Не увлажняйте
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Подкожный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 80-130 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 38 Н 55 Na 9 О 49 S 7 |
| Молярная масса | 1 727 .14 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Идрапаринукс натрия — антикоагулянт , разрабатываемый компанией Санофи-Авентис . [ 1 ]
Он имеет аналогичную химическую структуру и тот же метод действия, что и фондапаринукс , но с периодом полувыведения примерно в пять-шесть раз больше (увеличение с 17 часов фондапаринукса примерно до 80 часов), что означает, что препарат следует принимать только после вводить один раз в неделю. Суприя Дей и др. недавно сообщили о кратчайшем времени химического синтеза идрапаринукса для крупномасштабного производства. [ нужна ссылка ]
Санофи прекратила разработку идрапаринукса натрия.
Отрицательное клиническое исследование
[ редактировать ]Исследование III фазы идрапаринукса натрия для профилактики инсульта у пациентов с ФП (AMADEUS) было преждевременно остановлено из-за чрезмерного клинически значимого внутричерепного кровотечения. Кровотечения особенно увеличивались у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. Санофи прекратила разработку идрапаринукса натрия в пользу биотинилированной формы препарата под названием идрабиотапаринукс натрия. [ 2 ] [ 3 ]
Способ действия
[ редактировать ]Идрапаринукс избирательно блокирует фактор свертывания крови Ха . [ 4 ]
См. Гепарин: Механизм антикоагулянтного действия для сравнения механизма действия гепарина, низкомолекулярных гепаринов, фондапаринукса и идрапаринукса.
Идрабиотапаринукс
[ редактировать ]Идрабиотапаринукс натрия также вводят один раз в неделю. Он имеет ту же пентасахаридную структуру, что и идрапаринукс натрия, но с присоединенным биотином , что позволяет нейтрализовать его авидином , белком яичного происхождения с низкой антигенностью. Санофи провела три исследования III фазы идрабиотапаринукса натрия в период с 2006 по 2008 год примерно у 13 550 пациентов. В одном исследовании III фазы (исследование BOREALIS-AF) идрабиотапаринукс натрия не уступал варфарину в предотвращении рецидивирующей венозной тромбоэмболии через три месяца у пациентов с тромбоэмболией легочной артерии, а частота клинически значимых кровотечений была ниже в группе идрабиотапаринукса натрия. Ожидалось, что препарат будет зарегистрирован для профилактики инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий в 2011 году. Исследование было досрочно прекращено, и причина остается неясной. [ 5 ] Однако с тех пор Sanofi прекратила разработку. В мае 2011 года компания объявила, что препарат доступен для лицензирования. [ 6 ] Систематический обзор показал, что до сих пор нет достаточных доказательств, позволяющих выяснить, являются ли идрапаринукс или идрабиотапаринукс столь же эффективными и безопасными, как стандартное лечение варфарином для профилактики венозной тромбоэмболии. Идрапаринукс или идрабиотапаринукс значительно снижали частоту крупных кровотечений, но имели тенденцию к увеличению смертности от всех причин по сравнению с варфарином. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Буссер М.Г., Бутье Дж., Бюллер Х.Р. и др. (январь 2008 г.). «Сравнение идрапаринукса с антагонистами витамина К для профилактики тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий: рандомизированное открытое исследование не меньшей эффективности». Ланцет . 371 (9609): 315–21. дои : 10.1016/S0140-6736(08)60168-3 . ПМИД 18294998 . S2CID 37919 .
- ^ Современные антикоагулянты угрожают статус-кво http://www.pmlive.com/pharma_intelligence/modern_anticoagulants_threaten_status_quo_411610
- ^ Следователи Amadeus. Сравнение идрапаринукса с антагонистами витамина К для профилактики тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий: рандомизированное открытое исследование не меньшей эффективности. Ланцет, 2008 г.; 371:315-321.
- ^ Буллер Х.Р., Коэн А.Т., Дэвидсон Б. и др. (сентябрь 2007 г.). «Идрапаринукс в сравнении со стандартной терапией венозных тромбоэмболических заболеваний» . Н. англ. Дж. Мед . 357 (11): 1094–104. doi : 10.1056/NEJMoa064247 . ПМИД 17855670 .
- ^ Профилактика инсульта при фибрилляции предсердий: последние клинические испытания и рекомендации Лусиана Армаганижан, Димпи Патель, [...] и Carlos A. Morillo Pharmaceuticals (Базель). апрель 2012 г.; 5(4): 384–397 дои: 10.3390/ph5040384
- ^ Современные антикоагулянты угрожают статус-кво http://www.pmlive.com/pharma_intelligence/modern_anticoagulants_threaten_status_quo_411610
- ^ Song Y, Li X, Pavithra S, Li D (2013) Идрапаринукс или идрабиотапаринукс для долгосрочного лечения венозной тромбоэмболии: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. PLoS ONE 8(11): e78972. doi:10.1371/journal.pone.0078972
8. Суприя Дей, Хонг Джей Ло и Чи Хьюи Вонг «Эффективный модульный синтез гепаринового антикоагулянта идрапаринукса» J. Am. хим. Соц. 2019, 141, 10309