Иофлупан ( 123 Я)
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дацкан, Стриаскан, Цельсунакс |
| Другие имена | Иофлупан (FPCIT); [I-123] N-ω-фторпропил-2β-карбометокси-3β-(4-иодфенил)нортропан |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Н/Д |
| Экскреция | Почки и фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 23 Ф И Н О 2 |
| Молярная масса | 431.290 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Иофлупан ( 123 I) — международное непатентованное наименование (МНН) аналога кокаина препарат для нейровизуализации , который представляет собой радиофармацевтический , используемый в ядерной медицине для диагностики болезни Паркинсона и дифференциальной диагностики болезни Паркинсона с другими расстройствами, имеющими сходные симптомы. Во время процедуры сканирования DaT его вводят пациенту и просматривают с помощью гамма-камеры, чтобы получить ОФЭКТ- изображения головного мозга с особым вниманием к стриатуму , подкорковой области базальных ганглиев . [7] Препарат продается под торговой маркой Datscan и производится компанией GE Healthcare , ранее Amersham plc.
Фармакология
[ редактировать ]Дацкан представляет собой раствор иофлупана ( 123 I) для инъекции живому испытуемому. [7]
Йод , введенный во время производства, представляет собой радиоактивный изотоп йод -123 , и именно гамма-распад этого изотопа обнаруживается гамма-камерой. 123 I имеет период полураспада около 13 часов и энергию гамма-фотонов 159 кэВ , что делает его подходящим радионуклидом для медицинской визуализации. Раствор также содержит 5% этанола для улучшения растворимости и поставляется стерильным, поскольку предназначен для внутривенного применения. [7]
Иофлупан обладает высокой аффинностью связывания с пресинаптическим дофамина транспортером ( DAT ) в мозге млекопитающих, в частности в стриарной области мозга. Особенностью болезни Паркинсона является выраженное снижение дофаминергических нейронов в стриарной области. Путем введения агента, который связывается с переносчиками дофамина, можно получить количественную оценку и пространственное распределение переносчиков.
Способ применения
[ редактировать ]Решение Datscan поставляется готовым к инъекции с сертификатом, в котором указаны действие и время калибровки. Номинальная закачивающая активность 185 МБк. [7] и сканирование не следует выполнять с объемом менее 111 МБк.
Блокирование щитовидной железы путем перорального введения 120 мг йодида калия рекомендуется для сведения к минимуму ненужного чрезмерного поступления радиоактивного йода. [8] Обычно его назначают за 1–4 часа до инъекции. [7] [9]
Наиболее удобный способ введения дозы внутривенно — через периферическую внутривенную канюлю . Сканирование проводится через 3–6 часов после инъекции. [8] [9]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Выведение радионуклида из крови у здоровых добровольцев происходит быстро. [10] Радиоактивность составила 4,5% от введенного количества через 5 мин после введения йофлупана ( 123 I), снижаясь до 2,2% через 30 минут, 1,9% через 5 часов и снижаясь до 1,3% через 24 часа и 1,1% через 48 часов после инъекции. Значения были одинаковыми как в цельной крови, так и в плазме. Экскреция преимущественно почечная.
Риски
[ редактировать ]Распространенные побочные эффекты иофлупана ( 123 I) - головная боль, головокружение, повышенный аппетит и образование мурашек . Менее 1% пациентов испытывают боль в месте инъекции. [7]
Радиационный риск оценивается как низкий. Ожидаемая эффективная доза для одного исследования на человеке массой 70 кг составляет 4,6 мЗв . [11] Беременным пациенткам не следует проходить тест. Неизвестно, если 123 И-йофлупан выделяется с грудным молоком, однако рекомендуется прервать грудное вскармливание на три дня после приема. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Неврологическая терапия» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ «Дацкан- иофлупан i-123 раствор для инъекций» . ДейлиМед . 31 марта 2020 г. Проверено 23 апреля 2021 г.
- ^ «Удаление [ 123 I] Иофлупан Из Приложения II Закона о контролируемых веществах» . Отдел по контролю за утечками DEA . Архивировано из оригинала 13 мая 2017 года . Проверено 9 февраля 2016 г.
- ^ «Дацкан ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 1 июля 2021 г.
- ^ «Стриаскан ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 24 апреля 2019 года . Проверено 1 июля 2021 г.
- ^ «Цельсунакс ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 20 апреля 2021 г. Проверено 1 июля 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Сводка характеристик продукта Datscan» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Компания GE Healthcare. 25 июля 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Даркур Дж., Буй Дж., Тач К., Варроне А., Вандер Боргт Т., Капуку О.Л. и др. (февраль 2010 г.). «Руководство по процедуре EANM для ОФЭКТ нейротрансмиссии головного мозга с использованием (123) I-меченых лигандов-переносчиков дофамина, версия 2» . Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 37 (2): 443–50. дои : 10.1007/s00259-009-1267-x . ПМИД 19838702 .
- ^ Перейти обратно: а б Джанг Д.С., Янссен М.Дж., Бонен Н., Буй Дж., Хендерсон Т.А., Херхольц К. и др. (январь 2012 г.). «Практическое руководство SNM по визуализации транспортера дофамина с помощью ОФЭКТ 123I-йофлупана 1.0» . Журнал ядерной медицины . 53 (1): 154–63. дои : 10.2967/jnumed.111.100784 . ПМИД 22159160 .
- ^ Чжан М, Ван Й, Ван Дж, Ли Х, Ли Б (7 апреля 2023 г.). «Безопасность, биораспределение и радиационная дозиметрия [123I] иофлупана у здоровых китайских добровольцев» . EJNMMI Рез . 13 (1): 30. дои : 10.1186/s13550-023-00978-3 . ПМЦ 10082142 . ПМИД 37029298 .
- ^ «Примечания к руководству по клиническому применению радиофармпрепаратов и использованию закрытых радиоактивных источников» . АРСАК . Общественное здравоохранение Англии. 13 февраля 2019 г.
