CGS-15943
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 13 Н 8 Cl Н 5 О |
Молярная масса | 285.69 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
CGS-15943 представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный и достаточно селективный антагонист аденозиновых А рецепторов А 1 и 2А 2А , имея K i 3,3 нМ в А и 21 нМ в А 1 . Это был один из первых обнаруженных антагонистов аденозиновых рецепторов , который не является производным ксантина , а представляет собой триазолохиназолин. [1] [2] Следовательно, CGS-15943 имеет преимущество перед большинством производных ксантина, заключающееся в том, что он не является ингибитором фосфодиэстеразы и, следовательно, имеет более специфический профиль фармакологического действия. В исследованиях на животных он оказывает аналогичный эффект кофеину , но с более высокой эффективностью. [3] [4] [5] [6] [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Уильямс М., Фрэнсис Дж., Гай Г., Браунвальдер А., Психойос С., Стоун Г.А., Кэш В.Д. (май 1987 г.). «Биохимическая характеристика триазолохиназолина, CGS 15943, нового нексантинового антагониста аденозина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 241 (2): 415–20. ПМИД 2883298 .
- ^ Гай Дж., Фрэнсис Дж. Э., Уильямс М., Дотсон Р. А., Хопкинс М. Ф., Кот Д. Т., Гудман Ф. Р., Циммерман М. Б. (сентябрь 1987 г.). «Фармакологическая характеристика CGS 15943A: новый нексантиновый антагонист аденозина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 242 (3): 784–90. ПМИД 3656113 .
- ^ Хольцман С.Г. (1991). «CGS 15943, нексантиновый антагонист аденозиновых рецепторов: влияние на двигательную активность нетолерантных и толерантных к кофеину крыс». Науки о жизни . 49 (21): 1563–70. дои : 10.1016/0024-3205(91)90329-А . ПМИД 1943461 .
- ^ Грибель Г., Саффрой-Спиттлер М., Мисслин Р., Ремми Д., Фогель Э., Бургиньон Дж.Дж. (1991). «Сравнение поведенческих эффектов антагониста аденозиновых рецепторов А1/А2, CGS 15943A, и селективного антагониста А1, DPCPX». Психофармакология . 103 (4): 541–4. дои : 10.1007/bf02244256 . ПМИД 2062988 . S2CID 23153942 .
- ^ Хауэлл Л.Л., Берд Л.Д. (октябрь 1993 г.). «Влияние CGS 15943, нексантинового антагониста аденозина, на поведение беличьих обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 267 (1): 432–9. ПМИД 8229772 .
- ^ Хольцман С.Г. (май 1996 г.). «Дискриминационные эффекты CGS 15943, конкурентного антагониста аденозиновых рецепторов, у обезьян: сравнение с метилксантинами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 277 (2): 739–46. ПМИД 8627553 .
- ^ Веертс Э.М., Гриффитс Р.Р. (июль 2003 г.). «Антагонист аденозиновых рецепторов CGS15943 восстанавливает поведение, связанное с поиском кокаина, и поддерживает самоуправление у павианов». Психофармакология . 168 (1–2): 155–63. дои : 10.1007/s00213-003-1410-5 . ПМИД 12669180 . S2CID 144535664 .