МКОППБ
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Ч 40 Н 4 |
Молярная масса | 408.634 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
MCOPPB — это препарат, который действует как мощный и селективный агонист ноцицептинового рецептора , с pKi 10,07 и гораздо более слабой активностью в отношении других опиоидных рецепторов. Он имеет лишь умеренное сродство к мю-опиоидному рецептору , слабое сродство к каппа-опиоидному рецептору и незначительное связывание с дельта-опиоидным рецептором . В исследованиях на животных MCOPPB оказывает мощное анксиолитическое действие без угнетения памяти или двигательных функций, а также с легкими седативными побочными эффектами, которые не проявляются до тех пор, пока дозы значительно превышают диапазон эффективных анксиолитических доз. [1] [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хирао А., Имаи А., Суги Ю., Ямада Ю., Хаяши С., Тоидэ К. (март 2008 г.). «Фармакологическая характеристика вновь синтезированного агониста FQ-рецептора ноцицептина/орфанина 1-[1-(1-метилциклооктил)-4-пиперидинил]-2-[(3R)-3-пиперидинил]-1H-бензимидазол в качестве анксиолитического средства» . Журнал фармакологических наук . 106 (3): 361–8. дои : 10.1254/jphs.fp0071742 . ПМИД 18319566 .
- ^ Хаяши С., Хирао А., Имаи А., Накамура Х., Мурата Ю., Охаши К., Наката Е. (февраль 2009 г.). «Новый непептидный агонист рецептора ноцицептина/орфанина FQ, 1-[1-(1-метилциклооктил)-4-пиперидинил]-2-[(3R)-3-пиперидинил]-1H-бензимидазол: дизайн, синтез и структура - Взаимосвязь активности пероральных рецепторов в головном мозге для перорального сильнодействующего противотревожного препарата». Журнал медицинской химии . 52 (3): 610–25. дои : 10.1021/jm7012979 . ПМИД 19125610 .