Нафамостат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | IV |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 17 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 347.378 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Нафамостата мезилат ( МНН ), синтетический ингибитор сериновой протеазы, является антикоагулянтом короткого действия . [ 1 ] а также его используют для лечения панкреатита. Он также обладает некоторыми потенциальными противовирусными и противораковыми свойствами. [ 2 ] Нафамостат является быстродействующим протеолитическим ингибитором и используется во время гемодиализа для предотвращения протеолиза фибриногена в фибрин . [ 3 ] Механизм действия нафамостата заключается в том, что он действует как медленно связывающийся субстрат, захватывающий целевой белок в промежуточной форме ацил-фермента, что приводит к видимому наблюдаемому ингибированию. [ 4 ] [ 5 ]
Он ингибирует большое количество Lys/Arg-специфичных сериновых протеиназ, а также является ингибитором триптазы , которая участвует в утечке кровеносных сосудов, что является симптомом геморрагической лихорадки денге и терминальной стадии шокового синдрома денге. [ 6 ] Он доступен в непатентованной форме, уже используемой для лечения некоторых кровотечений в некоторых странах. Существует риск тяжелых осложнений, таких как агранулоцитоз , гиперкалиемия и анафилаксия , которые необходимо учитывать при оказании неотложной помощи. [ 7 ] В некоторых странах его используют для лечения панкреатита и рака поджелудочной железы. [ нужна ссылка ]
Этот препарат был идентифицирован как потенциальная терапия для лечения COVID-19 . [ 8 ] клинические испытания в Японии, возможно, начнутся в марте 2020 года. [ 9 ] Имея доказательства того, что нафамостат является мощным противовирусным ингибитором клеток легких, в Корее начался второй раунд клинических испытаний с участием 10 больниц. [ 10 ] Множественная фаза 2/3 [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] и Фаза 3 [ 14 ] [ 15 ] Клинические испытания COVID-19 в разных странах продолжаются.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аль-Хорани Р.А., Десаи УР (ноябрь 2014 г.). «Последние достижения в области ингибиторов плазмина для лечения нарушений, связанных с фибринолизом» . Обзоры медицинских исследований . 34 (6): 1168–1216. дои : 10.1002/мед.21315 . ПМЦ 8788159 . ПМИД 24659483 . S2CID 22631056 .
- ^ Чэнь X, Сюй Z, Цзэн С, Ван X, Лю W, Цянь Л и др. (2019). «Молекулярный аспект противоопухолевого действия ингибитора протеазы нафамостата мезилата и его роль в потенциальном клиническом применении» . Границы онкологии . 9 : 852. doi : 10.3389/fonc.2019.00852 . ПМК 6733886 . ПМИД 31552177 .
- ^ Садахиро Т., Юдзава Х., Кимура Т., Огучи М., Морито Т., Мидзушима С., Хиросе Ю. (2018). «Современная практика неотложной терапии очистки крови в Японии и темы для дальнейшего изучения». Вклад в нефрологию . 196 : 209–214. дои : 10.1159/000485724 . ISBN 978-3-318-06297-7 . ПМИД 30041229 .
- ^ Рамджи М.К., Хендерсон И.М., Маклафлин С.Б., Падова А. (июнь 2000 г.). «Кинетическая и структурная характеристика реакции нафамостата с бычьим трипсином поджелудочной железы». Исследование тромбоза . 98 (6): 559–569. дои : 10.1016/s0049-3848(00)00206-1 . ПМИД 10899355 .
- ^ Рамджи М.К., Патель С. (июль 2017 г.). «Микрофлюидный анализ тромбина с инъекцией в непрерывном потоке: влияние кинетики связывания на наблюдаемое ингибирование ферментов». Аналитическая биохимия . 528 : 38–46. дои : 10.1016/j.ab.2017.04.016 . ПМИД 28456636 .
- ^ Ратор А.П., Мантри К.К., Аман С.А., Сиенина А., Оой Дж., Джагарадж С.Дж. и др. (июль 2019 г.). «Триптаза, вызываемая вирусом денге, вызывает проницаемость эндотелия и шок» . Журнал клинических исследований . 129 (10): 4180–4193. дои : 10.1172/JCI128426 . ПМК 6763290 . PMID 31265436 .
- ^ «Нафамостат» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 17 июня 2020 г.
- ^ Ван М., Цао Р., Чжан Л., Ян Х., Лю Дж., Сюй М. и др. (март 2020 г.). «Ремдесивир и хлорохин эффективно подавляют недавно появившийся новый коронавирус (2019-nCoV) in vitro» . Клеточные исследования . 30 (3): 269–271. дои : 10.1038/s41422-020-0282-0 . ПМК 7054408 . ПМИД 32020029 .
- ^ «Японские исследователи протестируют разжижитель крови для лечения коронавируса» . «Джапан таймс онлайн» . 19 марта 2020 г. ISSN 0447-5763 . Проверено 24 марта 2020 г.
- ^ «Корейские исследователи нашли препарат, который более эффективен при лечении COVID-19, чем ремдесивир» . Фармафайл . 15 мая 2020 г. Проверено 17 июня 2020 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT04473053 «Экспериментальная медицина для быстрого лечения COVID-19» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT04352400 «Эффективность нафамостата у пациентов с Covid-19 (исследование RACONA)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT04418128 «Клиническая эффективность нафамостата мезилата при пневмонии, вызванной COVID-19» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического испытания NCT04483960 для «Австралазийского исследования COVID-19 (ASCOT) ADAptive Platform» на ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT04390594 «Оценка эффективности и безопасности схем лечения у взрослых пациентов с COVID-19 в Сенегале» на сайте ClinicalTrials.gov.
 | Эта статья о лекарствах, относящаяся к крови и кроветворным органам незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |