Пизотифен

Пизотифен
Клинические данные
Торговые названия	Сандомигран
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Беременность ; категория	АУ : B1 ; ;
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	N02CX01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; CA : только ℞ ; Великобритания : POM (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	78%
Связывание с белками	91%
Метаболизм	Глюкуронидация (основной путь). На N -глюкуронид приходится >50% препарата в плазме и 60–70% препарата, выводимого с мочой.
Период полувыведения	23 часа
Экскреция	18% кала, 55% мочи (оба в виде метаболитов)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	15574-96-6 ;
ПабХим CID	27400 ;
ИЮФАР/БПС	93 ;
ХимическийПаук	25497 ;
НЕКОТОРЫЙ	0BY8440V3N ;
КЕГГ	Д05523 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ294951 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6023490 ;
Информационная карта ECHA	100.036.014
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 21 Н С
Молярная масса	295.44 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Пизотифен ( МНН ) или пизотилин ( USAN ), торговое название Сандомигран , представляет собой препарат на основе бензоциклогептена , используемый в качестве лекарственного средства, прежде всего, как профилактическое средство для уменьшения частоты рецидивирующих мигреней . ^[1]

Использование

Основное медицинское применение пизотифена – профилактика мигрени и кластерной головной боли . Пизотифен — один из ряда препаратов, используемых для этой цели, другие варианты включают пропранолол , топирамат , вальпроевую кислоту , ципрогептадин и амитриптилин . Хотя пизотифен эффективен у взрослых, ^[2] Доказательства эффективности у детей ограничены, ^[3] и его использование ограничено побочными эффектами, в основном сонливостью и увеличением веса, и обычно это не лекарство первого выбора для профилактики мигрени, а вместо этого оно используется в качестве альтернативы, когда другие лекарства не оказались эффективными. ^[4] Он не эффективен для облегчения приступов мигрени, когда они уже начались. Сообщалось также, что пизотифен высокоэффективен при тяжелом случае эритромелалгии, редкого нервно-сосудистого заболевания, которое иногда рефрактерно к другим препаратам, названным выше. ^[5]

Другие применения пизотифена могут включать в себя использование его в качестве антидепрессанта или для лечения тревоги или социальной фобии . ^[6]^[7] Исследования на животных также показывают, что пизотилин можно использовать при лечении серотонинового синдрома или МДМА. передозировки ^[8] аналогично близкородственному антигистаминному/антисеротониновому препарату ципрогептадину .

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают седативный эффект , сухость во рту , сонливость, повышение аппетита и увеличение веса. ^[9] Иногда это может вызывать тошноту, головные боли или головокружение. В редких случаях также могут возникнуть тревога, агрессия и депрессия.

Противопоказания

Требуется осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой и у пациентов с предрасположенностью к задержке мочи , поскольку препарат проявляет относительно небольшой антихолинергический эффект. Коррекция дозы требуется у людей, страдающих хроническим заболеванием почек . Сообщалось также о повреждении печени. Лечение пизотифеном следует прекратить, если во время лечения наблюдаются клинические признаки нарушения функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию .После резкого прекращения приема пизотифена сообщалось о таких симптомах отмены, как депрессия, тремор, тошнота, беспокойство, недомогание, головокружение, нарушение сна и снижение веса. ^[10]Пизотифен противопоказан пациентам, страдающим гиперчувствительностью к любому из его компонентов, также Пизотифен противопоказан при обструкции выходного отдела желудка , беременности , закрытоугольной глаукоме и затруднении мочеиспускания. ^[11]

Фармакология

Пизотифен является антагонистом серотонина, действующим главным образом на 5-HT _2A и 5HT _2C рецепторы . Он также обладает некоторой антигистаминной и антихолинергической активностью. ^[12]

См. также

Ссылки

^ Старк Р.Дж., Валенти Л., Миллер Г.К. (август 2007 г.). «Лечение мигрени в австралийской общей практике». Медицинский журнал Австралии . 187 (3): 142–146. дои : 10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x . ПМИД 17680738 . S2CID 10357983 .
^ Джексон Дж.Л., Когбилл Э., Сантана-Давила Р., Элдридж С., Коллиер В., Градалл А. и др. (14 июля 2015 г.). «Метаанализ сравнительной эффективности препаратов для профилактики мигрени» . ПЛОС ОДИН . 10 (7): e0130733. Бибкод : 2015PLoSO..1030733J . дои : 10.1371/journal.pone.0130733 . ПМК 4501738 . ПМИД 26172390 .
^ Барнс Н., Миллман Г. (июль 2004 г.). «Снижают ли пизотифен или пропранолол частоту приступов мигрени?» . Архив болезней в детстве . 89 (7): 684–685. дои : 10.1136/adc.2004.054668 . ПМК 1719986 . ПМИД 15210509 .
^ Пьеранджели Дж., Чеволи С., Санчизи Е., Гримальди Д., Заниньи С., Монтанья П., Кортелли П. (май 2006 г.). «Какая терапия для какого пациента?». Неврологические науки . 27 (Приложение 2): С153–С158. дои : 10.1007/s10072-006-0592-0 . ПМИД 16688621 . S2CID 24217802 .
^ Коэн Дж.С. (ноябрь 2000 г.). «Эритромелалгия: новые теории и новые методы лечения». Журнал Американской академии дерматологии . 43 (5, часть 1): 841–847. дои : 10.1067/mjd.2000.109301 . ПМИД 11050591 . S2CID 40807034 .
^ Стендал Дж. Э. (октябрь 1977 г.). «Пизотифен как антидепрессант». Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. дои : 10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x . ПМИД 335788 . S2CID 6445059 .
^ Банки CM (март 1978 г.). «Клинические наблюдения пизотифена (Сандомигран) при лечении немигренозных депрессивных женщин». Архив психиатрии и нервных болезней . 225 (1): 67–72. дои : 10.1007/bf00367352 . ПМИД 348154 . S2CID 13510725 .
^ Янг Р., Хорана Н., Бондарева Т., Гленнон Р.А. (октябрь 2005 г.). «Пизотилин эффективно ослабляет стимулирующее действие N-метил-3,4-метилендиоксиамфетамина (МДМА)». Фармакология, биохимия и поведение . 82 (2): 404–410. дои : 10.1016/j.pbb.2005.09.010 . ПМИД 16253319 . S2CID 20885754 .
^ Краудер Д., Маклай В.П. Пизотифен один раз в день в профилактике мигрени: результаты многоцентрового исследования общей практики. Текущие медицинские исследования и мнения. 1984;9(4):280-5.
^ «САНДОМИГРАН® пизотифен 500 мкг, таблетки, покрытые оболочкой» (PDF) . ООО «АФТ Фармасьютикалс» . Medsafe: Безопасность лекарств и медицинского оборудования Новой Зеландии. 21 июня 2019 г.
^ «Пизотифен» . Универсальный справочник лекарств – на сайте Ликарство.ру.
^ Диксон А.К., Хилл Р.К., Ремер Д., Шолтысик Г. (1977). «Фармакологические свойства 4(1-метил-4-пиперидилидин)-9,10-дигидро-4H-бензо-[4,5]циклогепта[1,2]-тиофена гидромалеата (пизотифен)». Арцнаймиттель-Форшунг . 27 (10): 1968–1979. ПМИД 411500 .

Внешние ссылки

Паспорт препарата Сандомигран

[pmid17680738-1] Старк Р.Дж., Валенти Л., Миллер Г.К. (август 2007 г.). «Лечение мигрени в австралийской общей практике». Медицинский журнал Австралии . 187 (3): 142–146. дои : 10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x . ПМИД 17680738 . S2CID 10357983 .

[2] Джексон Дж.Л., Когбилл Э., Сантана-Давила Р., Элдридж С., Коллиер В., Градалл А. и др. (14 июля 2015 г.). «Метаанализ сравнительной эффективности препаратов для профилактики мигрени» . ПЛОС ОДИН . 10 (7): e0130733. Бибкод : 2015PLoSO..1030733J . дои : 10.1371/journal.pone.0130733 . ПМК 4501738 . ПМИД 26172390 .

[pmid15210509-3] Барнс Н., Миллман Г. (июль 2004 г.). «Снижают ли пизотифен или пропранолол частоту приступов мигрени?» . Архив болезней в детстве . 89 (7): 684–685. дои : 10.1136/adc.2004.054668 . ПМК 1719986 . ПМИД 15210509 .

[4] Пьеранджели Дж., Чеволи С., Санчизи Е., Гримальди Д., Заниньи С., Монтанья П., Кортелли П. (май 2006 г.). «Какая терапия для какого пациента?». Неврологические науки . 27 (Приложение 2): С153–С158. дои : 10.1007/s10072-006-0592-0 . ПМИД 16688621 . S2CID 24217802 .

[pmid11050591-5] Коэн Дж.С. (ноябрь 2000 г.). «Эритромелалгия: новые теории и новые методы лечения». Журнал Американской академии дерматологии . 43 (5, часть 1): 841–847. дои : 10.1067/mjd.2000.109301 . ПМИД 11050591 . S2CID 40807034 .

[pmid335788-6] Стендал Дж. Э. (октябрь 1977 г.). «Пизотифен как антидепрессант». Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. дои : 10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x . ПМИД 335788 . S2CID 6445059 .

[pmid348154-7] Банки CM (март 1978 г.). «Клинические наблюдения пизотифена (Сандомигран) при лечении немигренозных депрессивных женщин». Архив психиатрии и нервных болезней . 225 (1): 67–72. дои : 10.1007/bf00367352 . ПМИД 348154 . S2CID 13510725 .

[pmid16253319-8] Янг Р., Хорана Н., Бондарева Т., Гленнон Р.А. (октябрь 2005 г.). «Пизотилин эффективно ослабляет стимулирующее действие N-метил-3,4-метилендиоксиамфетамина (МДМА)». Фармакология, биохимия и поведение . 82 (2): 404–410. дои : 10.1016/j.pbb.2005.09.010 . ПМИД 16253319 . S2CID 20885754 .

[9] Краудер Д., Маклай В.П. Пизотифен один раз в день в профилактике мигрени: результаты многоцентрового исследования общей практики. Текущие медицинские исследования и мнения. 1984;9(4):280-5.

[10] «САНДОМИГРАН® пизотифен 500 мкг, таблетки, покрытые оболочкой» (PDF) . ООО «АФТ Фармасьютикалс» . Medsafe: Безопасность лекарств и медицинского оборудования Новой Зеландии. 21 июня 2019 г.

[11] «Пизотифен» . Универсальный справочник лекарств – на сайте Ликарство.ру.

[pmid411500-12] Диксон А.К., Хилл Р.К., Ремер Д., Шолтысик Г. (1977). «Фармакологические свойства 4(1-метил-4-пиперидилидин)-9,10-дигидро-4H-бензо-[4,5]циклогепта[1,2]-тиофена гидромалеата (пизотифен)». Арцнаймиттель-Форшунг . 27 (10): 1968–1979. ПМИД 411500 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine