Феназоцин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Феназоцин, Феназоцин, DEA № 9715 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.004.397 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 27 НЕТ |
| Молярная масса | 321.464 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Феназоцин (торговые марки Принадол , Нарфен ) — опиоидный анальгетик , родственный пентазоцину и имеющий аналогичный профиль действия. [2]
Эффекты феназоцина включают аналгезию и эйфорию , также могут включать дисфорию и галлюцинации при высоких дозах, скорее всего, из-за действия на κ-опиоидные и σ-рецепторы . [3] Феназоцин, по-видимому, является гораздо более сильным анальгетиком с меньшим количеством побочных эффектов, чем пентазоцин, вероятно, из-за более благоприятного соотношения связывания μ /κ. Феназоцин является гораздо более сильным анальгетиком, чем пентазоцин и другие препараты ряда бензоморфана, скорее всего, из-за наличия N -фенетильного замещения, которое, как известно, усиливает мю-опиоидную активность во многих классах опиоидных анальгетиков. [4] Кроме того, он не вызывает спазма сфинктера Одди , что делает его более подходящим, чем морфин, для лечения болей в желчных протоках или поджелудочной железе . [5]
Что касается двух энантиомеров феназоцина, ( R )-феназоцина. [ нужны разъяснения ] имеет в двадцать раз большую эффективность морфина в качестве анальгетика, [6] в то время как ( S )-феназоцин примерно в четыре раза сильнее морфина. [7] [ нужна полная цитата ]
История
[ редактировать ]Феназоцин был изобретен в 1950-х годах. [8] [9] Это был один из ряда бензоморфановых опиоидов (включая пентазоцин , дезоцин и циклазоцин ), разработанных в поисках сильных анальгетиков, не вызывающих привыкания.
Феназоцин когда-то широко использовался и в основном поставлялся в виде таблеток гидробромидной соли по 5 мг для сублингвального применения (Нарфен, Принадол и другие названия), но его использование было прекращено в Соединенном Королевстве в 2001 году. [10]
Феназоцин некоторое время использовался в Соединенных Штатах, но потерял популярность; [ нужна ссылка ] оно остается веществом Списка II в соответствии с Законом о комплексном контроле и профилактике злоупотребления наркотиками (Закон о контролируемых веществах) 1970 года (CSA), но не производится. ASCCN DEA для феназоцина составляет 9715, а годовая квота производства на 2013 год составила 6 граммов. [11]
См. также
[ редактировать ]- Тапентадол - опиоидный анальгетик с пониженной вероятностью злоупотребления.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ US 2959594 , «Производные изобензморфана».
- ^ Харрис Л.С., Пирсон А.К. (февраль 1964 г.). «Некоторые антагонисты наркотиков из серии бензоморфана». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 143 : 141–8. ПМИД 14163985 .
- ^ Файнберг А.П., Криз I, Снайдер Ш. (ноябрь 1976 г.). «Опиатный рецептор: модель, объясняющая отношения структура-активность опиатных агонистов и антагонистов» . Труды Национальной академии наук США . 73 (11): 4215–9. Бибкод : 1976PNAS...73.4215F . дои : 10.1073/pnas.73.11.4215 . ПМК 431391 . ПМИД 186791 .
- ^ Хоптон Д. (январь 1971 г.). «Двойное слепое клиническое исследование обезболивающего действия феназоцина гидробромида (Нарфена) по сравнению с сульфатом морфина у пациентов с острой болью в животе» . Гут . 12 (1): 51–4. дои : 10.1136/gut.12.1.51 . ПМЦ 1411461 . ПМИД 4929685 .
- ^ Кларк, EGC (август 1959 г.). «Идентификация феназоцина, нового мощного анальгетика» . Природа . 184 (4684): 451. Бибкод : 1959Natur.184..451C . дои : 10.1038/184451a0 . ПМИД 13810504 . S2CID 4190489 .
- ^ Учебник фармакологии - стр. 117.
- ^ Кларк Э.Г. (8 августа 1959 г.). «Идентификация феназоцина, нового мощного анальгетика» . Природа . 184 (Приложение 7): 451. Бибкод : 1959Natur.184..451C . дои : 10.1038/184451a0 . ПМИД 13810504 . S2CID 4190489 .
- ^ Экенхофф Дж. Э. (май – июнь 1959 г.). «Феназоцин, новый бензоморфановый наркотический анальгетик». Анестезиология . 20 (3): 355–8. дои : 10.1097/00000542-195905000-00016 . ПМИД 13650222 . S2CID 30670011 .
- ^ «Ежемесячный информационный бюллетень по терминологии и кодированию» (PDF) . Информационное управление Национальной службы здравоохранения. Февраль 2001 г. Архивировано из оригинала (PDF) 6 ноября 2008 г. Проверено 11 января 2008 г.
- ^ «Квоты-2013» . Отдел контроля диверсий . Агентство по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США.