КН-62

КН-62
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 4-[( 2S )-2-( N -метилизохинолин-5-сульфонамидо)-3-оксо-3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропил]фенилизохинолин-5-сульфонат
Идентификаторы
Номер CAS	127191-97-3 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХимическийПаук	4471558 ;
ИЮФАР/БПС	4235 ;
МеШ	C063302
ПабХим CID	5312126 ;
НЕКОТОРЫЙ	63HM46XPOW ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70925812 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 38 Ч 35 Н 5 О 6 С 2
Молярная масса	721.84 g/mol
Точка кипения	964,7±75,0 °С при 760 мм рт. ст.
Опасности
точка возгорания	537,3±37,1 °С
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

KN-62 представляет собой производное изохинолинсульфонамида, это селективный, специфический и проницаемый для клеток ингибитор Ca2+/кальмодулинзависимой киназы типа II (CaMK II) с IC ₅₀ 900 нМ. ^[1] характеризуется гидрофобностью . KN-62 также мощно ингибирует пуринергический рецептор P2X7 . ^[2]

Тормозной механизм на CaMK II

KN-62 блокирует комбинацию CaM и CaMK II путем связывания непосредственно с кальмодулина сайтом связывания фермента CaMK II , отключает аутофосфорилирование , что, как следствие, приводит к инактивации. Кинетический анализ показывает, что этот ингибирующий эффект KN-62 конкурирует с кальмодулином. ^[3] Поскольку KN-62 связывается с сайтом связывания кальмодулина CaMK II, KN-62 не ингибирует активность аутофосфорилированного CaMK II.
Кроме того, KN-62 также действует как мощный неконкурентный антагонист пуринергического рецептора P2RX7 с IC50 15 нМ.

Ссылки

^ «активность КН-62 in vitro и in vivo» . химикаты Selleck.
^ Хамфрис, Б.Д.; Вирджинио, К; Сурпренант, А; Райс, Дж; Дубяк, Г.Р. (июль 1998 г.). «Изохинолины как антагонисты нуклеотидного рецептора P2X7: высокая селективность в отношении гомологов человеческого рецептора по сравнению с крысиным». Молекулярная фармакология . 54 (1): 22–32. дои : 10.1124/моль.54.1.22 . ПМИД 9658186 .
^ Окадзаки К. и др. (сентябрь 1994 г.). «KN-62, специфический Ca++/кальмодулин-зависимый ингибитор протеинкиназы, обратимо снижает скорость сокращения культивируемых кардиомиоцитов плода мыши». J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1319–24. ПМИД 7932185 .

статья об органическом соединении незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «активность КН-62 in vitro и in vivo» . химикаты Selleck.

[2] Хамфрис, Б.Д.; Вирджинио, К; Сурпренант, А; Райс, Дж; Дубяк, Г.Р. (июль 1998 г.). «Изохинолины как антагонисты нуклеотидного рецептора P2X7: высокая селективность в отношении гомологов человеческого рецептора по сравнению с крысиным». Молекулярная фармакология . 54 (1): 22–32. дои : 10.1124/моль.54.1.22 . ПМИД 9658186 .

[3] Окадзаки К. и др. (сентябрь 1994 г.). «KN-62, специфический Ca++/кальмодулин-зависимый ингибитор протеинкиназы, обратимо снижает скорость сокращения культивируемых кардиомиоцитов плода мыши». J Pharmacol Exp Ther . 270 (3): 1319–24. ПМИД 7932185 .

[1]

[2]

[3]