Ацетилфентанил
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | перорально, в/в, в/м, индуляция |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.169.973 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 26 Н 2 О |
| Молярная масса | 322.452 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ацетилфентанил ( ацетилфентанил ) опиоидный анальгетик , аналог фентанила . — [4] Исследования показали, что ацетилфентанил в 15 раз более эффективен, чем морфин . [5] [6] это означало бы, что, несмотря на то, что он несколько слабее фентанила, он, тем не менее, в несколько раз сильнее чистого героина . Он никогда не имел лицензии на медицинское использование, а продавался только на незаконном рынке наркотиков . Ацетилфентанил был обнаружен одновременно с самим фентанилом и лишь изредка встречался на незаконном рынке в конце 1980-х годов. Однако в 2013 году канадская полиция изъяла 3 килограмма ацетилфентанила. [7] В качестве агониста мю-опиоидных рецепторов ацетилфентанил может служить прямой заменой оксикодона, героина или других опиоидов. Общие побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны таковым самого фентанила и включают зуд , тошноту и потенциально смертельное угнетение дыхания . Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в начале 2000-х годов в Эстонии началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [8] [9] [10]
Летальные исходы
[ редактировать ]Европа
[ редактировать ]Ацетилфентанил был аналитически подтвержден при 32 смертельных случаях в четырех европейских государствах-членах в период с 2013 по август 2015 года: в Германии (2), Польше (1), Швеции (27) и Великобритании (2). [3]
Россия
[ редактировать ]С 2012 года в России с ацетилфентанилом было связано двенадцать смертей. [3] [11]
Соединенные Штаты
[ редактировать ]Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выпустили предупреждение о состоянии здоровья, в котором сообщается, что в период с марта 2013 года по май 2013 года в Род-Айленде среди потребителей инъекционных наркотиков (в возрасте от 19 до 57 лет) произошло 14 смертей от передозировки, связанной с инъекционным ацетилфентанилом. После подтверждения пяти передозировок в одном округе, в том числе со смертельным исходом, Пенсильвания попросила коронеров и судмедэкспертов по всему штату провести проверку на ацетилфентанил. В результате этого расследования Пенсильвания подтвердила по крайней мере один случай смерти от передозировки ацетилфентанила и приписала как минимум 50 смертельных случаев фентанилу или ацетилфентанилу в первой половине 2013 года. [12] [13] В июле 2015 года Управление по борьбе с наркотиками сообщило о 52 подтвержденных смертельных случаях, связанных с ацетилфентанилом, в США в период с 2013 по 2015 год. [14]
Япония
[ редактировать ]одно смертельное отравление, вызванное внутривенной инъекцией продукта «соли для ванн», содержащего ацетилфентанил, смешанный с 4'-метокси-α-пирролидинопентиофеноном ( замещенным катиноном ). В 2016 году было зарегистрировано [15]
Юридический статус
[ редактировать ]Канада
[ редактировать ]Как аналог фентанила, ацетилфентанил является Списка I. контролируемым препаратом [1]
Китай
[ редактировать ]По состоянию на октябрь 2015 года ацетилфентанил является контролируемым веществом в Китае. [16]
Соединенные Штаты
[ редактировать ]ацетилфентанил внесен в список контролируемых веществ I. По состоянию на май 2015 года [17]
Швейцария
[ редактировать ]По состоянию на март 2023 г. [update], ацетилфентанил является контролируемым веществом в Швейцарии. [18]
Великобритания
[ редактировать ]Ацетилфентанил был признан препаратом класса А как аналог фентанила в 1986 году. [19]
Передозировка
[ редактировать ]Сообщалось, что передозировка ацетилфентанила клинически очень напоминает передозировку героином. Кроме того, хотя налоксон (Наркан) эффективен при лечении передозировки ацетилфентанила, могут потребоваться более высокие, чем обычно, дозы антидота. [5]
Обнаружение в жидкостях организма
[ редактировать ]Ацетилфентанил можно определить количественно в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Посмертные концентрации ацетилфентанила в периферической крови у жертв острой передозировки находились в диапазоне 89–945 мкг/л. [20] [21]
См. также
[ редактировать ]- 3-метилбутирфентанил
- 3-метилфентанил
- 4-фторфентанил
- α-Метилфентанил
- Бутирфентанил
- Фуранилфентанил
- Гомофентанил
- Список аналогов фентанила
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Закон о контролируемых наркотиках и веществах» . ИзомерДизайн .
- ^ «Двое обвинены в фальсификации показаний свидетелей в совместном расследовании полиции Вунсокета, DEA» . Прокуратура США: округ Род-Айленд . Министерство юстиции США. 6 июня 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Европейский центр мониторинга наркозависимости; Европейское полицейское управление (июнь 2016 г.). Совместный отчет EMCDDA и Европола по ацетилфентанилу . Европейский центр мониторинга наркотиков и наркозависимости (EMCDDA). дои : 10.2810/890694 . ISBN 9789291689163 .
- ^ Хеландер А., Бекберг М., Бек О. (20 апреля 2016 г.). «Отравления, связанные с аналогами фентанила ацетилфентанилом, 4-метоксибутирфентанилом и фуранилфентанилом: результаты шведского проекта STRIDA». Клиническая токсикология . 54 (4): 324–32. дои : 10.3109/15563650.2016.1139715 . ПМИД 26850293 . S2CID 41668288 .
- ^ Перейти обратно: а б Хигашикава Ю., Сузуки С. (июнь 2008 г.). «Исследование 1-(2-фенетил)-4-( N -пропионилиланилино)пиперидина (фентанила) и родственных ему соединений. VI. Связь структуры и анальгетической активности фентанила, метилзамещенных фентанилов и других аналогов». Судебная токсикология . 26 (1): 1–5. дои : 10.1007/s11419-007-0039-1 . ISSN 1860-8965 . S2CID 22092512 .
- ^ Ацето, доктор медицинских наук, Боуман Э.Р., Харрис Л.С., Мэй Э.Л. (1989). «Исследование зависимости от новых соединений у макак-резус, крыс и мышей (1989)» (PDF) . Исследовательская монография NIDA . 95 : 578–631. ПМИД 2641054 . Архивировано из оригинала (PDF) 22 декабря 2016 г. Проверено 26 августа 2016 г.
- ^ «Чрезвычайно сильное обезболивающее попадает на черный рынок Монреаля» . Новости CBS . 13 мая 2013 г.
- ^ Маунтни Дж., Жиродон И., Денисов Г., Гриффитс П. (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упустили признаки? Очень мощный, и его популярность растет в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–31. дои : 10.1016/j.drugpo.2015.04.003 . ПМИД 25976511 .
- ^ Руангьюттикарн В., Лоу М.И., Роллинз Д.Э., Муди Д.Е. (май – июнь 1990 г.). «Обнаружение фентанила и его аналогов методом иммуноферментного анализа». Журнал аналитической токсикологии . 14 (3): 160–4. дои : 10.1093/jat/14.3.160 . ПМИД 2374405 .
- ^ Кролл Д. (29 августа 2013 г.). «CDC предупреждает о новом смертельном дизайнерском препарате ацетил фентанил» . Форбс .
- ^ Мелентьев А.Б., Катаев С.С., Дворская О.Н. (февраль 2015 г.). «Идентификация и аналитические свойства метаболитов ацетилфентанила». Журнал аналитической химии . 70 (2): 240–248. дои : 10.1134/S1061934815020124 . ISSN 1061-9348 . S2CID 95218072 .
- ^ Центры по профилактике заболеваний (CDC) (август 2013 г.). «Смертельные случаи от передозировки ацетилфентанила – Род-Айленд, март-май 2013 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 62 (34): 703–4. ПМК 4604997 . ПМИД 23985500 .
- ^ Лозье М.Дж., Бойд М., Стэнли С., Огилви Л., Кинг Э., Мартин С., Льюис Л. (июнь 2015 г.). «Ацетил фентанил, новый аналог фентанила, стал причиной 14 смертей от передозировки в Род-Айленде, март-май 2013 г.» . Журнал медицинской токсикологии . 11 (2): 208–17. дои : 10.1007/s13181-015-0477-9 . ПМЦ 4469714 . ПМИД 25934111 .
- ^ Управление по борьбе с наркотиками (июль 2015 г.). «Ацетил фентанил» (PDF) . Управление по контролю за утечкой Управления по борьбе с наркотиками.
- ^ Ёнемицу К., Сасао А., Мисима С., Оцу Ю., Нишитани Ю. (октябрь 2016 г.). «Случай смертельного отравления внутривенным введением «солей для ванн», содержащих ацетилфентанил и 4-метокси ПВ8». Международная судебно-медицинская экспертиза . 267 : e6–e9. doi : 10.1016/j.forsciint.2016.08.025 . ПМИД 27591912 .
- ^ Уведомление о введении мер по включению и контролю нелекарственных наркотических средств и психотропных веществ [Уведомление о печатании и распространении «Мер по внесению в списки нефармацевтических наркотических средств и психотропных веществ»]. sfda.gov.cn (на китайском языке). 29 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «80 FR 29227 - Списки контролируемых веществ: временное внесение ацетилфентанила в Список I» . Издательство правительства США (GPO). 21 мая 2015 года . Проверено 30 июня 2015 г.
- ^ «Постановление ЭОД о списках наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и вспомогательных химических веществ» . Fedlex.admin.ch (на немецком языке). 30 мая 2011 г.
- ^ «Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года (изменение) Приказ 1986 года» . Министерство внутренних дел Великобритании. 16 декабря 1986 г.
- ^ Паттон А.Л., Сили К.А., Пулла С., Раш Н.Дж., Моран К.Л., Фантегросси В.Е. и др. (февраль 2014 г.). «Количественное измерение ацетилфентанила и ацетилнорфентанила в моче человека методом ЖХ-МС/МС». Аналитическая химия . 86 (3): 1760–6. дои : 10.1021/ac4036197 . ПМИД 24354295 .
- ^ Базельт РЦ (2017). «Ацетилфентанил» (PDF) . Распространение токсичных лекарственных средств и химических веществ в организме человека . Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. ISBN 978-0-692-77499-1 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Стогнер Дж. М. (декабрь 2014 г.). «Потенциальная угроза ацетилфентанила: юридические проблемы, загрязненный героин и ацетилфентанил, «замаскированный» под другие опиоиды». Анналы неотложной медицины . 64 (6): 637–9. doi : 10.1016/j.annemergmed.2014.07.017 . ПМИД 25153008 .