КФ-26777
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | КФ-26777 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 18 Бр Н 5 О |
| Молярная масса | 376.258 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
KF-26777 представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный антагонист аденозинового А 3 рецептора с субнаномолярным сродством (A 3 Ki =0,2 нМ) и высокой селективностью по сравнению с тремя другими подтипами аденозиновых рецепторов . [1] Простые производные ксантина , такие как кофеин и DPCPX, обычно имеют низкое сродство к подтипу A 3 и должны быть расширены за счет расширения кольцевой системы и добавления ароматической группы, чтобы обеспечить высокое сродство к A 3 и селективность. [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Саки М., Цумуки Х., Нонака Х., Симада Дж., Ичимура М. (май 2002 г.). «KF26777 (2-(4-бромфенил)-7,8-дигидро-4-пропил-1H-имидазо[2,1-i]пурин-5(4H)-он дигидрохлорид), новый мощный и селективный аденозиновый рецептор A3. антагонист». Европейский журнал фармакологии . 444 (3): 133–41. дои : 10.1016/S0014-2999(02)01662-X . ПМИД 12063073 .
- ^ Баральди П.Г., Тебризи М.А., Гесси С., Бореа П.А. (январь 2008 г.). «Антагонисты аденозиновых рецепторов: применение медицинской химии и фармакологии в клинической практике». Химические обзоры . 108 (1): 238–63. дои : 10.1021/cr0682195 . ПМИД 18181659 .