Регаденосон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Лексискан, Рапискан |
Другие имена | CVT-3146, 1-[6-амино-9-[(2R , 3R , 4S , 5R ) -3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]пурин-2-ил ]- N -метилпиразол-4-карбоксамид |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Маршруты администрация | внутривенный |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.218.278 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 15 Ч 18 Н 8 О 5 |
Молярная масса | 390.360 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Регаденозон под торговой маркой Lexiscan , продаваемый, среди прочего, A 2A аденозиновых рецепторов , представляет собой агонист , который является коронарным вазодилататором и обычно используется в фармакологическом стресс-тестировании. Он быстро вызывает гиперемию и поддерживает ее в течение времени, необходимого для радионуклидной визуализации перфузии миокарда . [1] Избирательный характер препарата делает его предпочтительным по сравнению с другими агентами стресса, такими как аденозин , которые менее селективны и, следовательно, вызывают больше побочных эффектов.
США Регаденозон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами 10 апреля 2008 года и продается компанией Astellas Pharma под торговой маркой Lexiscan. [2] Он одобрен для использования в Европейском Союзе и под названием Rapiscan. Он продается компанией GE Healthcare и продается как в Великобритании, так и в Германии. Регаденозон был одобрен для использования в Европейском Союзе в сентябре 2010 года. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4]
регаденозона составляет две-три минуты Биологический период полураспада , по сравнению с . периодом полураспада аденозина, равным десяти секундам В результате в стрессовых протоколах регаденозона используется один болюс вместо четырех-шестиминутной непрерывной инфузии, которая была необходима для аденозина. В то время как инфузия аденозина зависит от веса (140 мкг/кг/мин), регаденозон вводится в виде предварительно загруженной в шприц дозы 0,4 мг/5 мл, которая является стандартной для всех весов. Присутствие бета-блокаторов не влияет на стресс-тесты регаденозона , поскольку регаденозон расширяет сосуды через аденозиновый путь, не стимулируя бета- адренергические рецепторы . [ нужна ссылка ]
Регаденозон может временно нарушать целостность гематоэнцефалического барьера , ингибируя Р-гликопротеина . функцию [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Серкейра, доктор медицинских наук (июль 2004 г.). «Будущее фармакологического стресса: селективные агонисты аденозиновых рецепторов А2А». Американский журнал кардиологии . 94 (2А): 33D–40D, обсуждение 40D–42D. дои : 10.1016/j.amjcard.2004.04.017 . ПМИД 15261132 .
- ^ «CV Therapeutics и Astellas объявляют об одобрении FDA препарата Lexiscan™» (PDF) . Астеллас Фарма США, Inc.
- ^ «Рапискан ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 3 мая 2020 г.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Ким Д.Г., Байно М.С. (май 2016 г.). «Аденозиновый рецептор A2A модулирует транспортер P-гликопротеина, отбрасывающего лекарственное средство, через гематоэнцефалический барьер» . Журнал клинических исследований . 126 (5): 1717–33. дои : 10.1172/JCI76207 . ПМЦ 4855938 . ПМИД 27043281 .