Убенимекс
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N -[(2S , 3R ) -3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутаноил] -L -лейцин | |
| Систематическое название ИЮПАК ( 2S )-2-[(2S , 3R ) -3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутанамидо]-4-метилпентановая кислота | |
| Другие имена Бестатин; N -[(2S , 3R ) -3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутирил] -L -лейцин | |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
| Информационная карта ECHA | 100.055.917 |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 16 Н 24 Н 2 О 4 | |
| Молярная масса | 308.378 g·mol −1 |
| Температура плавления | 245 ° C (473 ° F, 518 К) (разлагается) |
| Опасности | |
| СГС Маркировка : [2] | |
 | |
| Предупреждение | |
| Х315 , Х319 , Х335 | |
| P261 , P264 , P271 , P280 , P302+P352 , P304+P340 , P305+P351+P338 , P312 , P321 , P332+P313 , P337+P313 , P362 , P403+P233 , P405 | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Убенимекс ( МНН ), также более известный как бестатин , является конкурентным обратимым ингибитором протеазы . Является ингибитором аргиниламинопептидазы ( аминопептидазы В), [3] лейкотриен А 4 гидролаза ( металлопротеаза цинка , которая проявляет как эпоксидгидролазную , так и аминопептидазную активность), [4] аланиламинопептидаза (аминопептидаза M/N), [5] лейцил/цистиниламинопептидаза (окситоциназа/вазопрессиназа), [6] [7] и мембранная дипептидаза (лейкотриен D 4 гидролаза). Его изучают для использования при лечении острого миелоцитарного лейкоза. [8] и лимфедема . [9] Его получают из Streptomyces olivoreticuli . [10] Было обнаружено, что убенимекс ингибирует ферментативную деградацию окситоцина , вазопрессина , энкефалинов и различных других пептидов и соединений. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ N-((2S,3R)-3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутирил)-L-лейцин в Sigma-Aldrich
- ^ «Убенимекс» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 12 декабря 2021 г.
- ^ Умедзава, Х.; Аояги, Т.; Суда, Х.; Хамада, М.; Такеучи, Т. (1976). «Бестатин, ингибитор аминопептидазы В, вырабатываемый актиномицетами» . Журнал антибиотиков . 29 (29): 97–99. дои : 10.7164/антибиотики.29.97 . ПМИД 931798 .
- ^ Мускардин, Д.Т.; Фёлкель, НФ; Фитцпатрик, ФА (1994). «Модуляция образования лейкотриенов в легких и перфузионного давления с помощью бесстатина, ингибитора гидролазы лейкотриен А4». Биохимическая фармакология . 48 (48): 131–137. дои : 10.1016/0006-2952(94)90232-1 . ПМИД 8043014 .
- ^ К Секин; Х Фуджи; Ф. Абэ (1999). «Индукция апоптоза бестатином (убенимексом) в линиях лейкозных клеток человека» . Лейкемия . 13 (5): 729–734. дои : 10.1038/sj.leu.2401388 . ПМИД 10374877 .
- ^ Наканиши Ю, Номура С, Окада М, Ито Т, Кацумата Ю, Киккава Ф, Хаттори А, Цудзимото М, Мизутани С (2000). «Иммуноаффинная очистка и характеристика нативной плацентарной лейцинаминопептидазы/окситоциназы из плаценты человека». Плацента . 21 (7): 628–34. дои : 10.1053/plac.2000.0564 . ПМИД 10985965 .
- ^ Наруки М, Мизутани С, Гото К, Цудзимото М, Накадзато Х, Итакура А, Мизуно К, Кураучи О, Киккава Ф, Томода Ю (1996). «Окситоцин гидролизуется ферментом плаценты человека, который идентичен окситоциназе сыворотки беременных». Пептиды . 17 (2): 257–61. дои : 10.1016/0196-9781(95)02124-8 . ПМИД 8801531 . S2CID 28486489 .
- ^ Хираяма, Ю; Сакамаки, С; Такаянаги, Н; Цудзи, Ю; Сагава, Т; Чиба, Х; Мацунага, Т; Ниицу, Ю (2003). «Химиотерапия убенимексом, соответствующая возрасту пациента и органным заболеваниям, в 18 случаях острого миелогенного лейкоза у пожилых пациентов - эффекты, осложнения и долгосрочная выживаемость». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия . 30 (8): 1113–8. ПМИД 12938265 .
- ^ Тиан, Вт; Роксон, С; Цзян, X; Ким, Дж; Бегай, А; Перемешать, EM; Ту, АБ; Крибб, М; Непящих, З; Ферозе, АХ; Заманян, RT; Диллон, РТ; Фёлкель, НФ; Петерс-Голден, М; Китаевский, Дж; Диксон, Дж. Б.; Николлс, MR (2017). «Антагонизм к лейкотриену B4 улучшает экспериментальную лимфедему» . Наука трансляционной медицины . 9 (389): eaal3920. doi : 10.1126/scitranslmed.aal3920 . ПМИД 28490670 .
- ^ Бовуа, Б; Дозонн, Д. (январь 2006 г.). «Ингибиторы аминопептидазы-N/CD13 (EC 3.4.11.2): химия, биологические оценки и терапевтические перспективы» . Обзоры медицинских исследований . 26 (1): 88–130. дои : 10.1002/мед.20044 . ПМК 7168514 . ПМИД 16216010 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- по Онлайн -база данных MEROPS пептидазам и их ингибиторам: Бестатин
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |