из кодеина» . Журнал Китайского химического общества . 58 (1): 101–107. дои : 10.1002/jccs.201190048 . ISSN 0009-4536 .
- ^ «Эторфин гидрохлорид» . Ветеринария дикой природы: иммобилизационная медицина для животных, животных зоопарков . Зоофарм. Архивировано из оригинала 8 сентября 2016 г. Проверено 11 октября 2013 г.
- ^ Пастернак Г. (17 апреля 2013 г.). Опиатные рецепторы . Springer Science & Business Media. стр. 444–. ISBN 978-1-60761-990-1 .
- ^ Гарагозлу П., Хашеми Э., Делори Т.М., Кларк Дж.Д., Ламех Дж. (январь 2006 г.). «Фармакологические профили опиоидных лигандов каппа-опиоидных рецепторов» . БМК Фармакология . 6 (1): 3. дои : 10.1186/1471-2210-6-3 . ПМК 1403760 . ПМИД 16433932 .
- ^ Хокинсон Дж. Э., Акоста-Бурруэль М., Эпития С.А. (февраль 2000 г.). «Профили опиоидной активности указывают на сходство между FQ ноцицептина / орфанина и опиоидными рецепторами». Европейский журнал фармакологии . 389 (2–3): 107–114. дои : 10.1016/S0014-2999(99)00904-8 . ПМИД 10688973 .
- ^ Ривьер Ж. Э., Папич М. Г. (17 марта 2009 г.). Ривьер Ж.Э., Папич М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. п. 32. ISBN 978-0-8138-2061-3 .
- ^ «Электронное законодательство Гонконга» . www.elegislation.gov.hk . Проверено 30 марта 2022 г.
- ^ «Опиумный закон» . Министерство внутренних дел и отношений с Королевством (на голландском языке) . Проверено 30 марта 2022 г.
- ^ «Эторфин» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США. Идентификатор 26721 . Проверено 30 марта 2022 г.
- ^ «Список наиболее часто встречающихся наркотиков, которые в настоящее время контролируются в соответствии с законодательством о злоупотреблении наркотиками» . GOV.UK. Проверено 30 марта 2022 г.
- ^ «Таблицы наркотических и психотропных веществ» . Министерство здравоохранения (на итальянском языке) . Проверено 9 апреля 2022 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Страница Opioids.com, посвященная эторфину
- Эторфин: молекула месяца