СБ-258585

СБ-258585
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	209480-63-7 ;
ПабХим CID	3248571 ;
ИЮФАР/БПС	3232 ;
ХимическийПаук	2498938 ;
НЕКОТОРЫЙ	54BP69J53F ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ60264 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID801026944 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Ч 22 И Н 3 О 3 С
Молярная масса	487.36 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

SB-258585 — препарат, который используется в научных исследованиях. Он действует как мощный, селективный и активный при пероральном приеме 5-HT6 _- рецепторов антагонист с Ki 8,9 нМ. ^[1] Он используется в своем ¹²⁵Я пометил радиоактивную метку, чтобы составить карту распределения 5-HT6 _- рецепторов в мозге. ^[2]^[3]

SB-258585 и другие антагонисты 5-HT6 _{демонстрируют} ноотропные эффекты в исследованиях на животных. ^[4]^[5] а также антидепрессивное и анксиолитическое действие, ^[6] и были предложены в качестве потенциальных новых методов лечения когнитивных расстройств, таких как шизофрения и болезнь Альцгеймера .

Ссылки

^ Херст У.Д., Минтон Дж.А., Бромидж С.М., Мосс С.Ф., Последний А.Дж., Райли Г. и др. (август 2000 г.). «Характеристика связывания [(125)I]-SB-258585 с человеческими рекомбинантными и нативными рецепторами 5-HT(6) в тканях мозга крысы, свиньи и человека» . Британский журнал фармакологии . 130 (7): 1597–605. дои : 10.1038/sj.bjp.0703458 . ПМЦ 1572217 . ПМИД 10928963 .
^ Робертс Дж.К., Ривилл С., Ист С.З., Харрисон П.Дж., Патель С., Рутледж С., Лесли Р.А. (апрель 2002 г.). «Распределение рецепторов 5-HT(6) в мозге крыс: авторадиографическое исследование связывания с использованием радиоактивно меченного антагониста рецептора 5-HT(6) [(125)I]SB-258585». Исследования мозга . 934 (1): 49–57. дои : 10.1016/S0006-8993(02)02360-0 . ПМИД 11937069 . S2CID 140209933 .
^ Ист С.З., Бернет П.В., Лесли Р.А., Робертс Дж.К., Харрисон П.Дж. (сентябрь 2002 г.). «Сайты связывания рецептора 5-HT6 при шизофрении и после приема антипсихотических препаратов: авторадиографические исследования с [125I] SB-258585». Синапс . 45 (3): 191–9. дои : 10.1002/syn.10097 . ПМИД 12112397 . S2CID 25909618 .
^ Стин Т.О., Херст В.Д., Томас Д.Р., Прайс Г.В., Роджерс Д., Райли Г. и др. (апрель 2002 г.). «Фармакологический профиль SB-357134: мощный, селективный, проникающий в мозг и активный при пероральном приеме антагонист рецептора 5-HT (6)». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 645–54. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00742-0 . ПМИД 11888556 . S2CID 34925312 .
^ Луазо Ф., Декейн А., Миллан М.Дж. (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. дои : 10.1007/s00213-007-0934-5 . ПМИД 17922111 . S2CID 35795618 .
^ Весоловска А., Никифорук А., Стахович К. (сентябрь 2007 г.). «Анксиолитические и антидепрессивные эффекты, вызываемые селективным антагонистом рецептора 5-HT6 SB-258585 после внутригиппокампального введения крысам». Поведенческая фармакология . 18 (5–6): 439–46. дои : 10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c . ПМИД 17762512 . S2CID 20105974 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Херст У.Д., Минтон Дж.А., Бромидж С.М., Мосс С.Ф., Последний А.Дж., Райли Г. и др. (август 2000 г.). «Характеристика связывания [(125)I]-SB-258585 с человеческими рекомбинантными и нативными рецепторами 5-HT(6) в тканях мозга крысы, свиньи и человека» . Британский журнал фармакологии . 130 (7): 1597–605. дои : 10.1038/sj.bjp.0703458 . ПМЦ 1572217 . ПМИД 10928963 .

[2] Робертс Дж.К., Ривилл С., Ист С.З., Харрисон П.Дж., Патель С., Рутледж С., Лесли Р.А. (апрель 2002 г.). «Распределение рецепторов 5-HT(6) в мозге крыс: авторадиографическое исследование связывания с использованием радиоактивно меченного антагониста рецептора 5-HT(6) [(125)I]SB-258585». Исследования мозга . 934 (1): 49–57. дои : 10.1016/S0006-8993(02)02360-0 . ПМИД 11937069 . S2CID 140209933 .

[3] Ист С.З., Бернет П.В., Лесли Р.А., Робертс Дж.К., Харрисон П.Дж. (сентябрь 2002 г.). «Сайты связывания рецептора 5-HT6 при шизофрении и после приема антипсихотических препаратов: авторадиографические исследования с [125I] SB-258585». Синапс . 45 (3): 191–9. дои : 10.1002/syn.10097 . ПМИД 12112397 . S2CID 25909618 .

[4] Стин Т.О., Херст В.Д., Томас Д.Р., Прайс Г.В., Роджерс Д., Райли Г. и др. (апрель 2002 г.). «Фармакологический профиль SB-357134: мощный, селективный, проникающий в мозг и активный при пероральном приеме антагонист рецептора 5-HT (6)». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 645–54. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00742-0 . ПМИД 11888556 . S2CID 34925312 .

[5] Луазо Ф., Декейн А., Миллан М.Дж. (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. дои : 10.1007/s00213-007-0934-5 . ПМИД 17922111 . S2CID 35795618 .

[6] Весоловска А., Никифорук А., Стахович К. (сентябрь 2007 г.). «Анксиолитические и антидепрессивные эффекты, вызываемые селективным антагонистом рецептора 5-HT6 SB-258585 после внутригиппокампального введения крысам». Поведенческая фармакология . 18 (5–6): 439–46. дои : 10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c . ПМИД 17762512 . S2CID 20105974 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol