Ксиламидин

Ксиламидин
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	6443-50-1 ;
ПабХим CID	22951 ;
ХимическийПаук	21486 ;
НЕКОТОРЫЙ	NY0PC84NZK ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90863843 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 24 Н 2 О 2
Молярная масса	312.413 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Ксиламидин — это препарат, который действует как 5НТ 2А и _, антагонист рецептора в меньшей степени, рецептора 5НТ _1А . Он не проникает через гематоэнцефалический барьер , что делает его полезным для блокирования периферических серотонинергических реакций, таких как сердечно-сосудистые реакции. ^[1]^[2] и желудочно-кишечные эффекты, ^[3] не вызывая центральных эффектов блокады 5HT _2A, таких как седативный эффект , или не мешая центральному действию агонистов 5HT _2A . ^[4]

Синтез

Ксиламидин представляет собой амидин , который служит ингибитором серотонина. Этот агент получают алкилированием 3-метоксифенола (м-метоксифенола) α- хлорпропионитрилом , KI и карбонатом калия в МЭК с получением #, который, в свою очередь, восстанавливают литийалюминийгидридом с получением первичного амина #. При обработке # м-толилацетонитрилом в присутствии безводной HCl синтез завершается. Альтернативно можно провести реакцию первичного амина # с м- толилацетамидином при кислотном катализе с получением ксиламидина.

Ссылки

^ Фуллер Р.В., Курц К.Д., Мейсон Н.Р., Коэн М.Л. (июнь 1986 г.). «Антагонизм периферических сосудов, но не явно центрального серотонинергического ответа, со стороны ксиламидина и BW 501C67». Европейский журнал фармакологии . 125 (1): 71–7. дои : 10.1016/0014-2999(86)90084-1 . ПМИД 3732393 .
^ Дедеоглу А., Фишер Л.А. (декабрь 1991 г.). «Центральные и периферические инъекции агониста 5-HT2, 1-(2,5-диметокси-4-йодфенил)-2-аминопропана, изменяют сердечно-сосудистую функцию посредством различных механизмов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (3): 1027–34. ПМИД 1762059 .
^ Бейкер Би Джей, Дагган Джей Пи, Барбер Диджей, Бут Д.А. (май 1988 г.). «Влияние dl-фенфлурамина и ксиламидина на опорожнение желудка поддерживающей диеты у свободно питающихся крыс». Европейский журнал фармакологии . 150 (1–2): 137–42. дои : 10.1016/0014-2999(88)90759-5 . ПМИД 3402534 .
^ Дэйв К.Д., Куинн Дж.Л., Харви Дж.А., Алойо В.Дж. (март 2004 г.). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в обеспечении покачивания головой и встряхивания тела у кролика». Фармакология, биохимия и поведение . 77 (3): 623–9. дои : 10.1016/j.pbb.2003.12.017 . ПМИД 15006475 . S2CID 25205829 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Фуллер Р.В., Курц К.Д., Мейсон Н.Р., Коэн М.Л. (июнь 1986 г.). «Антагонизм периферических сосудов, но не явно центрального серотонинергического ответа, со стороны ксиламидина и BW 501C67». Европейский журнал фармакологии . 125 (1): 71–7. дои : 10.1016/0014-2999(86)90084-1 . ПМИД 3732393 .

[2] Дедеоглу А., Фишер Л.А. (декабрь 1991 г.). «Центральные и периферические инъекции агониста 5-HT2, 1-(2,5-диметокси-4-йодфенил)-2-аминопропана, изменяют сердечно-сосудистую функцию посредством различных механизмов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 259 (3): 1027–34. ПМИД 1762059 .

[3] Бейкер Би Джей, Дагган Джей Пи, Барбер Диджей, Бут Д.А. (май 1988 г.). «Влияние dl-фенфлурамина и ксиламидина на опорожнение желудка поддерживающей диеты у свободно питающихся крыс». Европейский журнал фармакологии . 150 (1–2): 137–42. дои : 10.1016/0014-2999(88)90759-5 . ПМИД 3402534 .

[4] Дэйв К.Д., Куинн Дж.Л., Харви Дж.А., Алойо В.Дж. (март 2004 г.). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в обеспечении покачивания головой и встряхивания тела у кролика». Фармакология, биохимия и поведение . 77 (3): 623–9. дои : 10.1016/j.pbb.2003.12.017 . ПМИД 15006475 . S2CID 25205829 .

[1]

[2]

[3]

[4]