Оксапрозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Daypro, Dayrun, Duraprox и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а693002 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Связывание с белками | 99% |
| Метаболизм | Печень — 65% окисление и 35% конъюгация с глюкуроновой кислотой . 5% составляют активные фенольные метаболиты. |
| Период полувыведения | 54,9 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.040.254 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 15 Н О 3 |
| Молярная масса | 293.322 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Оксапрозин , также известный как оксапрозин , представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). [2] используется для облегчения воспаления , отека, скованности и боли в суставах, связанных с остеоартритом и ревматоидным артритом . По химическому составу это производное пропионовой кислоты . Безопасность и эффективность были установлены только у детей старше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом, а у пожилых людей существует повышенный риск побочных реакций.
Он был запатентован в 1967 году и одобрен для медицинского использования в 1983 году. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]В 2015 году оксапрозин был одним из двадцати НПВП, включенных в клиническое исследование для сравнения эффективности НПВП при краткосрочном лечении анкилозирующего спондилита (АС). Сравнение НПВП проводилось путем завершения рандомизированных контролируемых исследований НПВП у пациентов с активным АС. Об эффективности сообщалось через 2–12 недель, а также изучались побочные эффекты. Эффективность оценивали по изменению оценки боли и изменению продолжительности утренней скованности. Всего было завершено 26 исследований с общим числом участников 3410 (в 58% исследований было менее 50 участников). Хотя было обнаружено, что все 20 НПВП уменьшают боль сильнее, чем плацебо, 15 оказались значительно лучше. Что касается уменьшения утренней скованности и вероятности нежелательных явлений, существенных различий между НПВП не было. Был сделан вывод, что эторикоксиб более эффективен в уменьшении боли при АС, однако из-за небольших исследований и недостаточности доказательств ни один НПВП не может быть признан наиболее эффективным средством лечения АС. После эторикоксиба пациенты, принимавшие оксапрозин, испытывали наименьшую боль и меньше побочных эффектов, чем напроксен. [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. [5] [6] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [5] [6]
История
[ редактировать ]Оксапрозин был разработан и запатентован компанией Wyeth-Ayerst. [7] Патент США № 3578671 «Оксазолы» был подан 6 ноября 1967 г. и опубликован 11 мая 1971 г. [8] После подачи патента первое описание оксапрозина, проявляющего противовоспалительные свойства, было изложено в статье « Диарилоксазол и диаилтиазолалканокислоты: две новые серии нестероидных противовоспалительных средств». Эта статья была опубликована в журнале Nature в 1968 году. [9] [10] В декабре 1988 года Wyeth-Ayerst передала компании Searle права на маркетинг в США, Канаде, Пуэрто-Рико и странах Карибского бассейна. [7]
Daypro стал доступен 5 января 1993 года. По оценкам «The Pink Sheet», средняя оптовая цена Daypro от Searle составляла 112,30 доллара за 100 таблеток (600 мг). [7] Цена была сопоставима с другими НПВП, отпускаемыми по рецепту.
Общество и культура
[ редактировать ]одобрение FDA
[ редактировать ]Заявка на новый препарат оксапрозина (NDA 18-841) была подана в FDA 10 августа 1982 года. Препарат прошел проверку «День NDA» 15–16 июня 1992 года. После того, как Сирл согласился завершить семь постмаркетинговых исследований фазы IV. 22 октября FDA одобрило Daypro 29 октября 1992 г. [7]
После одобрения Daypro компанией Searle другие компании подали в FDA сокращенные заявки на новые лекарства (ANDA). Daypro от Searle внесен в список эталонных препаратов, подтверждающих биоэквивалентность ANDA. Ниже приведена таблица со списком всех одобренных продуктов оксапрозина.
| Компания [11] | Дата одобрения FDA [11] |
|---|---|
| Дж. Д. Сирл | 29 октября 1992 г. |
| Апотекс Инк | 2 сентября 2004 г. |
| ООО «Лаборатории доктора Редди» | 31 января 2001 г. |
| Ивакс Суб Тева | 13 мая 2002 г. |
| Сандоз | 31 января 2002 г. |
| Сан Фарм Индс Инк. | 3 января 2002 г. |
| Тева | 3 июля 2002 г. |
Напоминает
[ редактировать ]Компания Advantage Dose LLC отозвала таблетки оксапрозина 26 ноября 2008 г. Компания не соблюдала требования cGMP. (Отзыв №Д-837-2009) [12]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Гринблатт DJ, Матлис Р., Скавоне Дж. М., Блайден Г.Т., Харматц Дж.С., Шейдер Р.И. (март 1985 г.). «Фармакокинетика оксапрозина у пожилых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 19 (3): 373–378. дои : 10.1111/j.1365-2125.1985.tb02656.x . ПМЦ 1463728 . ПМИД 3986088 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 520. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Ван Р., Дасгупта А., Уорд М.М. (июнь 2016 г.). «Сравнительная эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов при анкилозирующем спондилите: метаанализ байесовской сети клинических исследований» . Анналы ревматических болезней . 75 (6): 1152–1160. doi : 10.1136/annrheumdis-2015-207677 . ПМЦ 11034804 . ПМИД 26248636 . S2CID 20375113 .
- ^ Jump up to: а б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б с д Проект соглашения о неразглашении, 1992 год . Чеви Чейз, доктор медицины: FDC Reports, Inc., 1992. стр. I-462.
- ^ Оксазолы , получено 7 декабря 2015 г.
- ^ Браун К., Кавалла Дж. Ф., Грин Д., Уилсон А.Б. (июль 1968 г.). «Диарилоксазол и диарилтиазолалканоовые кислоты: две новые серии нестероидных противовоспалительных средств» . Природа . 219 (5150): 164. Бибкод : 1968Natur.219..164B . дои : 10.1038/219164a0 . ПМИД 5301713 . S2CID 4214027 .
- ^ Индекс Merck: энциклопедия химических веществ, лекарств и биологических препаратов . Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Исследовательские лаборатории Merck. 2001. ISBN 9780911910131 .
- ^ Jump up to: а б «Оранжевая книга: одобренные лекарственные препараты, прошедшие оценку терапевтической эквивалентности» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 2 декабря 2015 г.
- ^ «Отчет FDA о правоприменении» (PDF) . FDA.gov . 24 июня 2009 года . Проверено 2 декабря 2015 г.
