RWJ-394674
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 33 Н 38 Н 2 О |
| Молярная масса | 478.680 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
RWJ-394674 — препарат, который используется в научных исследованиях. Это мощный, активный при пероральном приеме анальгетик , вызывающий незначительное угнетение дыхания . RWJ-394674 сам по себе является мощным и селективным агонистом δ -опиоидных рецепторов с K i 0,24 нМ в δ и 72 нМ в µ. Однако, попав в организм, RWJ-394674 деалкилируется до монодезэтилового метаболита RWJ-413216 , который является мощным агонистом µ-опиоидного рецептора и имеет меньшее сродство к δ (K i 0,26 нМ у µ, 46,7 нМ у δ). . Таким образом, эффект RWJ-394674 при введении in vivo вызывает мощные агонистические эффекты как на μ-, так и на δ-рецепторы за счет комбинированного действия исходного препарата и его активного метаболита, при этом эффекты δ-агониста противодействуют угнетению дыхания из-за эффектов μ-опиоида. и единственным заметным побочным эффектом является седативный эффект . [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кодд Э.Э., Карсон Дж.Р., Колберн Р.В., Дакс С.Л., Десаи-Кригер Д., Мартинес Р.П. и др. (сентябрь 2006 г.). «Новый, активный при пероральном приеме, дельта-опиоид RWJ-394674 биотрансформируется в мощный мю-опиоид RWJ-413216». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (3): 1273–9. дои : 10.1124/jpet.106.104208 . ПМИД 16766719 . S2CID 13165519 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |