Нифене

Нифен ( ¹⁸Ф)
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Исследовательский комплекс ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	912843-71-1 ;
ПабХим CID	6917075 ;
ХимическийПаук	5292349 ;
НЕКОТОРЫЙ	14ВЭ482С8С ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40238481 ;
Химические и физические данные
Формула	С 10 Н 11 Ф Н 2 О
Молярная масса	194.209 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Нифен представляет собой высокоаффинный селективный частичный агонист никотиновых рецепторов α4β2*, используемый в медицинских исследованиях никотиновых рецепторов ацетилхолина , обычно в форме нифена ( ¹⁸Ф ) ^[1]^[2] в качестве для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) радиофармпрепарата . ^[3]^[4]

Нифен использовался для оценки эффективности ингибиторов ацетилхолинэстеразы на животных моделях, поскольку нейромедиатор ацетилхолин конкурирует за связывание нифена в никотиновом рецепторе. ^[5]^[6] Исследования обучения и поведения на животных моделях с использованием нифена показали потенциальную роль никотиновых рецепторов, расположенных в отдельных участках белого вещества. ^[7] Исследования нифена на животных моделях рака легких показали усиление никотинового рецептора в опухолях легких. ^[8]^[9] Новые агенты для визуализации ПЭТ и ОФЭКТ как потенциальные антагонисты рецепторов были разработаны на основе структуры нифена; ниоден для ОФЭКТ, ^[10] нифролен для ПЭТ ^[11] и ниофен для ПЭТ/ОФЭКТ. ^[12] Эти новые производные используют уникальные in vivo . свойства нифена для визуализации ^[13] Исследования на человеке с ( ¹⁸F )-нифен делает его многообещающим радиоиндикатором никотинового α4β2*-рецептора ПЭТ для научных исследований и демонстрирует надежную воспроизводимость повторных испытаний. ^[14] Таламические излучения (или тракты) белого вещества человека были четко разграничены и количественно определены с использованием ( ¹⁸F )-нифен. ^[15]

Ссылки

^ Пичика Р., Ишварамурти Б., Коллинз Д., Кристиан Б.Т., Ши Б., Нарайанан Т.К. и др. (апрель 2006 г.). «Агенты визуализации никотиновых рецепторов альфа4бета2: часть II. Синтез и биологическая оценка 2-[18F]фтор-3-[2-((S)-3-пирролинил)метокси]пиридина (18F-нифена) у грызунов и визуализация с помощью ПЭТ. у нечеловеческих приматов». Ядерная медицина и биология . 33 (3): 295–304. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2005.12.017 . ПМИД 16631077 .
^ Люнг К. (2004). "2- ¹⁸FFфтор-3-2-(( S )-3-пирролинил)метоксипиридин». PMID 20641387 . {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )
^ Кант Р., Константинеску С.С., Парех П., Пандей С.К., Пан М.Л., Ишварамурти Б., Мукерджи Дж. (июнь 2011 г.). «Оценка связывания F-нифена с никотиновыми рецепторами α4β2 в мозге крыс с использованием микроПЭТ-визуализации» . Исследование EJNMMI . 1 :6. дои : 10.1186/2191-219X-1-6 . ПМК 3203019 . ПМИД 22039577 .
^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Е., Мурали Д. и др. (сентябрь 2012 г.). «ПЭТ-визуализация никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *: количественный анализ кинетики 18F-нифена у приматов, не являющихся человеком» . Журнал ядерной медицины . 53 (9): 1471–80. дои : 10.2967/jnumed.112.103846 . ПМК 3580212 . ПМИД 22851633 .
^ Ишварамурти Б., Пичика Р., Коллинз Д., Поткин С.Г., Лесли Ф.М., Мукерджи Дж. (январь 2007 г.). «Влияние ингибиторов ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового радиофармпрепарата ПЭТ с никотиновым рецептором альфа4бета2, (18)F-нифен: показатель конкуренции ацетилхолина». Синапс . 61 (1): 29–36. дои : 10.1002/syn.20338 . PMID 17068780 . S2CID 85303757 .
^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Фархуд М., Хиггинс А.Т., Лао П.Дж., Барнхарт Т.Э. и др. (декабрь 2013 г.). «ПЭТ-визуализация воздействия ингибитора ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2» . Синапс . 67 (12): 882–6. дои : 10.1002/syn.21698 . ПМК 3806056 . ПМИД 23913347 .
^ Бещад К.М., Кант Р., Константинеску С.К., Пандей С.К., Каваи Х.Д., Метерате Р. и др. (май 2012 г.). «Никотиновые рецепторы ацетилхолина в переднем мозге крысы, которые связывают ¹⁸F-нифен: связь ПЭТ, авторадиографии и поведения» . Synapse . 66 (5): 418–34. : 10.1002 /syn.21530 . PMC 3292694. . PMID 22213342 doi
^ Галитовский В., Курувилла С.А., Севриоков Е., Корчес А., Пан М.Л., Калантари-Дехаги М. и др. (июнь 2013 г.). «ПЭТ/КТ с 18F-нифеном с использованием мышей A/J, обработанных NNK» . Журнал исследований и терапии рака . 1 (4): 128–137. дои : 10.14312/2052-4994.2013-20 . ПМЦ 5443253 . ПМИД 28553544 .
^ Тан В., Курувилла С.А., Галитовский В., Пан М.Л., Грандо С.А., Мукерджи Дж. (2014). «Нацеливание на деацетилазу гистонов при раке легких для ранней диагностики: (18) F-FAHA ПЭТ/КТ-изображение модели мышей A/J, обработанных NNK» . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 324–32. ПМК 4074498 . ПМИД 24982818 .
^ Панди С.К., Пан С., Кант Р., Курувилла С.А., Пан М.Л., Мукерджи Дж. (декабрь 2012 г.). «Синтез и оценка 3- ¹²³I-йод-5-[2-(S)-3-пирролинилметокси]-пиридин (ниоден) как потенциальный агент визуализации никотинового рецептора α4β2» . Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (24): 7610–4. doi : 10.1016. /j.bmcl.2012.10.012 3508149 ПМК . ПМИД 23116890
^ Пичика Р., Курувилла С.А., Патель Н., Ву К., Синха С., Ишварамурти Б. и др. (январь 2013 г.). «Агенты визуализации никотиновых рецепторов α4β2. Часть IV. Синтез и биологическая оценка 3-(2-(S)-3,4-дегидропирролинилметокси)-5-(3'-) ¹⁸F-фторпропил)пиридин ( ¹⁸F-нифролен) с использованием ПЭТ» Nuclear Medicine and Biology . 40 (1): 117–25. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2012.09.009 . PMC 3514651. . PMID 23141552 .
^ Курувилла С.А., Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Патель А., Кристиан Б.Т., Мукерджи Дж. (2014). «Синтез и оценка 2-(18)F-фтор-5-йод-3-[2-(S)-3,4-дегидропирролинилметокси]пиридина ((18)F-ниофена) как потенциального агента визуализации никотинового α4β2 рецепторы» . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 354–64. ПМК 4074501 . ПМИД 24982821 .
^ Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Е., Шнайдер М.Л. и др. (ноябрь 2013 г.). «Измерение плотности никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2* in vivo с помощью [(18)F]нифена ПЭТ у приматов, не являющихся человеком» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 33 (11): 1806–14. дои : 10.1038/jcbfm.2013.136 . ПМЦ 3824181 . ПМИД 23942367 .
^ Лао П.Дж., Беттаузер Т.Дж., Тудораску Д.Л., Барнхарт Т.Э., Хиллмер А.Т., Стоун С.К., Мукерджи Дж., Кристиан Б.Т. (август 2017 г.). «[18 F] Воспроизводимость повторного теста нифена при первой у человека визуализации никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *» . Синапс . 71 (8). Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: e21981. дои : 10.1002/syn.21981 . ПМК 5541262 . ПМИД 28420041 .
^ Мукерджи Дж., Лао П.Дж., Беттаузер Т.Дж., Самра Г.К., Пан М.Л., Патель И.Х., Лян С., Метерате Р., Кристиан Б.Т. (январь 2018 г.). «Визуализация мозга человека никотиновых ацетилхолиновых α4β2*-рецепторов с использованием [18 F]нифена: селективность, функциональная активность, токсичность, эффекты старения, гендерные эффекты и экстраталамические пути» . Журнал сравнительной неврологии . 526 (1): 80–95. дои : 10.1002/cne.24320 . ПМЦ 5788574 . ПМИД 28875553 .

Внешние ссылки

ХимическийПаук

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Пичика Р., Ишварамурти Б., Коллинз Д., Кристиан Б.Т., Ши Б., Нарайанан Т.К. и др. (апрель 2006 г.). «Агенты визуализации никотиновых рецепторов альфа4бета2: часть II. Синтез и биологическая оценка 2-[18F]фтор-3-[2-((S)-3-пирролинил)метокси]пиридина (18F-нифена) у грызунов и визуализация с помощью ПЭТ. у нечеловеческих приматов». Ядерная медицина и биология . 33 (3): 295–304. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2005.12.017 . ПМИД 16631077 .

[2] Люнг К. (2004). "2- ¹⁸FFфтор-3-2-(( S )-3-пирролинил)метоксипиридин». PMID 20641387 . {{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется |journal= ( помощь )

[3] Кант Р., Константинеску С.С., Парех П., Пандей С.К., Пан М.Л., Ишварамурти Б., Мукерджи Дж. (июнь 2011 г.). «Оценка связывания F-нифена с никотиновыми рецепторами α4β2 в мозге крыс с использованием микроПЭТ-визуализации» . Исследование EJNMMI . 1 :6. дои : 10.1186/2191-219X-1-6 . ПМК 3203019 . ПМИД 22039577 .

[4] Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Е., Мурали Д. и др. (сентябрь 2012 г.). «ПЭТ-визуализация никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *: количественный анализ кинетики 18F-нифена у приматов, не являющихся человеком» . Журнал ядерной медицины . 53 (9): 1471–80. дои : 10.2967/jnumed.112.103846 . ПМК 3580212 . ПМИД 22851633 .

[5] Ишварамурти Б., Пичика Р., Коллинз Д., Поткин С.Г., Лесли Ф.М., Мукерджи Дж. (январь 2007 г.). «Влияние ингибиторов ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового радиофармпрепарата ПЭТ с никотиновым рецептором альфа4бета2, (18)F-нифен: показатель конкуренции ацетилхолина». Синапс . 61 (1): 29–36. дои : 10.1002/syn.20338 . PMID 17068780 . S2CID 85303757 .

[6] Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Фархуд М., Хиггинс А.Т., Лао П.Дж., Барнхарт Т.Э. и др. (декабрь 2013 г.). «ПЭТ-визуализация воздействия ингибитора ацетилхолинэстеразы на связывание никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2» . Синапс . 67 (12): 882–6. дои : 10.1002/syn.21698 . ПМК 3806056 . ПМИД 23913347 .

[7] Бещад К.М., Кант Р., Константинеску С.К., Пандей С.К., Каваи Х.Д., Метерате Р. и др. (май 2012 г.). «Никотиновые рецепторы ацетилхолина в переднем мозге крысы, которые связывают ¹⁸F-нифен: связь ПЭТ, авторадиографии и поведения» . Synapse . 66 (5): 418–34. : 10.1002 /syn.21530 . PMC 3292694. . PMID 22213342 doi

[8] Галитовский В., Курувилла С.А., Севриоков Е., Корчес А., Пан М.Л., Калантари-Дехаги М. и др. (июнь 2013 г.). «ПЭТ/КТ с 18F-нифеном с использованием мышей A/J, обработанных NNK» . Журнал исследований и терапии рака . 1 (4): 128–137. дои : 10.14312/2052-4994.2013-20 . ПМЦ 5443253 . ПМИД 28553544 .

[9] Тан В., Курувилла С.А., Галитовский В., Пан М.Л., Грандо С.А., Мукерджи Дж. (2014). «Нацеливание на деацетилазу гистонов при раке легких для ранней диагностики: (18) F-FAHA ПЭТ/КТ-изображение модели мышей A/J, обработанных NNK» . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 324–32. ПМК 4074498 . ПМИД 24982818 .

[10] Панди С.К., Пан С., Кант Р., Курувилла С.А., Пан М.Л., Мукерджи Дж. (декабрь 2012 г.). «Синтез и оценка 3- ¹²³I-йод-5-[2-(S)-3-пирролинилметокси]-пиридин (ниоден) как потенциальный агент визуализации никотинового рецептора α4β2» . Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (24): 7610–4. doi : 10.1016. /j.bmcl.2012.10.012 3508149 ПМК . ПМИД 23116890

[11] Пичика Р., Курувилла С.А., Патель Н., Ву К., Синха С., Ишварамурти Б. и др. (январь 2013 г.). «Агенты визуализации никотиновых рецепторов α4β2. Часть IV. Синтез и биологическая оценка 3-(2-(S)-3,4-дегидропирролинилметокси)-5-(3'-) ¹⁸F-фторпропил)пиридин ( ¹⁸F-нифролен) с использованием ПЭТ» Nuclear Medicine and Biology . 40 (1): 117–25. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2012.09.009 . PMC 3514651. . PMID 23141552 .

[12] Курувилла С.А., Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Патель А., Кристиан Б.Т., Мукерджи Дж. (2014). «Синтез и оценка 2-(18)F-фтор-5-йод-3-[2-(S)-3,4-дегидропирролинилметокси]пиридина ((18)F-ниофена) как потенциального агента визуализации никотинового α4β2 рецепторы» . Американский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 4 (4): 354–64. ПМК 4074501 . ПМИД 24982821 .

[13] Хиллмер А.Т., Вутен Д.В., Слесарев М.С., Алерс Е.О., Барнхарт Т.Е., Шнайдер М.Л. и др. (ноябрь 2013 г.). «Измерение плотности никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2* in vivo с помощью [(18)F]нифена ПЭТ у приматов, не являющихся человеком» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 33 (11): 1806–14. дои : 10.1038/jcbfm.2013.136 . ПМЦ 3824181 . ПМИД 23942367 .

[pmid28420041-14] Лао П.Дж., Беттаузер Т.Дж., Тудораску Д.Л., Барнхарт Т.Э., Хиллмер А.Т., Стоун С.К., Мукерджи Дж., Кристиан Б.Т. (август 2017 г.). «[18 F] Воспроизводимость повторного теста нифена при первой у человека визуализации никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2 *» . Синапс . 71 (8). Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: e21981. дои : 10.1002/syn.21981 . ПМК 5541262 . ПМИД 28420041 .

[pmid28875553-15] Мукерджи Дж., Лао П.Дж., Беттаузер Т.Дж., Самра Г.К., Пан М.Л., Патель И.Х., Лян С., Метерате Р., Кристиан Б.Т. (январь 2018 г.). «Визуализация мозга человека никотиновых ацетилхолиновых α4β2*-рецепторов с использованием [18 F]нифена: селективность, функциональная активность, токсичность, эффекты старения, гендерные эффекты и экстраталамические пути» . Журнал сравнительной неврологии . 526 (1): 80–95. дои : 10.1002/cne.24320 . ПМЦ 5788574 . ПМИД 28875553 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]