Трифлузал

Трифлузал
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	B01AC18 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	322-79-2 ;
ПабХим CID	9458 ;
Лекарственный Банк	ДБ08814 ;
ХимическийПаук	9086 ;
НЕКОТОРЫЙ	1Z0YFI05OO ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1332032 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8045305 ;
Информационная карта ECHA	100.005.726
Химические и физические данные
Формула	С 10 Ч 7 Ж 3 О 4
Молярная масса	248.157 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Трифлузал – ингибитор агрегации тромбоцитов , который был открыт и разработан в лабораториях Uriach и коммерциализирован в Испании с 1981 года. В настоящее время он доступен в 25 странах Европы, Азии, Африки и Америки. Это производное ацетилсалициловой кислоты (АСК; аспирин), в котором атом водорода в бензольном кольце заменен трифторметильной группой . Торговые названия включают Disgren , Grendis , Aflen и Triflux . ^{[ 1 ]}

Трифлусал имеет несколько механизмов действия , которые способствуют эффекту препарата. Это ингибитор ЦОГ-1 . Он также ингибирует активацию ядерного фактора kB , который, в свою очередь, регулирует экспрессию мРНК молекулы адгезии сосудистых клеток-1, необходимой для агрегации тромбоцитов . Кроме того, Трифлузал сохраняет сосудистый простациклин , который оказывает антитромбоцитарный эффект. Трифлусал также блокирует фосфодиэстеразу , повышая концентрацию цАМФ , а также может увеличивать синтез оксида азота в нейтрофилах .

Механизм действия

Трифлусал – селективный антиагрегант тромбоцитов;

блокирует циклооксигеназу , тем самым ингибируя тромбоксан А2 и тем самым предотвращая агрегацию тромбоцитов. ^{[ 2 ]}
сохраняет сосудистый простациклин , тем самым способствуя антиагрегантному эффекту ^{[ 2 ]}
ингибирует активацию ядерного фактора kB , который регулирует экспрессию мРНК молекулы адгезии сосудистых клеток-1, необходимой для агрегации тромбоцитов ^{[ 2 ]}
блокирует фосфодиэстеразу , тем самым увеличивая концентрацию цАМФ , тем самым способствуя антиагрегантному эффекту за счет ингибирования мобилизации кальция ^{[ 2 ]}
увеличивает синтез оксида азота в нейтрофилах ^{[ 2 ]}

Индикация

Трифлусал показан для;

Профилактика сердечно-сосудистых событий, таких как инсульт
Неотложная помощь при инфаркте мозга , инфаркте миокарда
Тромбопрофилактика при фибрилляции предсердий

Профилактика инсульта

В рекомендациях Европейской организации по борьбе с инсультом, опубликованных в 2008 г., ^{[ 3 ]} трифлузал был впервые рекомендован в качестве монотерапии, как альтернатива ацетилсалициловой кислоте (АСК) (аспирину) в сочетании с дипиридамолом или только клопидогрелом для вторичной профилактики атеротромботического инсульта. Эта рекомендация была основана на двойных слепых рандомизированных исследованиях TACIP и TAPIRSS, которые показали, что трифлузал так же эффективен, как и аспирин (ацетилсалициловая кислота, АСК, из которой получают Трифлузал), в предотвращении постинсультных сосудистых событий, имея при этом более благоприятный эффект. профиль безопасности. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Фармакокинетика

Он всасывается в тонком кишечнике , его биодоступность колеблется от 83% до 100%. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} Активным метаболитом Трифлузала является 2-гидрокси-4-трифторметилбензойная кислота, при которой Трифлузал метаболизируется эстеразой .

Ссылки

^ Мердок Д., Плоскер Г.Л. (2006). «Трифлузал: обзор его применения при инфаркте головного мозга и инфаркте миокарда, а также в качестве тромбопрофилактики при фибрилляции предсердий». Наркотики . 66 (5): 671–92. дои : 10.2165/00003495-200666050-00009 . ПМИД 16620146 . S2CID 195684205 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ПабХим. «Трифлузал» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 27 ноября 2021 г.
^ «Главная – Европейская организация по борьбе с инсультом» . 08.09.2023 . Проверено 10 сентября 2023 г.
^ Матиас-Гиу Х, Ферро Х.М., Альварес-Сабин Х., Торрес Ф., Хименес М.Д., Лаго А., Мело Т. (апрель 2003 г.). «Сравнение трифлузала и аспирина для профилактики сосудистых событий у пациентов после инфаркта головного мозга: исследование TACIP: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование» . Гладить . 34 (4): 840–8. дои : 10.1161/01.STR.0000063141.24491.50 . ПМИД 12649515 . S2CID 1387069 .
^ Кулебрас А., Ротта-Эскаланте Р., Вила Дж., Домингес Р., Абиуси Г., Фамулари А. и др. (апрель 2004 г.). «Трифлузал против аспирина для профилактики инфаркта головного мозга: рандомизированное исследование инсульта». Неврология . 62 (7): 1073–80. дои : 10.1212/01.wnl.0000113757.34662.aa . ПМИД 15079004 . S2CID 9065395 .
^ Исполнительный комитет Европейской организации по борьбе с инсультом (ESO), Писательский комитет ESO. (2008). «Руководство по лечению ишемического инсульта и транзиторной ишемической атаки 2008» . Цереброваскулярные заболевания . 25 (5): 457–507. дои : 10.1159/000131083 . ПМИД 18477843 .
^ Рамис Дж., Мис Р., Конте Л., Форн Дж. (1990). «Связывание с белками плазмы крови крысы и человека основного метаболита трифлузала». Эур Дж Фармакол . 183 (5): 1867–1868. дои : 10.1016/0014-2999(90)92202-Т .
^ Рамис Дж., Мис Р., Форн Дж., Торрент Дж., Горина Э., Жане Ф. (1991). «Фармакокинетика трифлузала и его основного метаболита HTB у здоровых людей после однократного перорального приема». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 16 (4): 269–73. дои : 10.1007/BF03189971 . ПМИД 1823870 . S2CID 6287466 .

[pmid16620146-1] Мердок Д., Плоскер Г.Л. (2006). «Трифлузал: обзор его применения при инфаркте головного мозга и инфаркте миокарда, а также в качестве тромбопрофилактики при фибрилляции предсердий». Наркотики . 66 (5): 671–92. дои : 10.2165/00003495-200666050-00009 . ПМИД 16620146 . S2CID 195684205 .

[:0-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ПабХим. «Трифлузал» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 27 ноября 2021 г.

[3] «Главная – Европейская организация по борьбе с инсультом» . 08.09.2023 . Проверено 10 сентября 2023 г.

[pmid12649515-4] Матиас-Гиу Х, Ферро Х.М., Альварес-Сабин Х., Торрес Ф., Хименес М.Д., Лаго А., Мело Т. (апрель 2003 г.). «Сравнение трифлузала и аспирина для профилактики сосудистых событий у пациентов после инфаркта головного мозга: исследование TACIP: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование» . Гладить . 34 (4): 840–8. дои : 10.1161/01.STR.0000063141.24491.50 . ПМИД 12649515 . S2CID 1387069 .

[pmid15079004-5] Кулебрас А., Ротта-Эскаланте Р., Вила Дж., Домингес Р., Абиуси Г., Фамулари А. и др. (апрель 2004 г.). «Трифлузал против аспирина для профилактики инфаркта головного мозга: рандомизированное исследование инсульта». Неврология . 62 (7): 1073–80. дои : 10.1212/01.wnl.0000113757.34662.aa . ПМИД 15079004 . S2CID 9065395 .

[6] Исполнительный комитет Европейской организации по борьбе с инсультом (ESO), Писательский комитет ESO. (2008). «Руководство по лечению ишемического инсульта и транзиторной ишемической атаки 2008» . Цереброваскулярные заболевания . 25 (5): 457–507. дои : 10.1159/000131083 . ПМИД 18477843 .

[7] Рамис Дж., Мис Р., Конте Л., Форн Дж. (1990). «Связывание с белками плазмы крови крысы и человека основного метаболита трифлузала». Эур Дж Фармакол . 183 (5): 1867–1868. дои : 10.1016/0014-2999(90)92202-Т .

[pmid1823870-8] Рамис Дж., Мис Р., Форн Дж., Торрент Дж., Горина Э., Жане Ф. (1991). «Фармакокинетика трифлузала и его основного метаболита HTB у здоровых людей после однократного перорального приема». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 16 (4): 269–73. дои : 10.1007/BF03189971 . ПМИД 1823870 . S2CID 6287466 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]