Элиногрел
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | PRT-060128 |
| Маршруты администрация | Внутрь , IV |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Преимущественно без изменений, ~15% N -деметилирование. [1] |
| Экскреция | Моча, фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 15 Cl F N 5 О 5 S 2 |
| Молярная масса | 523.94 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Элиногрел ( МНН , [2] USAN ) — экспериментальный антиагрегантный препарат, как ингибитор P2Y12 действующий . Подобно тикагрелору и в отличие от клопидогреля , элиногрел был обратимым ингибитором, действовавшим быстро и кратковременно (около 12 часов), и не был пролекарством, а сам был фармакологически активен. Вещество применялось в форме калиевой соли внутривенно при неотложной терапии и перорально при длительном лечении. [3] Разработка была прекращена в 2012 году.
История
[ редактировать ]Первоначально вещество было разработано компанией Portola Pharmaceuticals фазы II , клинические испытания проводились примерно в 2008–2011 годах. [4] В феврале 2009 года Novartis приобрела права на его дальнейшую разработку по всему миру, намереваясь провести исследования фазы III и коммерциализировать препарат. [5] Разработка препарата была прекращена в январе 2012 года компанией Novartis. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Силлер-Матула Дж. М., Крумпхубер Дж., Джилма Б. (февраль 2010 г.). «Фармакокинетический, фармакодинамический и клинический профиль новых антитромбоцитарных препаратов, нацеленных на сосудистые заболевания» . Британский журнал фармакологии . 159 (3): 502–17. дои : 10.1111/j.1476-5381.2009.00555.x . ПМК 2828016 . ПМИД 20050853 .
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 63» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 50–1 . Проверено 1 декабря 2016 г.
- ^ Гурбель П.А., Керейакес Д., Тантри, США (ноябрь 2010 г.). «Элиногрел калия: антиагрегантная терапия антагонистами рецепторов». Наркотики будущего . 35 (11): 885–92. дои : 10.1358/dof.2010.35.11.1529823 . S2CID 79785538 .
- ^ Майкельсон А.Д. (2011). «Достижения антиагрегантной терапии» . Гематология. Американское общество гематологии. Образовательная программа . 2011 : 62–9. дои : 10.1182/asheducation-2011.1.62 . ПМИД 22160013 .
- ^ «Новартис получает всемирные права на элиногрель, противосвертывающее соединение фазы II, потенциально снижающее риск сердечного приступа» . Науки . Архивировано из оригинала 14 июля 2014 г.
- ^ «Новартис полностью отказывается от элиногрел» . БиоПортфолио . Архивировано из оригинала 29 июля 2012 г.
 | Эта статья о лекарствах, относящаяся к крови и кроветворным органам незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |