Интепирдин

Интепирдин
Клинические данные
Другие имена	СБ-742457, РВТ-101
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Следственный/заброшенный ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	607742-69-8 ;
ПабХим CID	11256720 ;
ХимическийПаук	9431746 ;
НЕКОТОРЫЙ	2IOB2M82HY ;
КЕГГ	Д10942 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1083390 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30976249 ;
Информационная карта ECHA	100.158.094
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 19 Н 3 О 2 С
Молярная масса	353.44 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Интепирдин ( МНН ; коды разработки СБ-742457 , РВТ-101 ) ^[1] является селективным 5-HT6 _с рецепторов антагонистом потенциальным эффектом улучшения когнитивных функций , памяти и обучения . ^[2]^[3] Он разрабатывался компанией GlaxoSmithKline для лечения болезни Альцгеймера и продемонстрировал некоторую предварительную эффективность во второй фазе клинических испытаний . ^[3] GSK решила не продолжать разработку и в декабре 2014 года продала права Axovant Sciences за 5 миллионов долларов. ^[4]

Результаты клинического исследования III фазы лечения болезни Альцгеймера были опубликованы в сентябре 2017 года. ^[5] Исследование не показало никаких улучшений по сравнению с контрольной группой, и после объявления результатов исследования «Аксовант» потерял 70% своей ценности. ^[6]

Интепирдин также прошел клинические испытания при деменции с тельцами Леви , также с отрицательными результатами. ^[7] Следовательно, в 2018 году Axovant объявила о прекращении разработки этого препарата. ^[7]

Ссылки

^ «Интепирдин – Axovant Sciences / GlaxoSmithKline» . АдисИнсайт . Проверено 9 января 2018 г.
^ Аптон Н., Чуанг Т.Т., Хантер ЭйДжей, Вирли DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT6 как новые агенты, улучшающие когнитивные функции при болезни Альцгеймера» . Нейротерапия . 5 (3): 458–69. дои : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . ПМК 5084247 . ПМИД 18625457 .
^ Jump up to: ^а ^б Россе Г., Шаффхаузер Х. (февраль 2010 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT (6) как потенциальные средства лечения когнитивных нарушений». Актуальные темы медицинской химии . 10 (2): 207–21. дои : 10.2174/156802610790411036 . ПМИД 20166958 .
^ Лоу, Дерек (12 мая 2015 г.). «IPO от болезни Альцгеймера, почему бы и нет» . В Трубопроводе .
^ Фиоре, Кристина (27 сентября 2016 г.). «NeuroBreak: наркотические бомбы от болезни Альцгеймера; передовые дозы транквилизатора для слонов» . МедПейдж сегодня .
^ Гард, Дамиан (26 сентября 2017 г.). «Еще одна неудача с болезнью Альцгеймера: препарат Аксовант провалился на поздней стадии испытаний» . СТАТ .
^ Jump up to: ^а ^б Тейлор, Фил (8 января 2018 г.). «Аксовант падает, поскольку он выбрасывает свинцовый препарат интепирдин» . Жестокая биотехнология.

[1] «Интепирдин – Axovant Sciences / GlaxoSmithKline» . АдисИнсайт . Проверено 9 января 2018 г.

[pmid18625457-2] Аптон Н., Чуанг Т.Т., Хантер ЭйДжей, Вирли DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT6 как новые агенты, улучшающие когнитивные функции при болезни Альцгеймера» . Нейротерапия . 5 (3): 458–69. дои : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . ПМК 5084247 . ПМИД 18625457 .

[pmid20166958-3] Jump up to: ^а ^б Россе Г., Шаффхаузер Х. (февраль 2010 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT (6) как потенциальные средства лечения когнитивных нарушений». Актуальные темы медицинской химии . 10 (2): 207–21. дои : 10.2174/156802610790411036 . ПМИД 20166958 .

[4] Лоу, Дерек (12 мая 2015 г.). «IPO от болезни Альцгеймера, почему бы и нет» . В Трубопроводе .

[5] Фиоре, Кристина (27 сентября 2016 г.). «NeuroBreak: наркотические бомбы от болезни Альцгеймера; передовые дозы транквилизатора для слонов» . МедПейдж сегодня .

[6] Гард, Дамиан (26 сентября 2017 г.). «Еще одна неудача с болезнью Альцгеймера: препарат Аксовант провалился на поздней стадии испытаний» . СТАТ .

[fb-7] Jump up to: ^а ^б Тейлор, Фил (8 января 2018 г.). «Аксовант падает, поскольку он выбрасывает свинцовый препарат интепирдин» . Жестокая биотехнология.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

v т и Психоаналептики : средства против деменции (код АТХ N06D и другие).
ингибиторы АХЭ Препараты-	Донепезил ( +мемантин ) Галантамин Ипидакрин Ривастигмин такрин
Другие лекарства	Адуканумаб Бифемелан Донанемаб Лист гинкго Леканемаб Меклофеноксат (центрофеноксин) Мемантин ( +донепезил ) Ницерголин
Экспериментальные ВАСЕ ингибиторы	Статус вакансии Верубецест